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51.
普萘洛尔在人肝细胞色素P450转基因细胞中的立体选择性测定 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:建立一种手性色谱法,用于普萘洛尔经人肝细胞色素P450特基因细胞S9代谢的立体选择性研究。方法:以S—( )—普罗帕酮为内标,用柱前GITC手性衍生化反相高效液相色谱法测定普萘洛尔对映体在S9孵育液中的浓度。结果:5—(-)—普萘洛尔、内标及R—( )—普萘洛尔获基线分离。在5—500μmol/L/L范围内线性良好。定量限5μmol/L/L(22=5,RSD<10%)。S—(-)—和R—( )—普萘洛尔的平均回收率分别为98.7%和98.1%。日内、日间精密度均小于10%。经时孵育试验表明,普萘洛尔经CYP2Cl8有S—(-)—体优先代谢的立体选择性,而经CYP2C9有R—( )—体优先代谢的立体选择性。结论:该法简便、准确、重现性好、专属性强,可以用于普萘洛尔体外代谢的立体选择性研究。 相似文献
52.
目的 探讨羟乙基淀粉(HES 130/0.4)对内毒素血症早期大鼠肠系膜细静脉白细胞活化及血管通透性的影响.方法 雄性Wistar大鼠36只,体重200~250 g,随机分为3组(n=12):对照组(C组)静脉注射生理盐水0.5 ml后,静脉输注生理盐水16 ml·kg-1·h-1;内毒素组(LPS组)静脉注射LPS 2 mg/ks(溶于生理盐水0.5 ml)后,静脉输注生理盐水16 ml·kg-1·h-1;HES组静脉注射LPS 2ms/kg(溶于生理盐水0.5 ml)后,静脉输注HES 16 ml·kg-1·h-1.各组补液时间60 min.观察给药前及补液期间和补液后30 min内肠系膜细静脉白细胞滚动数、粘附数、游出数、肥大细胞脱颗粒情况及细静脉血管通透性情况,检测外周血白细胞粘附分子CD11b和CD18的表达.结果 与C组比较,LPS组沿肠系膜细静脉内滚动、粘附和游出的白细胞增加,肥大细胞脱颗粒率增加,LPS组和HES组CD11b、CD18表达上调,细静脉血管通透性增加(P<0.05).与LPS组比较,HES组上述指标均降低(P<0.05).结论 HES 130/0.4可抑制内毒素血症早期大鼠肠系膜细静脉白细胞沿血管壁滚动、粘附和游出,抑制肥大细胞脱颗粒及血管通透性的增加,从而改善微循环障碍. 相似文献
53.
手性固定相法和手性衍生化法拆分β-受体阻断剂类药物及其结构类似物 总被引:11,自引:0,他引:11
目的:建立一些β-受体阻剂类药物及其结构类似物的手性高效液相色谱拆分方法。方法:利用Chiralcel OD和Chiralpak AD两种手性固定相及GITC手性衍生化试剂,对11种药物进行手性拆分研究。结果:普萘洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔、塞利洛尔、卡维地洛、索他洛尔、普罗帕酮、麻黄碱和佐米曲普坦都在一种或几种色谱条件下得到了较好的分离。柱温对Chiralcel OD的拆分因子影响较大,相同条件下柱温越低,药物拆分因子越大。结论:用OD和AD两种手性固定相和GITC手性衍生化法拆分β-受体阻断剂等β-胺基醇类药物具有互补性。 相似文献
54.
血栓闭塞性脉管炎(Thromboangiitis obliterans,TAO)是一种原因不明,以侵犯四肢血管为主的全身性非化脓性动、静脉疾病,并以慢性、复发性、节段性缓解和恶化交迭出现为特征的疑难疾病,治疗极为棘手.2000年1月-2004年12月,笔者采用重叠疏凿疗法治疗本病40例,疗效满意,并与常规治疗的40例进行比较,现报道如下. 相似文献
55.
56.
57.
58.
目的研究扁桃酸(MA)在大鼠、小鼠和兔组织中的立体选择性代谢,探讨MA代谢酶存在的部位、辅酶依赖性等性质以及可能的种属差异。方法MA对映体与大鼠、小鼠和兔的肝脏、肺、肾脏S9和微粒体共孵育,HPLC检测代谢并用柱前衍生化方法进行手性分析。同时考察辅酶NADH和NADPH及醇脱氢酶竞争性底物乙醇和抑制剂4-甲基吡唑对S-MA代谢的影响。结果S-MA在大鼠肝和肾S9中被代谢为PGA,而R-MA无代谢。两对映体在小鼠和兔组织中均不被代谢。乙醇和4-甲基吡唑不影响酶的活性,该代谢顺利进行的重要辅酶是NADPH而非NADH。结论大鼠中参与MA立体选择性代谢的酶是存在于胞浆或线粒体中的具有NADPH依赖性的非微粒体酶,而不是醇脱氢酶。MA的立体选择性代谢存在种属差异性。 相似文献
59.
中医辨证治疗慢性特发性粒细胞减少症疗效观察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 观察中医辨证治疗慢性特发性粒细胞减少症的临床疗效。方法 慢性特发性粒细胞减少症 12 0例 ,随机分为 2组。治疗组 6 0例辨证分型治疗 ,脾肾阳虚型应用十四味建中汤为主 ,肝肾阴虚型应用左归丸合西洋参治疗 ,水煎服 ,日 1剂 ;对照组 6 0例应用西药利血生及维生素B4 治疗。治疗 1个月后观察疗效。结果 治疗组总有效率 88.33% ,对照组总有效率 4 6 .6 7% ,2组总有效率比较有极显著性差异 (P <0 .0 0 1)。结论 中医辨证治疗慢性特发性粒细胞减少症具有显著疗效 相似文献