从常绿柏果实中制取抗病毒和抗蛋白酶前花青素醇制剂

前花青素醇制剂来源于植物,其中50％的前花青素醇类(proanthocyanidols)化合物的分子量均大于2000。前花青素醇40％以上主要以丹宁酸盐形式存在。不含挥发油(特别是芳香油、松脂和其它脂溶性物质)、多聚糖(如淀粉、树胶和纤维素衍生物)和低聚糖(如蔗糖、葡萄糖和果糖)。将常绿柏Cupressus sempervirens的果实以甲醇或乙醇提取以除去多糖。回收含水醇,蒸干,洗涤,过滤。采用三种以上溶媒(乙醚、乙酸乙酯、丁醇或甲醇)进行提取,除去残留的芳香成分,得到大部分为前花青素醇类化合物的低分子量的聚合物和单体。然后精制。     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

痤疮净霜的制备与应用

痤疮是一种常见的皮肤病,我们研制制备了痤疮净霜,经门诊病人应用。收到了良好的效果,总有效率为98.1%,现介绍如下:1 处方甲硝唑1.0g、氯霉素1.0g、枸橼酸锌1.0g、乙烯雌酚1.0g、维生素E2ml,霜基基质加至100g。2 制备将处方中的各药混合研细、过100目筛,加入维生     

生物样品中儿茶酚胺的提纯方法探索

作者研究了生物样品中儿茶酚胺在进行HPLC分析前的提纯方法,以简化其操作步骤,提高了其检测的灵敏度和回收率。具有1,2-二醇基团的化合物容易与硼酸盐构成复合物。儿茶酚胺与适当的硼酸盐构成的复合物能有效地吸附于固定相,或被提取入有机溶媒中。本文介绍应用带有荧光检测器的HPLC测试了不同硼酸盐、缓冲液及其pH、提取溶媒等对提取4种儿茶酚胺包括多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和1-多巴的影响。并用各种生物样品如大鼠组织和人     

氟桂嗪辅助治疗癫痫20例

为探讨氟桂嗪(FZ)刘癫痫的治疗作用,本文对20例不同类型癫痫使用FZ10mg,每晚1次辅助治疗,随访观察14mo,结果完全控制8例(40％),显效6例(30％),有效4例(20％),无效2例(10％),总有效率为90％,未见明显副作用。     

生物样品中儿茶酚胺的提纯方法探索

作者研究了生物样品中儿茶酚胺在进行HPLC分析前的提纯方法,以简化其操作步骤,提高了其检测的灵敏度和回收率。具有1,2-二醇基团的化合物容易与硼酸盐构成复合物。儿茶酚胺与适当的硼酸盐构成的复合物能有效地吸附于固定相,或被提取入有机溶媒中。本文介绍应用带有荧光检测器的HPLC测试了不同硼酸盐、缓冲液及其pH、提取溶媒等对提取4种儿茶酚胺包括多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和1-多巴的影响。并用各种生物样品如大鼠组织和人     

抗炎药物作用新靶点的研究进展

本文就近年来抗炎作用机制研究相关的核因子κB、p38丝裂原激活的蛋白激酶、环氧合酶、脂氧合酶、磷酸二酯酶-4、基质金属蛋白酶、过氧化物酶体增殖物激活受体等热点方向作一综述.     

凡德他尼衍生物的抗肿瘤活性筛选研究

目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光（HTRF）法和磺酰罗丹明B（SRB）法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果HTRF结果显示有6个活性较好的化合物（TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131）,其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼;SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞（A431、H1975、A549）均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞（MDA．MB-231）生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150mg／kgTY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54．44％、39．54％。结论化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性,并且毒副作用小,具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。     

糖苷类化合物血浆蛋白结合的研究

[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法（HPLC）测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究。[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大,糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响,地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小,对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合。[结论]dapagliflozin及其衍生物具有较高的血浆蛋白结合能力,可能结合在与华法林和地西泮不同的白蛋白结合位点,结构的变化可以一定程度改变蛋白结合率。     

辛伐他汀对创伤性脑损伤大鼠血清及海马NSE表达的影响

【摘要】目的通过观察辛伐他汀对创伤性脑损伤（TBI）大鼠神经元特异性烯醇化酶（NSE）在脑组织和血清中表达的影响,探讨辛伐他汀对大鼠TBI的治疗作用。方法8周龄的SD大鼠90只,随机分为假致伤组、对照组、治疗组,每组30只。对照组、治疗组参照改良的Feeney氏自由落体法制造TBI模型。治疗组大鼠于造模前晚及伤后每晚给予辛伐他汀10mg/kg灌胃;对照组及假致伤组同时给予等量淀粉灌胃。3组大鼠分别于伤后3h、12h、24h、3d、7d、14d取5只大鼠的颈总动脉血3mL,ELISA法测定NSE浓度;断头取脑,免疫组化法检测伤侧海马CA3区NSE表达。结果（1）ELISA法测定：对照组,伤后3h血清NSE即开始升高,24h至3d达高峰,14d仍高于假致伤和治疗组;治疗组,伤后3h血清NSE水平升高,24h达高峰,3d至7d下降,明显低于对照组,伤后14d接近假致伤组。（2）免疫组化检测：对照组伤后3h伤侧海马CA3区NSE光密度值下降,3d至7d达低谷,14d时仍显著低于假致伤组;治疗组的大鼠伤后3h伤侧海马CA3区NSE光密度值下降,12h至24h达低谷,但明显高于对照组,7d开始回升,14d时接近假致伤组水平。结论辛伐他汀可促进TBI后血清NSE水平的下降,提高损伤侧海马神经元的NSE表达,对TBI后大鼠损伤的神经元有保护作用。