放射增效剂Ⅱ号致突变性研究

目的与方法：用Ames试验,CHO－K细胞染色体畸变试验及微核试验对Ⅱ号药进行了致突变性研究。结果：Ames试验在1－5000μg／皿剂量范围内加与不加S9条件下,4个菌株的回变菌落数均未有2倍以上的增加;微核试验显示在25－125mg/kg剂量,小鼠骨髓嗜多染红细胞微核细胞率（MNCF）与对照组比较无显著性差异（P＞0．05）;CHO－K细胞染色体畸变试验显示在不加S9条件下,31－250μg/ml剂量范围内染色体畸变率小于5％,在加S9条件下250μg/ml剂量组畸变率为8％,属可疑阳性。结论：Ames试验和微核试验均为阴性,在高剂量组加S9条件下,染色体畸变率为可疑阳性,表明在高剂量条件下,Ⅱ号药对体细胞有可疑遗传毒性。     

前药设计在头孢菌素类药物中的应用

前药型头孢菌素主要有①酯化型 :如头孢泊肟酯 ,头孢他美酯 ,头孢呋辛酯等 ;②非酯化型 :如Ro65 -914 1及RWJ 3 3 441等。通过将头孢菌素设计成前药可以改变药物两方面的特性 :①改善药动学特征 ,增加药物在体内的生物利用度 ;②改善药物的药效学特征 ,改变药物在体内的活性。     

N-烟酰基-L-天门冬氨酸的致突变性检测

背景与目的:研究N-烟酰基-L-天门冬氨酸遗传毒性,为临床安全用药提供理论依据.材料与方法:采用Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)染色体畸变试验及小鼠微核试验对N-烟酰基-L-天门冬氨酸进行致突变性研究.结果:Ames试验中加S9与不加S9混合液的各剂量组回变菌落数与阴性对照无明显差别,且无剂量-效应关系.小鼠骨髓细胞微核率及CHO细胞染色体畸变率与阴性对照组比较,差别也无统计学意义(P＞0.05).结论:在本实验条件下,N-烟酰基山天门冬氨酸无致突变作用.     

天然胡萝卜素对辐照小鼠提升白细胞作用的研究

天然胡萝卜素对辐照小鼠提升白细胞作用的研究王荣先张荷清杨秀梅施培基董连锴（中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所，天津３００１９２）近年来，天然胡萝卜素（以下简称胡萝卜素），特别是β－胡菌卜素作为一种抗氧化剂国内外学者研究报导很多［１～４］，发...     

放射增敏剂的研究进展

目的:为放射增敏剂的研发提供参考。方法:根据文献,综述了非乏氧细胞选择性增敏剂与乏氧细胞选择性增敏剂的研究现状。结果与结论:非乏氧细胞选择性增敏剂以抗肿瘤药物为主,增敏效果好但毒性较大;乏氧细胞选择性增敏剂以经典增敏剂的衍生物为主,其增敏作用目前没有可靠的临床数据支持,仍需进一步的结构改造。对于已有增敏活性的药物进行结构改造,以及新靶点、新机制的研究将成为未来放射增敏剂的研究热点。     

2-巯基丙酰甘氨酸(MPG)对γ照射的小鼠肠的防护作用

自从Patt等发现化学辐射防护剂以来,对包括巯基化合物在内的许多化合物的效果进行了研究。     

一种新的钌增敏剂——二氯化钌(二甲基亚砜)_2(4-硝基咪唑)_2

硝基咪唑类化合物作为辐射增敏剂,因限定剂量的副作用,在临床上妨碍了增敏作用的充分发挥。理想的目标是降低辐射增敏剂的总浓度,以减少副作用,而在离子辐射损伤的靶子上保持高的药物浓度。为此,可把辐射增敏剂接在与DNA结合的某种金属上,即把该金属作为辐射增敏剂的载体,从而可提高靶上的药物浓度,以增强辐射增敏作用。早期研究抗肿瘤的钌复合物——顺式二氯化钌(二甲基亚砜)_4与DNA结合的机制,类似于临床上成功应用的铂复合物——顺式-二氨基(二氯)铂(Ⅱ)。