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来氟米特的合成 总被引:6,自引:2,他引:4
来氟米特 (leflunomide,1 ) ,化学名为 :N- (4-三氟甲基苯基 ) - 5-甲基异唑 - 4-甲酰胺 ,由德国Hoechst Marion Roussel公司开发 ,其片剂 (1 0 ,2 0和 1 0 0 mg) 1 998年经美国 FDA批准在美国以商品名 Arava上市 ,临床用作治疗类风湿性关节炎病人关节疼痛和肿胀以及关节延迟性损害的口服药物 [1] 。本文参考文献[2~ 4 ] ,以乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯缩合得α-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯 (2 ) ,再成肟环合成 5-甲基异唑 - 4-甲酸乙酯 (3) ,水解后再转变为其酰氯 ,最后与对三氟甲基苯胺缩合制备1。本文用甲醇代替文献中的乙醇作为制… 相似文献
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欧亚旋覆花黄酮类化学成分研究 总被引:2,自引:3,他引:2
目的:研究欧亚旋覆花的黄酮类化学成分。方法:用95%乙醇提取欧亚旋覆花,并用各种柱色谱分离纯化,通过测定理化常数和光谱分析鉴定其结构。结果:分离得到10个黄酮类化合物,经鉴定为菠叶素(1)、6-甲氧基-木犀草素(2)、木犀草素(3)、槲皮素(4)、异鼠李素(5)、山柰酚(6)、芦丁(7)、万寿菊苷(8)、异槲皮苷(9)和槲皮苷(10)。其中,化合物5、7、10为首次从欧亚旋覆花植物中得到。结论:本试验可为欧亚旋覆花的进一步研究提供科学依据。 相似文献
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目的 观察加味地黄饮子对衰老小鼠肾脏组织P21、P53蛋白及其mRNA表达的影响。方法 选取2月龄小鼠10只作为青年组,将18月龄小鼠30只随机分为老年组、维生素E组和加味地黄饮子组。青年组、老年组给予生理盐水灌胃,维生素E组、加味地黄饮子组给予对应药物灌胃。干预60 d后,观察各组小鼠外观特征及肾脏指数改变,检测血清肌酐(serum creatinine,SCr)、血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN),观察各组肾脏病理学改变,检测超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)水平,RT-PCR法检测P21、P53 mRNA表达,Western blot法检测P21、P53蛋白的表达。结果 与老年组比较,加味地黄饮子组小鼠运动活跃,反应敏捷,SOD、GSH-Px水平显著升高,肾脏指数、SCr、BUN、MDA水平显著降低,P21、P53蛋白及其mRNA表达水平明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05);加味地黄饮子组小鼠肾小球硬化、肾小管萎缩、系膜基质增厚、炎性细胞浸润均较老年组明显减轻。结论 加味地黄饮子可通过干预P21、P53及其mRNA表达延缓小鼠肾脏衰老。 相似文献
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氨布洛芬的合成张嫡群,纪慧敏,杨双革(河北医学院药学系,石家庄050017)SYNTHESISOFAMINOPROFEN¥ZHANGDi-Qun;JIHui-Min;YANGShuang-Ge(DepartmentofPharmacy,HebeiMe... 相似文献
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目的:分析门脉高压的CT表现及病因,提高对门脉高压的认识。资料与方法:回顾分析35例经平扫与三期增强扫描的门脉高压患者的CT表现,探讨门脉高压引起的侧支循环和肝脏、脾脏改变以及形成病因。结果:35例患者均有肝硬化、脾大、门脉及脾静脉扩张,增强门脉期清晰显示侧支循环静脉。乙肝患者19例,占54%;肝硬化并肝癌11例,占31%;血吸虫病3例。Budd—Chiari综合症1例;CaroliU型1例。结论:肝硬化、脾大、门脉主干增粗、脾静脉及侧支循环静脉曲张为门脉高压主要CT表现,乙肝、肝癌为其主要病因。 相似文献
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抗高血压新药——尼群地平 总被引:1,自引:0,他引:1
<正> 尼群地平(Nitrendipine),化学名;4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧基,3-甲基,5-乙基酯。共结构式如下: 尼群地平是新型钙拮抗剂。国外已进行了广泛的研究,并作了初步的临床试验。1982年10月美国、英国等15个国家专家参加的尼群地平国际会议认为本品是一个有希望的、毒副作用较小的口服抗高血压新药。 相似文献