来氟米特的合成

来氟米特 (leflunomide,1 ) ,化学名为 :N- (4-三氟甲基苯基 ) - 5-甲基异唑 - 4-甲酰胺 ,由德国Hoechst Marion Roussel公司开发 ,其片剂 (1 0 ,2 0和 1 0 0 mg) 1 998年经美国 FDA批准在美国以商品名 Arava上市 ,临床用作治疗类风湿性关节炎病人关节疼痛和肿胀以及关节延迟性损害的口服药物 [1] 。本文参考文献[2～ 4 ] ,以乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯缩合得α-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯 (2 ) ,再成肟环合成 5-甲基异唑 - 4-甲酸乙酯 (3) ,水解后再转变为其酰氯 ,最后与对三氟甲基苯胺缩合制备1。本文用甲醇代替文献中的乙醇作为制…     

术前护理访视对择期手术患者心理应激反应的临床观察

目的：观察术前护理访视对手术患者血压、心率指标的影响。方法：将120例择期手术患者随机分为观察组和对照组,每组60例。对照组患者术前1d由病房护士术前常规护理。观察组患者在此基础上,再由手术室护士术前1d下午进行术前访视。结果：观察组患者术前血压、心率与对照组比较,差异有显著性意义(P＜0．01)。结论：术前护理干预能有效地减轻手术患者血压、心率的波动,提高患者对手术的耐受性,保证麻醉和手术的顺利实施。     

氨布洛芬的合成

氨布洛芬的合成张嫡群，纪慧敏，杨双革（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＭＩＮＯＰＲＯＦＥＮ￥ＺＨＡＮＧＤｉ－Ｑｕｎ；ＪＩＨｕｉ－Ｍｉｎ；ＹＡＮＧＳｈｕａｎｇ－Ｇｅ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＨｅｂｅｉＭｅ...     

门脉高压的CT表现及病因分析

目的：分析门脉高压的CT表现及病因，提高对门脉高压的认识。资料与方法：回顾分析35例经平扫与三期增强扫描的门脉高压患者的CT表现，探讨门脉高压引起的侧支循环和肝脏、脾脏改变以及形成病因。结果：35例患者均有肝硬化、脾大、门脉及脾静脉扩张，增强门脉期清晰显示侧支循环静脉。乙肝患者19例，占54％；肝硬化并肝癌11例，占31％；血吸虫病3例。Budd—Chiari综合症1例；CaroliU型1例。结论：肝硬化、脾大、门脉主干增粗、脾静脉及侧支循环静脉曲张为门脉高压主要CT表现，乙肝、肝癌为其主要病因。     

大孔吸附树脂对龙胆中龙胆苦苷吸附分离研究

龙胆是一种常用中药，有清湿热、利肝胆的功能，所含龙胆苦苷等水溶性成分是主要活性成分。分离龙胆苦苷的方法多为硅胶或聚酰胺柱色谱，往往需多次上柱，提纯效果不理想。大孔树脂具有理化性质稳定、吸附选择性独特，吸附效率高、不受无机盐类存在的影响、易再生等优点。本实验选择7种     

设计口服前体药物的基本原理

 本文简要地介绍了前体药物的一般概念。讨论药物的水溶性、膜-水分配系教、水解稳定性对药物胃肠道吸收的影响；分析药物的理化性质与化学结构的关系：以定量构效关系为基础，提出设计前体药物的一般原理，即：前体药物必须具有适当的分配系数，水溶性、化学不稳定性。     

抗高血压新药——尼群地平

<正> 尼群地平(Nitrendipine),化学名;4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧基,3-甲基,5-乙基酯。共结构式如下: 尼群地平是新型钙拮抗剂。国外已进行了广泛的研究,并作了初步的临床试验。1982年10月美国、英国等15个国家专家参加的尼群地平国际会议认为本品是一个有希望的、毒副作用较小的口服抗高血压新药。     

小剂量阿司匹林和肝素配伍治疗胎儿生长受限的研究

目的：探讨小剂量阿司匹林＋肝素配伍治疗胎儿生长受限（fctalgmwthrestriction，FCR）疗效。方法：随机将144例因FGRty 院治疗的病人分成两组，治疗组83例在一般治疗基础上给予小剂量阿司匹林＋肝素治疗，而对照组61例仅予一般治疗。观察各组的效果；结果：小剂量阿司匹林＋肝素配伍治疗FGR疗效显著高于对照，副反应少，治愈率高。结论：小剂量阿司匹林＋肝素配伍治疗FGR效果好，副反应少且价廉易得，特别适合于基层医院推广。     

通塞脉方取舍怀牛膝对大鼠缺血性脑损伤的影响

目的 探讨通塞脉方取舍怀牛膝对缺血性脑损伤模型大鼠的影响.方法 雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、尼莫地平(32.4 mg/kg)组、通塞脉全方(生药31.74 g/kg)组、去牛膝通塞脉方(生药27.77g/kg)组.除假手术组与模型组外,其他给药组大鼠连续ig给药3d,每天1次.给药后除假手术组外,其他组大鼠制备缺血性脑卒中模型,造模后24 h取血及大脑组织,脑组织以TTC染色,观察梗死率;HE染色观察病理学变化;测定血清中高迁移率组蛋白1(HMGBl)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)的量;免疫组化法观察缺血组织中核因子-κB (NF-κB)的表达.结果 模型组大鼠HMGB1、TNF-α、IL-1β的量及NF-κB的表达均明显升高(P＜0.05),通塞脉全方及通塞脉去牛膝方均可降低脑缺血大鼠HMGB1、TNF-α、IL-1β的量,抑制NF-κB的表达(P＜0.05),其中去牛膝通塞脉方降低IL-1β的作用最强.结论 通塞脉全方及去牛膝通塞脉方均可通过抑制HMGB1相关的NF-κβ信号通路的激活,发挥抑制炎症反应、减轻脑水肿、保护神经细胞的作用;去除牛膝的通塞脉方不会降低对脑缺血疗效,在抑制炎症因子IL-1β的分泌方面优于通塞脉方全方.     

护理干预对人工全髋关节置换术围手术期患者的康复效果观察

目的：探讨护理干预对人工全髋关节置换术患者围手术期康复的效果。方法：将148例患者随机分为对照组和观察组各74例。对照组给予常规护理;观察组在对照组基础上予以术前、术后护理干预。结果：观察组人工髓关节功能恢复优良率明显优于对照组（P〈0．05）。结论：护理干预的实施对人工全髋关节置换术患者的疗效具有显著影响,提高生活质量。