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33.
目的拟建立体外高通量的用于筛选不同作用机制的5-脂氧化酶(5-lipoxygenase,5-LOX)抑制剂的方法。方法以花生四烯酸为底物,2,7-二氯二氢荧光素乙酰乙酸为荧光反应物,建立荧光测活方法,并通过不加Fe3+和外加10mmol/LFe3+的方法建立两种不同的5-LOX酶反应体系。结果 5-脂氧化酶在不加Fe3+和外加10mmol/LFe3+的反应体系中的信号/本底(S/B)值分别为5.02和37.81,两种反应的Z’因子值均约为0.7。5-脂氧化酶铁离子螯合抑制剂齐留通在未加Fe3+的反应体系对酶有强的抑制活性,其IC50值为0.21μm,在外加10mmol/L Fe3+的反应体系对酶无抑制作用。非铁离子螯合抑制剂去甲二氢愈创木酸在两种反应体系对酶均有抑制作用,其IC50值分别为0.52和0.93μM。利用该方法从微生物代谢产物中筛选到两个活性化合物WF-5239和Trivaric acid,其中化合物WF-5239在未加Fe3+的反应体系对酶有强的抑制活性,其IC50值为2μmol/L,在外加10mmol/L Fe3+的反应体系对酶无抑制作用,推测可能为铁离子螯合型抑制剂。化合物Trivaric acid在两个筛选体系对酶的抑制作用基本一致,其IC50值均约为5.36μmol/L,推测可能为非铁离子螯合型抑制剂。结论本研究建立了灵敏、稳定的可用于筛选不同作用机制5-LOX抑制剂的方法。 相似文献
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目的 筛选次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMPDH)的抑制剂,为新的抗癌药物和免疫抑制剂研发提供先导化合物.方法利用IMPDH抑制剂的高通量筛选方法,筛选放线菌次级代谢产物,发现阳性菌株;对阳性菌株的发酵提取物进行分离纯化获得活性化合物并通过综合波谱解析确定其结构;然后利用多种相关细胞对活性化合物进行活性评价.结果 筛选得到两个活性化合物NO1WB-352A、B;它们对IMPDH的IC50分别为6.01 μmol/L和1.40μmol/L.在细胞毒活性测定中,它们对多种相关细胞的增殖有抑制作用,IC50值如下:对一系列人源癌细胞在11.6~556nmol/L之间;对人脐静脉内皮细胞ECV-304分别为185nmol/L和147nmol/L ;对小鼠T淋巴细胞分别为546nmol/L和425nmol/L.另外,它们对人正常胎肝细胞L02在100 μmol/L浓度下未显示出增殖抑制.结论 N01WB-352A、B为特异性的IMPDH抑制剂,国内外未见报道.在细胞水平上的活性评价显示它们具有一定的开发成抗癌药物和免疫抑制药物的潜力. 相似文献
35.
目的旨在探讨护理干预对慢性阻塞性肺患者生存质量的影响。方法将100例患者随机分成试验组和对照组两组,两组患者均接受常规的治疗和后续护理。试验组患者在此基础上结合心理干预。慢性阻塞性肺患者在症状得到有效控制之后,要对其展开康复性护理。最后对患者的治疗情况进行记录和分析。结果试验组和对照组经过治疗后症状均有所改善,试验组在治疗后血氧浓度显著提高,CO2浓度显著降低。结论护理干预对于慢性阻塞性肺的治疗具有积极的促进作用,能够显著提高患者的呼吸功能,改善该疾病对患者的影响,提高患者的生存质量。 相似文献
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37.
目的研制5-Fu自乳化乳剂方法制备5-Fu自乳化乳剂,优化5-Fu自乳化乳剂的制备工艺,并对其自乳化速率进行测定,通过激光散射粒径仪检测所形成的微粒的平均粒径及分布情况,采用紫外分光光度计测定乳剂的载药量。结果优化制备工艺条件下所制得的5-Fu自乳化乳剂粒径在390~420nm,并呈正态分布,自乳化速率为15min,载药量为14.1%。结论制备的5-Fu自乳化乳剂性质稳定,具有自乳化的特性。 相似文献
38.
39.
目的:研究齐酞酸钠(OAHDPS)在大鼠肠道内的吸收特性.方法:采用大鼠在体小肠吸收实验方法,测定OAHDPS在不同剂量(100,50,25μg·mL-1)下结扎和不结扎胆管条件下的小肠吸收量和吸收速率常数(Ke),并比较各个肠段的吸收.结果:研究表明,OAHDPS在肠道内的吸收机制是被动扩散方式,且在小肠的吸收不受胆汁等分泌物的影响;在肠道正常pH值情况下,平均Ke为(0.162±0.012)h-1;各个肠段对OAHDPS均有吸收且Ke无显著差异.结论:在OAHDPS口服剂型设计时应首先考虑肠溶缓释制剂. 相似文献
40.
目的:考察不同处方5-Fu胃粘附缓释片剂的溶出度。方法:采用浆法,以0.1mol·L-1盐酸溶液为溶出递质,转速为100r·min-1,温度为(37.0±0.5)℃,利用紫外分光光度法在265nm的波长处测定,进行累积溶出百分率计算。结果:Carbopol 980 PNF、HPMC、ph101、乳糖四种赋形剂的比例不同,其溶出百分率亦存在差异。结论:不同处方的5-Fu胃粘附缓释片的体外溶出度存在显著差异,应继续对处方进行优化,使6h累积释放率达100%。 相似文献