附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。     

龙胆泻肝丸物质组释放动力学特征研究

目的 研究龙胆泻肝丸的物质组释放动力学特征。方法 按《中国药典》桨法100 r/min测定龙胆泻肝丸的释放度,运用紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对龙胆泻肝丸物质组进行定量,并绘制释放曲线,获得龙胆泻肝丸的物质组释放动力学特征和多维释放特征。结果 龙胆泻肝丸的缓释特征明显,动力学特征符合Weibull和Higuchi释放模型。结论 龙胆泻肝丸的释放机制可能属于骨架溶蚀型,提示传统丸剂具有明显的缓释特征。     

固本咳喘汤药效学研究

固本咳喘汤能明显延长豚鼠引喘潜伏期,对抗Ach所致豚鼠离体气管平滑肌收缩。减少枸椽酸所致琢鼠咳嗽次数;延长氨水所致的小鼠咳嗽潜伏期,减少其咳嗽次数;并有一定的抑菌作用．     

丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用

目的 研究丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC-MS法对其进行成分分析,HPLC法测定大鼠给药12、24 h后有效成分皮肤滞留量,全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)表征大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,综合应用病理检测、免疫组化、扫描电镜(SEM)观察挥发油、氮酮对...     

3,5-二硝基水杨酸比色法测定猕猴桃根提取物中多糖

目的建立猕猴桃根提取物中多糖的测定方法。方法葡萄糖为对照品,3,5-二硝基水杨酸比色法测定,显色剂用量为1.5 mL,显色时间为60 min,测定波长为480 nm。结果线性范围为18.05~72.18μg.mL-1;还原糖加样回收率为97.86%(RSD为1.50%),总糖加样回收率为97.29%(RSD为1.76%)。结论本方法精密度高,稳定性、重复性好,可以用于测定猕猴桃根提取物中多糖。     

动物种属差异及黏膜部位对灯盏乙素经离体鼻黏膜渗透性的影响

目的:考察动物种属差异及黏膜部位对药物经鼻黏膜渗透性的影响。方法:灯盏乙素为模型药物,采用立式扩散池,分别以新鲜的离体犬、小型猪、家猪离体鼻黏膜为渗透屏障,药物置于鼻黏膜上方,以pH6.8 PBS为接收液,进行渗透试验(n=4),HPLC法测定灯盏乙素。结果:灯盏乙素经犬、小型猪、家猪鼻黏膜渗透系数分别为(16.162±1.957)×10-3cm/min,(13.697±0.605)×10-3cm/min,(4.740±0.211)×10-3cm/min;灯盏乙素经上述动物离体鼻黏膜的渗透系数之间均存在显著性差异。灯盏乙素经离体家猪鼻中膈前部与鼻中膈黏膜的渗透系数分别为(0.194±0.004)×10-3cm/min、(4.740±0.211)×10-3cm/min,两者比较,具有显著性差异。结论:灯盏乙素可经上述离体鼻黏膜渗透,但渗透系数存在种属差异;灯盏乙素经同一动物鼻黏膜不同部位的渗透性亦存在差异。     

山楂叶总黄酮的稳定性影响因素及溶出特征研究

目的:考察山楂叶总黄酮的稳定性影响因素及体外溶出特征,为其剂型选择、工艺设计与贮存方法确定提供实验依据。方法:将山楂叶总黄酮置适宜容器中,湿度条件为相对湿度75%,温度为60℃,光照条件为(4500±500)Lx照度,考察高湿、高温、强光照射对山楂叶总黄酮的重量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷含量的影响;动态透析法检测山楂叶总黄酮的体外溶出特性。结果:高温和光照条件对山楂叶总黄酮的重量和含量几乎无影响;而高湿条件下吸湿明显,重量变化较大;山楂叶总黄酮在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)溶液中的溶出遵循Higuchi方程。结论:山楂叶总黄酮的稳定性较好,但具有吸湿性,应在干燥的条件下保存;山楂叶总黄酮的溶出以被动扩散为主。     

六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究

目的 考察六味地黄丸粉体粒径与细胞破壁率、体外溶出度之间的关系。方法采用激光粒度仪和光学显微镜测定4种六味地黄丸粉体(粗粉、细粉、极细粉、微粉)的粒径、细胞破壁率;采用桨法,以马钱苷、丹皮酚为指标,考察上述4种粉体的溶出特征;比较粉体粉碎程度与细胞破壁率、溶出度之间的关系。结果不同粉碎程度的六味地黄丸粉体的粒径分布、破壁率以及溶出度在一定范围内相关性较强,在该范围内,特征细胞破壁率以及马钱苷、丹皮酚累积释放率都随粉体粒径的减小而提高,而山茱萸、泽泻、牡丹皮微粉的特征细胞破壁率均能达到100%。结论适度的改变粉碎程度能改变中药细胞破壁率,从而控制中药有效成分溶出的速率和程度。     

桂枝茯苓浓缩丸多指标成分体外溶出度研究

目的:建立桂枝茯苓浓缩丸多指标成分体外溶出度测定方法。方法:以p H 1.2盐酸-氯化钠溶液为溶出介质,采用浆法,100 r·min-1,HPLC-UV同时测定桂枝茯苓浓缩丸中肉桂酸、芍药苷和丹皮酚的溶出度,并采用相似因子法(f2)与市售浓缩丸比较。结果:肉桂酸、芍药苷、丹皮酚的累积溶出度在2 h内都达到40%,各指标的体外释放与Weibull分布模型相关性最佳。结论:桂枝茯苓浓缩丸溶出度测定方法简便准确,重复性好,适用于桂枝茯苓浓缩丸的质量控制,不同厂家桂枝茯苓浓缩丸中肉桂酸、芍药苷、丹皮酚的体外释放有一定差异。