薄荷脑促进甲硝唑经皮渗透作用研究

薄荷脑促进甲硝唑经皮渗透作用研究吴铁崔燎陈志东张志平邓辉（湛江５２４０２３广东医学院药理学教研室）我国近年来用甲硝唑配制的外用制剂逐渐增多，对其经皮渗透作用也有较多的研究，为探讨薄荷脑对甲硝唑的经皮渗透作用的影响，我们进行了一些研究，现简报如下。１材...     

羊参口服液对D-半乳糖致亚急性衰老大鼠睾丸的影响

目的了解淫羊藿和人参须组成的羊参口服液对D-半乳糖致亚急性衰老模型大鼠睾丸的影响。方法33只3月龄雄性sD大鼠随机分为正常对照组、模型组、羊参口服液用药组。模型组用D-半乳糖连续皮下注射（100mg／k州，共90d）造成亚急性衰老大鼠模型，羊参口服液用药组用D-半乳糖同样方法造模后，灌胃给予羊参口服液（1ml／100g，共90d）。实验结束后计算睾丸脏器系数，检测睾丸组织中SOD的含量、MDA含量，HE染色观察睾丸生精小管的形态结构。结果衰老大鼠睾丸组织SOD含量明显下降，MDA含量明显升高（与正常大鼠相比较P〈0．05），睾丸生精小管管腔变狭窄，生精细胞层数减少、细胞稀疏。羊参口服液组可明显抑制衰老大鼠睾丸组织SOD含量的下降及MDA含量的升高，并能明显改善衰老大鼠睾丸生精小管的形态结构。结论羊参口服液可明显改善衰老大鼠睾丸的功能，具有-定延缓衰老的作用。     

廉江腐植酸“02组分”免疫活性探讨

<正> 我室曾证明廉江腐植酸“02组分”(简称 02)有明显的抗炎症、抗溃疡作用。本文就其免疫活性进行初步观察。 一、对免疫器官重量及白细胞数的影响: (一)对正常小鼠的作用:18～20g健康小鼠,雌雄兼用。实验组腹腔给予“02”5mg/kg,每日一次,连用7日。末次后次日眼眶放血,称量肝、脾、胸腺及淋巴结重量,并计数外周白细胞数。结果见表1.     

头孢硫脒与头孢硫脒盐药动学及相对生物利用度研究

目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。结果头孢硫脒和头孢硫脒盐的平均血药峰浓度(cmax)分别为(0.106±0.034)和(0.075±0.019)mmol/L,曲线下面积(AUC)分别为(6.887±1.660)和(6.293±0.707)mmol.min/L,达峰时间(Tmax)分别为(9.697±1.753)和(10.758±3.196)min,血浆清除半衰期(T1/2)分别为(39.908±10.532)和(51.547±9.383)min。两种制剂的药-时曲线吻合良好,所得主要药动学参数经统计学处理,P值均>0.05,无显著性差异,头孢硫脒与头孢硫脒盐比较的相对生物利用度为109.4%。结论头孢硫脒与头孢硫脒盐为生物等效制剂。     

盐酸水提法制备丹参水溶性有效部位群及其对成骨细胞活性测定

目的探讨丹参水溶性有效部位群(salvia miltiorrhiza utility aqueous extract,DUAE,丹参骨宝2号)的制备工艺,质量控制及其对成骨细胞活性测定。方法采用盐酸水提法处理丹参药材,制得丹参骨宝2号,用高效液相法(HPLC)进行含量测定;通过PNPP检测法比较DUAE对SD大鼠成骨细胞(osteoblast,OB)的碱性磷酸酶(ALP)表达水平的影响,评价丹参骨宝2号药物机制。结果用盐酸水提法制备的丹参骨宝2号与传统水提方法比较,丹参素含量提高3·28倍,为(11·50±0·52)mg·g-1生药,丹酚酸B含量减低1·46倍,为(16·40±1·22)mg·g-1生药,且两者含量均在1%~1·5%,原儿茶醛含量增加1·46倍,为(0·233±0·02)mg·g-1生药。传统水提法制备的DUAE药量为1mg生药·L-1时仅提高成骨细胞ALP活性5·5%±0·3%。丹参骨宝2号药量为0·25mg生药·L-1时提高成骨细胞ALP活性达52%±10%。结论用盐酸水提法制备的丹参骨宝2号中含有较高的丹参素和一定比例的丹酚酸B、原儿茶醛,且成分含量稳定,质量可控,对成骨细胞活性测定显示药效好,为研究丹参抗骨质疏松新制剂提供有益资料。     

HPLC法测定黄芪中游离黄酮苷元的含量

目的建立黄芪中槲皮素和山萘酚含量的测定方法。方法采用反相高效液相色谱法测定不同来源黄芪中槲皮素和山萘酚含量。结果不同来源样品中2种黄酮苷元的定量分析结果分别为槲皮素平均回收率97.88%,RSD=1.07%;山萘酚平均回收率为99.83%,RSD=1.10%。结论黄芪中含有中槲皮素和山萘酚,其含量随产地而变化。     

仙珍骨宝胶囊对泼尼松致雄性大鼠骨质疏松的预防作用

目的:探讨中药复方制剂仙珍骨宝对糖皮质激素致大鼠骨质疏松的影响,并比较量效关系。方法:36只3月龄♂SD大鼠,随机分为激素模型(灌胃醋酸泼尼松4.5mg·kg^-1,2次/周)和仙珍骨宝高、中、低剂量组(0.2,0.4,0.8g·kg^-1·d^-1ig6次/周),实验于第90天处死,取胫骨上段行不脱钙骨制片骨形态计量学分析。结果:激素模型组较年龄对照组骨量减少,破骨细胞增多,骨形成参数减少,仙珍骨宝组与糖皮质激素模型对照,明显抑制骨吸收,且骨形成参数增加,阻止骨量的丢失(%Tb.Ar+91.23%),高剂量有明显疗效,中低剂量无效。结论:仙珍骨宝胶囊有预防糖皮质激素引起大鼠骨丢失的作用,高剂量疗效显著。     

