黄芪皂苷甲对血浆cAMP及再生肝DNA合成的影响

黄芪为紫云英属膜荚黄芪(Astragalus membranaceus Bge)的根。南京药物研究所从此根中分离到一种三萜皂苷,又称黄芪皂苷甲,简称Asl。关于它的化学结构已有报道。在动物试验中表现出多种生物活性。本文报道了Asl对某些生物活性物质的作用试图阐明黄芪的扶正作用。     

黄芪皂苷甲的抗炎和降压作用

黄芪皂苷甲是从中药黄芪中分得的成分。体外实验中,对兔红细胞膜有稳定作用。口服或静脉注射均能对抗组胺和5-羟色胺引起的大鼠毛细血管通透性增加。口服可抑制角叉菜胶引起的大鼠踺底肿胀。静脉注射引起麻醉猫或大鼠的血压明显下降,此作用不为苯海拉明或阿托品所阻断。用恒压泵法测外周血管阻力,股动脉给药可引起猫后肢血管扩张。     

格列吡嗪片剂对20名健康志愿者的人体相对生物利用度研究

目的:20名健康志愿者随机交叉给药先后一次口服格列吡嗪(受试和参比)片剂进行人体相对生物利用度研究.方法:采用HPLC-UV法和内标法定时检测其血药浓度,进行药代动力学分析.结果:经CAPP软件拟合所得的药时曲线均符合一室开放模型.格列吡嗪受试片与参比片的主要药动学参数分别为:T1/2K(h):2.68±0.46和2.71±0.46;Cmax(μg·L-1):622.53±136.96和620.95±117.36;Tmax(h):1.93±0.18和1.95±0.15;MRT(h):5.94±0.37和5.96±0.45;AUC0-16(μg·h·L-1):2848.24±553.24和2962.38±530.13;这些参数经方差分析证明无显著性差异(P＜0.05).受试片剂对参比片剂的相对生物利用度(F%)为:97.11±11.06.结论:两者的lnAUC、lnCmax、lnTmax经交叉试验下的方差分析法证明无显著性差异,经双单侧检验证明两种片剂具有生物等效性.     

美托洛尔在家兔和肾性高血压大鼠体内的药代动力学-药效学结合模型

正常家兔 im1 0 ,1 5mg· kg-1和肾性高血压大鼠 ig美托洛尔 ,研究药物在两种动物体内降低心率和血压效应与药代动力学之间的关系 ,用高效液相荧光检测药物浓度 ,结果显示 :美托洛尔血药浓度时间曲线均符合二室模型 ,其降低心率和血压的最大效应明显滞后于血药浓度 .应用 Sheiner等提出的药代动力学 -药效学结合模型 ,用多维函数一次搜寻法对效应室药物浓度 ( Ce)与抑制心率及降低血压效应进行拟合 ,得出美托洛尔在两种动物体内的Ce和抑制心率效应之间的关系符合 Sigmoid- Emax模型 ,而 Ce 和降低血压效应之间的关系符合 β-功能模型 ,以上效应的预测值和实测值拟合良好 ,因此认为以上数学模型可以应用于动物实验中效应的预测 .     

国产舒他西林片在健康人体内的药动学及相对生物利用度

目的在8名健康志愿者体内研究了国产舒他西林片和对照片的药动学和生物利用度。方法受试者交叉口服单剂量(750mg)国产片和进口片后,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果国产片和对照片中两种成分的主要药动学参数分别为舒巴克坦C     

