十八甲基炔诺酮的药物代谢动力学

十八甲基炔诺酮(norgestrel,NG)首先由Smith成功的完成了人工合成,并证明是一个具有较强孕激素活性和较弱雄激素活性的十九去甲睾丸酮衍生物。近二十年来,通过口服,阴道环,宫内节育器,皮下埋植和肌肉注射等渠道广泛地应用于临床。证实对下丘脑-垂体-卵巢轴具有抑制作用,且毒性很小。因此对NG的药物代谢动力学的认识就显得非常重要,本文对此作一综述。吸收与血药浓度口服口服是NG最常用的给药方式,吸收迅速,血浆浓度一般在给药后30分钟至2小时达峰值。Alvarez的结果证实口服     

纳米铜复合材料宫内节育器对家兔子宫内膜超微结构的影响

目的:评价纳米铜/低密度聚乙烯复合材料宫内节育器(IUD)的安全性。方法:实验家兔分为对照组、裸铜组、低剂量纳米铜组(0.5-1.0μg/d)和高剂量纳米铜组(1.1-2.0μg/d)。于置器后56d取子宫内膜做扫描电镜和透射电镜检查。结果:裸铜组家兔子宫内膜上皮细胞微绒毛排列不规则,胞浆内出现大空泡,微丝结构增多,粗面内质网扩张,细胞间连接装置变宽。纳米铜组家兔子宫内膜上皮细胞微绒毛脱落,细胞形态基本正常,细胞核结构正常,胞浆内粗面内质网轻度扩张,细胞间连接装置正常。结论:形态学改变相比较说明纳米铜IUD对家兔子宫内膜超微结构影响较轻,对子宫内膜的刺激作用较小,从而可能会减少置IUD初期子宫异常出血、疼痛等不良反应的发生。     

Effects of Antisense Oligodeoxynucleotide to Follicle-stimulating Hormone Receptor on the Expression of Proliferating Cell Nuclear Antigen and Vascular Endothelial Growth Factor in Primary Culture Cells Derived from Human Ovarian Mucinous Cystadenocarcinoma

The effects of antisense oligodeoxynucleotide （antisense ODN） to follicle-stimulating hormone receptor （FSHR） and follicle-stimulating hormone （FSH） on the expression of proliferating cell nuclear antigen （PCNA） and vascular endothelial growth factor （VEGF） were studied in primary culture cells derived from human ovarian mucinous cystadenocarcinoma （OMC）. The primary （）MC cells were cultured with the enzyme digestion method, and the expression of pan Keratin protein and FSHR mRNA was detected for identification of the cells. OMC cells were co-cultured with antisense ODN, nonsense ODN and FSH with different concentrations for 48 h and 72 h. The expression of PCNA and VEGF was detected by using SP immunohistochemistry. Compared with that in the control group, the PCNA and VEGF expression was increased obviously in FSH groups （P〈0.05 or P〈 0.01）, while decreased significantly in antisense ODN groups （P〈0.05 or P〈 0.01） and unchanged in nonsense ODN groups, respectively. Meanwhile, antisense ODN could antagonize the increased expression of PCNA and VEGF caused by FSH significantly （P〈0.01）. It was suggested that FSH might promote the development of OMC to some extent. Antisense ODN could inhibit the proliferative activity of OMC cells and the promoting proliferative activity enhanced by FSH.     

抗生育药对大鼠培养颗粒细胞纤维蛋白溶酶原激活因子和孕酮分泌的影响

采用纤维蛋白铺盖和放射免疫方法研究了米非司酮(RU486)和18-甲基炔诺酮(NG)对大鼠培养颗粒细胞纤维蛋白溶酶原激活因子和孕酮分泌的作用,结果显示RU486和NG能明显抑制培养细胞孕酮分泌,同时可拮抗入绒毛膜促性腺激素促进孕酮分泌的作用。但它们对颗粒细胞和卵母细胞分泌纤维蛋白溶酶原激活因子(PA)的作用没有明显的作用,提示RU486和NG发挥抗生育作用主要是通过影响内分泌,而不是通过影响PA分泌过程而实现的。     

铜/低密度聚乙烯纳米复合材料宫内节育器临床使用效果观察

目的以铜T型220C（TCu220C）宫内节育器（IUD）为对照,观察研究铜／低密度聚乙烯（Cu／LDPE）纳米复合材料IUD置器初期的临床使用可按受性。方法选择自愿放置CuLDPE纳米复合材料IUD或TCu220CIUD的已婚育龄妇女100例,随机分成2组,每组50例．分别放置Cu／LDPE纳米复合材料IUD和TCu220CIUD,并在置器后第1、3、6月随访观察,收集并研究分析临床效果和副反应。结果置器初期,Cu／LDPE纳米复合材料IUD产生令人满意的避孕效果,与TCu220CIUD比较,其所引起的经量增多、经期延长、淋漓出血、腰腹疼痛等副反应发生率低（P〈0．05）;置器前后血红蛋白值,支原体、衣原体感染率及B超监测子宫及附件病变发生率差异均无显著性意义（P〉0．05）。结论Cu／LDPE纳米复合材料IUD用于人体宫内避孕可接受性良好。在置器初期引起的副反应低于TCu220CIUD,且无增加盆腔感染、致盆腔其他疾病及降低血红蛋白的趋势。     

药脂比对米非司酮固体脂质纳米粒性能的影响

癌症仍然是世界范围内位居第二位的主要疾病，由于人类平均寿命的继续增加，癌症也会增加。人们将继续用有效的治疗药物战胜癌症。最近，专门靶向癌细胞或与人体免疫反应合作起作用与这种疾病作斗争的产品已开始在这个市场中出现。这标志着治疗癌症的方法正发生巨大的变化，而这样的创新治疗剂将在未来十年改变癌症市场。