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121.
海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究 总被引:1,自引:3,他引:1
目的:通过对海藻天然产物进行活性筛选,寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂,为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物。方法:以PTP1B为靶点,采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion S transferase, GST)融合蛋白的方法,重组表达获得PTP1B,通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD50。结果:来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1),2-甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2),3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃 (3)表现出显著的PTP1B抑制活性,IC50分别为3.4,4.5,2.8 μmol·L-1。结论:首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究, 海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性,有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力。 相似文献
122.
板蓝根有效部位F022对脂多糖刺激小鼠组织膜结构伸展刺突蛋白mRNA表达的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的探讨板蓝根抗内毒素活性部位F022对脂多糖(LPS)刺激小鼠组织膜结构伸展刺突蛋白mRNA(moesin mRNA)表达的影响。 方法实验前1周用卡介苗腹腔注射小鼠0.2 mL·(20 g)-1,30只小鼠平分为5组,药物实验组分别灌胃给予1.00%,0.50%和0.25%F022液0.4 mL·(20 g)-1,阴性对照组灌胃给予1.00%F022液0.4 mL·(20 g)-1,LPS模型组灌胃给予同等量0.9%氯化钠溶液。1.5 h后重复给药1次。第2次给药后30 min,药物实验组、LPS模型组小鼠尾静脉注射LPS 0.2 mL·(20 g)-1,9 h后小鼠乙醚麻醉,取肝、脾、肾组织作moesin mRNA原位杂交处理,显微镜下观察胞浆被染色情况。 结果组织胞浆着色呈棕黄色者为阳性。LPS可致小鼠肝、肾、脾组织moesin mRNA表达增加,而预先给予板蓝根F022部位者moesin mRNA表达被抑制,且有剂量依赖特征。结论板蓝根F022部位对脂多糖致小鼠肝、肾、脾组织moesin mRNA表达有抑制作用。 相似文献
123.
124.
125.
板蓝根氯仿提取物及其4组份抗内毒素作用比较 总被引:14,自引:1,他引:13
目的比较板蓝根氯仿提取物I及其4个不同极性组份(II、III、IV、V)抗内毒素作用强度,筛选出抗内毒素作用强的活性组份作新药研究.方法板蓝根醇提取物用石油醚萃取完全后用氯仿萃取得组份(Ⅰ);用硅胶柱层析得组份Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ;用体外细菌内毒素检查法和兔半体内、体内热原检查法作5组平行对照实验比较.结果按体外细菌内毒素检查法,从各组份1%溶液分别破坏10Eu 相似文献
126.
彩色多普勒及二维超声显像诊断胆囊癌与手术病理对照分析 总被引:8,自引:0,他引:8
目的:总结彩色多普勒及二维超声显像诊断胆囊癌的声像特点与分型。方法:通过对经手术后病理证实的43例胆囊癌患者的术前彩色多普勒及二维超声显像进行对照分析。结果:依二维超声显像将胆囊癌分为五型:实块型,蕈伞型,厚壁型,息肉型和混合型。彩色多普勒血流超声检查可以在病变内或周边探及异常的血流回声,并可应用频谱多普勒识别其为动脉或静脉。结论:二维超声显像诊断胆囊癌,彩色多普勒血流检查亦是超声诊断胆囊癌的重要内涵和依据。 相似文献
127.
患者 ,女 ,18岁。因右下胸壁肿物迅速生长 10月余入院。偶感局部疼痛 ,且疼痛于呼吸时加重 ,无咳嗽、咯痰及低热、盗汗 ,无胸憋及气促 ,无明显消瘦及疲乏。查体 :一般情况良好 ,浅表淋巴结未触及肿大 ,右下胸壁后外侧可见一约 10 .0cm×9.5cm× 3 .5cm大小肿块 ,质地中等 ,固定 ,表面皮肤无红肿 ,触痛 (-)。彩超示 :右侧胸壁可探及 10 .4cm× 7.0cm条状强回声 ,伴声影。胸部正侧位及切线位片示 :右胸壁巨大软组织肿块 ,右侧第 10肋呈溶骨性破坏。术前诊断 :右下胸壁巨大肿瘤。在全麻下行手术探查 ,沿肿物做斜梭形切口 ,切开右侧第… 相似文献
128.
目的 探讨血管性帕金森综合征 (VP)患者血浆β-内啡肽 (β- EP)的变化及其临床意义。方法 采用放射免疫法 (RIA)检测 42例 VP、35例帕金森病 (PD)、30例多发性脑梗死 (MCI)患者及 30名正常对照者血浆β- EP含量并对照分析。结果 1VP与 PD组血浆β- EP含量较 MCI及正常对照组明显降低 (P<0 .0 5 )。 2 VP组血浆β- EP含量降低不如 PD组明显 ,但差别不明显 (P>0 .0 5 )。 3高龄、病情重、伴痴呆和抑郁的 VP患者 ,血浆β- EP含量降得更明显 (P<0 .0 5 )。 4MCI组血浆β- EP含量较正常对照组低 ,差别亦不明显 (P>0 .0 5 )。结论 VP患者血浆β- EP含量明显降低 ,其机理可能与基底节区 MCI导致多巴胺系统功能降低、慢性脑血管病脂质过氧化和自由基损伤、免疫功能异常、应激能力减弱和炎症反应有关。其意义在于判断病情程度、监测疾病进展、估计预后及指导治疗。 相似文献
129.
目的观察血清miRNA-21与糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)不同分期中医证型及实验室指标的相关性。方法将符合纳入标准的2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)及DN患者60例分为T2DM、DN Ⅲ期、DN Ⅳ期、DN Ⅴ期共4组,每组15人,同时设立健康对照组15人,收集各组四诊资料,进行中医辨证分型;并检测各组血清miRNA-21表达水平及血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、胱抑素C(CysC)、血清白蛋白(Alb)、胆固醇(CHOL)、甘油三酯(TG)、肾小球滤过率估计值(eGFR)、尿蛋白定量、血液流变学等指标。结果DNⅤ期、DN Ⅳ期、DN Ⅲ期血清miRNA-21明显高于健康组(P<0.05);DN Ⅳ期较DN Ⅲ期增高(P<0.05);T2DM组与健康组无显著性差异(P>0.05),DNⅤ期较DN Ⅳ期明显下降(P<0.05)。中医辨证方面,阴虚燥热证比例最低,气阴两虚证次之(P<0.05);脾肾气虚证及阴阳两虚证比例最高(P<0.05);脾肾气虚证与阴阳两虚证无显著性差异(P>0.05)。血清miRNA-21表达情况,气阴两虚、脾肾气虚及阴阳两虚组均明显升高(P<0.05);其中脾肾气虚组与阴阳两虚组升高更明显(P<0.05);但脾肾气虚组与阴阳两虚组比较差异无统计学意义(P>0.05)。标证中,湿证者为16例,占26.7%,痰证15例,占25%,瘀证为29例,占48.3%,瘀证所占比例最高(P<0.05);瘀证组血清miRNA-21升高更明显(P<0.05);湿证组与痰证组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。相关性研究结果显示,血清miRNA-21表达与DN Ⅲ期、DN Ⅳ期患者BUN、Cr、Cysc及血沉K值呈正直线相关,与eGFR呈显著负直线相关;对于DN Ⅴ期,血清miRNA-21仅与血沉K值呈显著正直线相关。结论血清miRNA-21在DN不同分期中表达差异明显,血清miRNA-21与DN患者某些实验室指标之间可能存在一定的相关性。 相似文献