法罗培南钠颗粒的人体药动学研究

目的：建立液相色谱串联质谱法（LC-MS-MS）测定人血浆中法罗培南浓度,研究法罗培南钠颗粒在健康中国志愿者体内的药动学行为。方法：选取10名健康志愿者（男女各半）口服100mg的法罗培南钠颗粒,进行单次给药及多次给药达稳态后的药动学研究,采集静脉血样,血浆样品用三氯乙酸沉淀蛋白后用液相色谱串联三级四极杆质谱检测原形药物浓度。结果：法罗培南在5.02～6528ng/mL范围内线性关系良好,最低检测限为2ng/mL（S/N≈3）,平均回收率〉90%,批间批内RSD均小于10%。计算得到单次口服100mg法罗培南钠颗粒的主要药动学参数：Cmax为（2322±1345）ng/mL,tmax为（0.78±0.32）h,t1/2为（0.98±0.34）h,MRT为（1.8±0.4）h,AUC0-8为（3953±1906）ng·mL^-1.h,AUC0-∞为（3980±936）ng·mL^-1.h。连续多次口服法罗培南钠颗粒达稳态后,测得法罗培南钠的主要药代动力学参数：Cssmax为（2870±1178）ng/mL,Cssmin为（72±55）ng/mL,Cssav为（658±439）ng/mL,tmax为（0.80±0.20）h,t1/2为（0.91±0.16）h,AUCss为（5263±3513）ng·mL^-1.h。结论：LC-MS-MS法操作简便快速,灵敏度高,结果准确,适合人血浆中法罗培南的浓度测定;多次给药达稳态时主要药动学参数与单次给药基本一致,统计分析差异无统计学意义,表明法罗培南钠在体内基本无积蓄。     

松萝酸钠的抗菌作用和毒理研究

本实验表明:松萝酸钠对呼吸道常见致病菌有较强的抑制作用,临床上它对慢性气管炎的疗效可能主要与其抑菌作用有关。本实验用大鼠、犬的急性毒性试验或大白鼠的亚急性毒性实验均未能证实文献称述的松萝酸钠的作用相似于二硝基酚,即引起体温上升,血糖升高,造血功能障碍等。小鼠LD_(50)的剂量,口服量为静脉注射量的5.6倍,小鼠用口服LD_(50)量的1/4～1/6,连用18天,大鼠用口服致死量的1/2～1/6,连用30天,     

Extraction and Purification of Hepatocyte Growth Factor of New-Born Calf

新生小牛肝经组织匀浆、加热和离心制得粗制的肝细胞生长因子（ＨＧＦ），然后经过超滤、ＤＥＡＥＤＥ５２纤维层析，Ｓｕｐｅｒｏｓｅ１２凝胶过滤，ＭｏｎｏＱ离子交换层析和高效液相色谱进行分离提纯，用３Ｈ标记的胸腺嘧啶核苷掺入法在人肝瘤ＳＭＭＣ７２２１细胞株上检测提纯的新生小牛肝细胞生长因子的生物学活性，得到一分子量为（１２～１４）×１０３的有促进肝细胞有丝分裂的有效成分。显而易见此ＨＧＦ的分子量不同于循环在血浆中的ＨＧＦ的分子量。本文对２种ＨＧＦ的不同作用进行了讨论。     

糖尿病周围神经病变的发病机制及药物治疗

神经细胞能量的获得主要依赖葡萄糖，高血糖引起的代谢紊乱直接影响神经细胞的代谢，糖尿病神经病变是糖尿病最常见的并发症之一，病变可累及中枢和周围神经，尤以糖尿病周围神经病变（DPN）多见。据统计，糖尿病患者5年、10年和20年后周围神经病变的发病率分别达到30％、60％和90％，严重影响患者的生活质量。     

青霉素V钾片的人体药物动力学和生物等效性研究

目的:建立人血浆中青霉素V钾浓度的LC-MS/MS测定法,研究健康受试者单剂量口服青霉素V钾受试或参比片后的药动学和生物等效性。方法:以青霉素钠为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Waters Symmetry C18色谱柱甲醇-pH5.1醋酸铵缓冲溶液(50∶50)流动相分离,LC-MS/MS法SRM测定青霉素V钾的浓度。20名健康受试者进行随机双交叉试验。结果:青霉素V钾的线性范围为0.05~20μg/mL(r=0.999 8),最低定量限为50 ng/mL,萃取绝对回收率大于90%。受试片和参比片的主要药动学参数:cmax分别为(10.36±3.67)μg/mL和(11.70±4.67)μg/mL;tmax分别为(0.8±0.4)h和(0.6±0.3)h;t1/2(λZ)分别为(0.92±0.25)h和(0.92±0.25)h;AUC0-8分别为(13.58±2.22)μg.h/mL和(13.17±2.70)μg.h/mL;AUC0-∞分别为(13.62±2.21)μg.h/mL和(13.22±2.70)μg.h/mL。由两种制剂的AUC0-8计算,受试片的相对生物利用度为(107.1±27.7)%。结论:建立的LC-MS/MS测定法专属准确,灵敏度适宜,测得青霉素V钾试验片与参比片生物等效。