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目的:以离体培养的血管环为研究对象,探讨大花旋覆花内酯(1-O-acetylbritannilactone,ABL)抑制脂多糖(LPS)诱导的血管炎症反应效应和分子机制。方法:将体外培养的血管环预先用ABL孵育后,再用LPS刺激,提取组织总蛋白进行Western blotting分析。结果:ABL抑制LPS诱导的IKK磷酸化活化和由此引发的IκBα的磷酸化降解,降低NF—κB水平,进而抑制NF—κB依赖的炎症因子iNOS、COX-2、ICAM-1和VCAM-1的表达。结论:ABL是一种调节NF—κB活性的制剂,具有抑制致炎因子表达,上调抑炎因子水平,维持两者平衡的作用,可消除LPS诱导的血管炎症反应 相似文献
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目的 探讨山萘酚是否能通过抑制Akt的磷酸化水平抑制增生性瘢痕成纤维细胞(hypertrophic scar fibroblasts,HSFB)迁移的能力、阻滞其细胞周期、促进其凋亡,并抑制其增殖能力。方法 选取自2021年2-12月,北部战区总医院烧伤整形科接受瘢痕切除术治疗的15例患者的增生性瘢痕(hypertrophic scars,HS)组织。获取HSFB后,将细胞分为3组,分别使用0、50、100μmol/L山萘酚对细胞进行处理,在处理后的第0、12、24、36、48 h采用MTT检测细胞的增殖情况,通过流式细胞技术检测不同细胞周期中的细胞占比;Hoechst 33258实验检测细胞的凋亡情况,Transwell实验检测细胞迁移能力;Western blot实验检测山萘酚对于蛋白激酶B(protein kinase B, Akt)、磷酸化蛋白激酶B(phosphorylated protein kinase B, p-Akt)表达的作用。将经过Akt si-RNA转染后的细胞分为4组,空白对照组、si-Akt组、50μmol/L山萘酚组、50μmol/L山萘酚+si-Akt组... 相似文献
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目的探讨山萘酚对兔耳增生性瘢痕(HS)的抑制作用。方法 4月龄新西兰大耳白兔8只, 4只雄兔, 4只雌兔, 体质量约(2.5±0.2)kg, 体质量范围为2.3~2.7 kg。采用随机数表法将8只大耳白兔随机分为山萘酚组和氯化钠组, 每组4只。兔耳瘢痕模型建模成功后, 对组织进行大体观察, 并行HE染色、Masson染色、免疫组化检测、Western-blot检测测定兔耳瘢痕组织内蛋白激酶B(Akt)和磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)的表达水平。结果给药7 d后, 山萘酚组的瘢痕较氯化钠组的瘢痕颜色更淡, 表面更平, 触感稍软。HE染色可见山萘酚组表皮层及真皮层较氯化钠组稍薄、无明显增厚, 炎症细胞可见明显减少, 胶原纤维排列较整齐规律且有序, 成纤维细胞呈纺锤形、细长且排列较为规整。Masson染色可见氯化钠组过度堆积的胶原纤维, 山萘酚组可见胶原纤维束且胶原厚度较氯化钠组更薄、排列更整齐。免疫组化检测可见山萘酚组兔耳瘢痕p-Akt表达明显低于氯化钠组。Western-blot检测可见p-Akt表达明显低于氯化钠组, 但Akt的表达未见明显差异。结论山萘酚可通过抑制p-Akt的表达水平... 相似文献
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目的:研究清热祛痛搽剂对尿酸钠诱导大鼠急性痛风性关节炎(GA)模型的治疗作用.方法:取45只大鼠,按体重随机分成5组.模型对照组,造模后按时间点涂等容积赋形剂;阳性药吲哚美辛组(4.5×10-3 g·kg-1),于造模前1h灌胃给药(10 mL·kg-1);清热祛痛搽剂高剂量组(0.91 g·kg-1)、中剂量组(0.46 g·kg-1)、低剂量组(0.23 g·kg-1),于造模后立即涂药(0.1 mL/只),并于致炎后6,12,24,48 h检测大鼠踝关节容积.结果:清热祛痛搽剂高、中、低剂量在致炎后各时间点均能不同程度的抑制尿酸钠所致大鼠踝关节疼痛,减轻肿胀程度,降低步态评分,与模型对照组比较差异有显著性(P<0.05).结论:清热祛痛搽剂对尿酸钠引起的痛风性关节炎症有较好的治疗作用. 相似文献
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双膦酸盐类药物的化学研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
1969年Fleisch 报道了双膦酸盐类化合物可作用于羟基磷灰石结晶的过程,体内、体外均具有抑制骨重吸收作用[1].至今已合成双膦酸盐类化合物约300多个(不计盐及多晶型物),并有6个上市,临床广泛用于骨代谢性疾病的治疗.目前,双膦酸盐类药物是国际上药物研究的热点之一.本文旨在综述此类药物的研究应用概况、合成及构效关系. 相似文献