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51.
目的:研究咪达唑仑的临床药动学参数。方法:选择14例咪达唑仑复合瑞芬太尼、异氟醚全身麻醉手术患者,以恒速20μg·kg-1.min-1静脉泵注咪达唑仑20min,于给药前,给药后1、3、5、7、10、15、20min,停药后5、15、30、45min及1、2、4、6、12、18、24h分别抽取桡动脉血3mL,应用高效液相色谱法检测血浆中咪达唑仑的浓度,DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果:咪达唑仑给药后药-时曲线可用开放性三房室模型描述,其中权重系数为1,t1/2α=9.5842min,t1/2β=85.3677min,t1/2γ=339.7365min,中央室分布容积(V1)=0.1821L.kg-1,CL=119.4344mL.h-1.kg-1,K10=0.0458min-1,K12=0.0863min-1,K21=0.0175min-1,K13=0.0133min-1,K31=0.0024min-1。结论:t1/2α、t1/2β、t1/2γ、CL与国外文献报道一致,但V1偏小,用药易于达到平衡,而清除速率较快,可能更符合中国人的药动学特征。 相似文献
52.
Objective To investigate the sedative and hypnotic interaction between remifentanil and propofol by target-controlled infusion (TCI) during induction of anesthesia.Methods Third-two ASA Ⅰ or Ⅱpatients,aged 22-63 yr,body mass index 18-25 kg/m2,scheduled for elective surgery under general anesthesia,were randomly divided into 4 groups(n=8 each).Group Ⅰ only received TCI pmpofol.GroupⅡ,Ⅲ,and Ⅳreceived a target concentration of 2,4 or 6 ng/ml remifentanil respectively.While the blood-effect site concentrations of remifentanil were equilibrated,patients received TCI of propefol,with an initial target concentration of 0.5μg/ml.After the blood-effect site concentrations of propofol were equilibrated then with 0.5μg/ml increments until the loss consciousness was achieved.The eyelash reflex and state of consciousness were assessed and radial arterial blood sample 6 ml was taken every 3 min to determine the remifentanil and propofol concentrations in blood.Propofol and remifentanil concentrations in blood were measured by reversed-phase high-performance liquid chromatography and high-performance liquid chromatography with ultraviolet detection respectively.The sedative and hypnotic interaction between propofol and remifentanil was determined with a pharmacodynamie interaction model by regression analysis and determined using the isobolographic method.Results Propofol concentrations in blood were lower in group Ⅱ,Ⅲ and Ⅳ than group Ⅰ(P<0.05).The propofol concentratopms in blood were significantly decreased in trun with the increase in the remifentanil concentrations in blood in group Ⅱ-Ⅳ(P<0.05).At loss of eyelash reflex and loss of consciousness of patients,the pharmacodynamic interaction model by curve fitting was superior to linear regression (P<0.05).At loss of eyelash reflex of patients,the curve fitting result showed EC50,prop=2.77μg/ml and EC50,rem=26.67 ng/ml,and the isobolographic method equation is ECprop/2.77+ECrem/26.67=0.69.At loss of consciousness of patients,the curve fitting result showed EC50,prop==3.76μg/ml and EC50,rem=31.56ng/ml,and the isobolographic method equation is Ecprop/3.76+Ecrem/31.56=0.65.Conclusion Remifentanil (Cp 2-6 ng/ml) and propofol by TCI shows a synergistic type of pharmacodynamic interaction on the sedative and hypnotic during induction of anesthesia. 相似文献
53.
目的 探讨靶控输注(TCI)瑞芬太尼和异丙酚麻醉诱导时镇静催眠效应的相互作用.方法 择期全麻手术患者32例,ASAⅠ或Ⅱ级,年龄22~63岁,体重指数18~25 kg/m2.采用TCI异丙酚和瑞芬太尼诱导麻醉,随机分为4组(n=8):Ⅰ组单纯TCI异丙酚,Ⅱ组~Ⅳ组TCI瑞芬太尼,血浆靶浓度分别为2、4、6 ng/ml,当瑞芬太尼血浆靶浓度与效应室浓度达平衡时开始TCI异丙酚,异丙酚初始血浆靶浓度均为0.5μg/ml,当异丙酚血浆靶浓度与效应室浓度达平衡时以0.5μg/ml的浓度梯度递增诱导至患者意识消失.每隔3min观察睫毛反射和意识状态,同时抽取桡动脉血样6ml,分别采用反相高效液相色谱法和高效液相色谱-紫外法测定异丙酚和瑞芬太尼血药浓度.采用药效学相互作用模型公式和等辐射法分析两者镇静催眠效应的相互作用.结果 与Ⅰ组比较,Ⅱ组~Ⅳ组睫毛反射消失和意识消失时异丙酚血药浓度降低,而Ⅱ组~Ⅳ组随瑞芬太尼血药浓度升高,异丙酚血药浓度依次降低(P<0.05).睫毛反射消失和意识消失时,异丙酚和瑞芬太尼血药浓度用药效学相互作用模型曲线拟合均优于直线回归(P<0.05).拟合出睫毛反射消失时EC50,prop=2.77μg/ml、EC50,rem=26.67 ng/ml,其等辐射法公式EC prop/2.77+Ecrem/26.67=0.69;意识消失时EC50,prop=3.76μg/ml、EC50,rem=31.56 ng/ml,其等辐射法公式Ecprop/3.76+Ecrem/31.56=0.65.结论 麻醉诱导期间,TCI瑞芬太尼(血浆靶浓度2~6ng/ml)和异丙酚在镇静催眠效应上呈协同作用. 相似文献
54.