辛伐他汀和阿司匹林对大剂量VitD3致大鼠血管钙化的预防

目的研究辛伐他汀和阿司匹林对大鼠血管钙化的治疗作用。方法用大剂量维生素D3造成大鼠血管钙化模型,同时分别用辛伐他汀和辛伐他汀加阿司匹林进行治疗,比较模型组和治疗组大鼠主动脉主动脉血管钙化程度及其血脂水平。结果模型组和治疗组大鼠主动脉均出现钙化,辛伐他汀组大鼠血管钙含量、钙化面积百分比及血清总胆固醇含量较模型组均有不同程度的下降,辛伐他汀加阿司匹林组较模型组无明显改善。结论辛伐他汀对维生素D3造成的大鼠血管钙化有治疗作用。     

雌孕激素合用对去卵巢骨质疏松大鼠的骨保护效果

背景：有报道雌激素和孕激素联合应用对防治绝经后骨质疏松症有协同作用，且副作用较小。目的：观察炔诺酮和炔雌醇联合应用对去卵巢大鼠骨量的影响。设计：随机对照验证性实验观察。单位：广东医学院药理教研室。对象：清洁级4个半月龄未交配的雌性SD大鼠24只，体质量(230&;#177;15)g。方法：实验于2002-05／11在广东医学院药理教研究空完成。大鼠随机分成3组：假手术组，去卵巢组，复方炔诺酮组，每组8只，前2组采用体积分数为0．056的乙醇溶液5ml／(kg&;#183;d)灌胃，复方炔诺酮组采用炔诺酮60μg／(kg&;#183;d)和炔雌醇3．5μg／(kg&;#183;d)灌胃(实验用药剂量参照人的用药20～35μg雌激素+孕激素)。所有动物给药时间为90d。给药结束后取胫骨标本，采用全自动图像分析系统对胫骨近端次级骨小梁形成区进行破骨细胞和有关动静态参数的测量；另取肱骨标本用电感偶合等离子体直读光谱仪测定钙含量和测定羟脯氨酸含量。同时测定尿中的钙和羟脯氨酸的含量。主要观察指标：①各组大鼠骨小梁面积、骨小梁厚度、骨小梁数目、骨小梁分离度、破骨细胞周长的静态参数变化。荧光周长百分数、矿化沉积率、骨形成率动态参数变化。②血清碱性磷酸酶、骨和尿中钙含量和羟脯氨酸含量变化。结果：24只大鼠均进入结果分析。①去卵巢大鼠与假手术组大鼠相比，骨小梁面积百分数下降，骨小梁数目降低和骨小梁分离度增加，伴随明显的破骨细胞周长增加(P&;lt;0．01)；骨形成指标明显增加：荧光周长百分数和矿化沉积率增加(P&;lt;0．05)，骨形成率(BFR／BV)明显增加(P&;lt;0．01)。②复方炔诺酮组与去卵巢组比较，骨量和骨小梁数目增加，骨小梁面积增加82％和骨小梁数目增加83％(P&;lt;0．05)，骨小梁分离度降低51％(P&;lt;0.05)；破骨细胞周长降低52．5％(P&;lt;0．01)；同时骨有机质含量增加和尿羟脯氨酸排出量减少(P&;lt;0．05)。结论：炔诺酮和炔雌醇联合应用可防治去卵巢大鼠骨质疏松，增加骨量和骨有机质含量，且不明显抑制骨形成。实验提供的药物剂量参照人的用量，20～35μg雌激素结合一种孕激素，其效果良好时即可提供一种最好的骨保护作用。     

药物调控骨髓基质细胞成骨分化与骨质疏松症治疗的方向

目的:骨髓基质细胞向成骨细胞方向分化的潜能与骨质疏松密切相关,据此,探讨药物通过调控骨髓基质细胞分化方向从而治疗骨质疏松症的前景。资料来源:应用计算机检索Medline1985-01/2005-01期间的与药物调控骨髓基质细胞向成骨方向分化作用相关的文献,检索词“marrowstromalcells,osteoblast”,或“mesenchymalstemcells,osteoblast”,并限定文献语种为“English”。同时检索中国期刊网全文数据库、万方数据库1990-01/2005-01期间的药物调控骨髓基质细胞向成骨方向分化作用相关的文献,检索词“骨髓基质细胞,成骨细胞”,并限定文献语种为中文。并手工检索近期的相关中文期刊和相关书籍。资料选择:对资料进行筛选,选择观察药物(包括中药复方)对细胞分化方向进行调控的文章。排除观察其他因子对细胞分化方向进行调控的文章。资料提炼:共收集到调控骨髓基质细胞向成骨方向分化作用相关的文献293篇,21篇符合标准,排除272篇。资料综合:能调控骨髓基质细胞向成骨方向分化的药物包括地塞米松、雌激素、他汀类降血脂药、二甲胺四环素和中药生脉成骨方等。对各种药物调控的特点进行分析,并对通过调控骨髓基质细胞分化方向进行骨质疏松症的治疗的前景进行初步的展望和分析存在的困难。结论:药物如果能促进骨髓基质细胞向成骨细胞方向分化,又对骨有较高的器官选择性的话,将可能有治疗骨质疏松症的作用,但也还存在很多尚未解决的问题。