靶控输注咪唑安定或丙泊酚镇静深度预测概率的比较 总被引:1,自引:1,他引:1
目的比较咪唑安定、丙泊酚静脉麻醉靶控输注时预期血药浓度(Cp)、效应室浓度(Ce)、脑电双频谱指数(BIS)值和血流动力学指标对镇静深度的预测概率(Pk)。方法选择26例ASAⅠ~Ⅱ级择期手术患者,以预计血药浓度为靶浓度靶控输注咪唑安定(M组,12例)或丙泊酚(P组,14例)。咪唑安定初始靶浓度设定为50ng/ml,以50ng/ml的浓度梯度递增直至镇静评分为1分(OAA/S评分法),然后以50ng/ml的梯度逐步降低至意识恢复。丙泊酚初始靶浓度设定为0.5mg/L,以0.5~1mg/L的梯度逐步升高直至意识消失,然后以0.5~1mg/L的梯度逐步降低直至意识恢复。双盲记录Cp、Ce、BIS值、血流动力学和镇静深度改变,计算各指标镇静深度的预测概率并比较其差异。结果咪唑安定和异丙酚Cp、Ce、BIS的总体Pk值分别为0.697、0.767、0.739和0.841、0.908、0.817。咪唑安定Cp、Ce与BIS值的Pk值之间有显著差异(P<0.05),丙泊酚Cp与Ce、BIS值的Pk值之间有显著差异(P<0.05)。MAP、HR改变与镇静评分无关。结论咪唑安定、丙泊酚的Cp、Ce和BIS值均能用于判断镇静深度,但咪唑安定以Ce、BIS的预测价值较高,丙泊酚以Ce的预测价值较高。 相似文献
55.
56.
NONMEM法分析静滴异丙酚在中国人体的群体药代动力学 总被引:11,自引:0,他引:11
目的 考察中国人静脉匀速滴注异丙酚的群体药代动力学。方法 51例腰麻-硬膜外联合麻醉病人匀速输注异丙酚直至暴发脑电抑制,以HPLC法测定异丙酚血浆浓度,用NONMEM程序分析中国人异丙酚群体药代动力学。结果 异丙酚药代动力学符合三室线性开放模型,群体参数CL(L.min-1)、Vc(L)、Q2(L.min-1)、V2(L)、Q3(L.min-1)和V3(L)的标准值分别为1.10,7.63,1.54,15.0,0.76和175;体重对CL的校正为体重除以60的0.70次方,CL和Q2年龄≥60的病人较年龄<60的分别低18.1%和32.1%;年龄对V2和Q3的校正分别为年龄除以50的-0.66次方和-0.71次方。结论 NONMEM法对以三室模型群体参数估算的血药浓度值与实测值有良好相关性,体重、年龄对参数影响较大。 相似文献
57.
58.
瑞芬太尼群体药代、药效学研究进展 总被引:5,自引:1,他引:4
瑞芬太尼(remifentanil)为斗受体激动药.其N-酰基端含酯键可被组织和血液中的非特异性酯酶迅速进行不饱和代谢,不受血浆胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)及抗胆碱酯酶药物(如新斯的明)的影响,在血管外分布广泛,稳态时分布容积远小于其他阿片类药,持续输注后半衰期(context sensitive half time)不受输注时间长短的影响,具有起效迅速、镇痛效果好、作用持续时间短和可控性好等特点,是理想的静脉麻醉靶控输注药物。但临床研究发现瑞芬太尼有呼吸抑制、肌肉僵硬、血压过低、心动过缓等副作用,并呈剂量依赖性,并具有潜在的身体依赖性和精神依赖性,给药速度和方法对其麻醉效能及副作用有明显影响.血药浓度与药物效应、不良反应的发生率有密切关系。 相似文献
59.
60.
<正>我科收治1例舌根部鳞状细胞癌,行舌根癌扩大根治及颈淋巴清扫术治疗,术后发生了较为严重的咽瘘,通过积极的全身抗感染和支持治疗及局部特殊换药,患者痊愈出院。本文结合本例患者诊治经过,探讨舌根癌根治术后发生咽瘘的原因、诊治及预防。 相似文献