卡维地洛的稳定性研究

目的观察卡维地洛(carvedilol)原料及片剂在各种条件下的稳定性.方法将原料与片剂置于不同影响因素(强光、高温、高湿、空气暴露)、加速试验和室温留样考察等条件下,定期检测其各项指标并对实验前后的样品进行了红外光谱鉴定.结果卡维地洛原料及片剂各项指标考察结果无明显变化,强光照射引起卡维地洛轻微变黄,结论卡维地洛原料及片剂稳定性良好.     

多排螺旋CT重建技术测量贵州成年小型猪支气管

目的 :通过多排螺旋CT(MDCT)及其后处理软件测量贵州成年小型猪支气管各径线值,建立贵州小型猪支气管正常数据,为临床研究提供技术支持。方法 :选取健康成年贵州小型猪,采用MDCT对其进行扫描,并采用后处理软件Singo.via进行多平面重建(MPR)、最小密度投影(MinIP)、容积再现(VR)图像重建,在MPR、MinIP及VR冠状位图像上测量支气管长度、直径、角度,记录数据并对MPR、MinIP及VR 3种重建技术上支气管各径线值进行单因素方差分析。结果 :MPR上隆突上2 cm处主支气管直径(D1)为(17.6±0.62)mm、右肺上叶支气管开口距隆突(L)为(34.67±2.90)mm、隆突水平左主支气管直径(D2)为(10.82±0.61)mm、右主支气管直径(D3)为(12.42±0.96)mm、左右主支气管角度(@)为(45.01±4.73)°;MinIP上D1、L、D2、D3、@分别为(17.63±0.49)mm、(34.54±3.16)mm、(10.75±0.59)mm、(12.77±0.91)mm、(44.46±3.70)°;VR上D1、L、D2、D3、@分别为(17.93±0.57)mm、(35.27±2.93)mm、(11.02±0.68)mm、(12.95±0.83)mm、(45.55±3.95)°;比较MPR、MinIP及VR3种重建技术测量支气管各径线值,差异均无统计学意义。结论 :MDCT及其后处理技术可清晰显示支气管及其周围组织结构关系,并准确测量支气管径线值,为建立小型猪支气管正常解剖模型提供基础数据。     

类法尼醇X受体的功能及其配体的研究进展

类法尼醇X受体 (FXR)是一种细胞核激素受体 ,属孤儿核受体家族。胆汁酸和类法尼醇 (farnesoid)都是FXR的配体。FXR在调节胆固醇化合物中起重要作用 ,其作用机理与许多基因的调控有关。从印度香胶树中发现的天然产物guggul固醇 (GS)是一种FXR拮抗剂 ,具有很好的降脂作用。研究天然产物与FXR等细胞核受体的关系将会发现更多类似GS的降脂化合物     

蝮蛇蛇毒中小分子肽的纯化及其抑制血小板聚集的作用

本文首次报道从中国蝮蛇蛇毒中分离出一种分子量为1234.616Da的具有抑制血小板聚集作用的小肽SV-PP-1.SV-PP-1能明显抑制ADP诱导的兔血小板聚集,并有剂量依赖性.这是目前从蛇毒中发现的分子量最小的能抑制血小板聚集的蛇毒小肽.     

HPLC测定感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏的含量

 目的 建立高效液相色谱法测定感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏3种化学药物的含量。方法 采用色谱柱Thermo electron corporation hypersil gold C₁₈（4.6 mm×150 mm,5 μm）,以乙腈-0.5%磷酸（用三乙胺调至pH 2.1）（6︰94）为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长264/249 nm。结果 对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏线性范围分别为0.324 5～1.135 7 μg（r=0.999 9）,0.192 3～0.673 1 μg（r=0.999 9）,0.175 4～0.614 0 μg（r=0.999 8）;平均回收率（n=9）分别为99.42%（RSD=0.76%)、98.58%（RSD=1.89%）,98.58%（RSD=1.30%）。结论 该方法准确、灵敏、重复性好,可同时测定感冒灵颗粒中3种化学药物的含量。     

靶向血凝素的流感病毒进入抑制剂研究进展

 目的 概述流感病毒包膜蛋白血凝素(Hemagglutinin, HA)的生物学特征,以及以HA为靶点的抗流感病毒进入抑制剂的研究进展。方法 分析、整理和归纳近年来的代表性论文。结果 在流感病毒感染宿主细胞过程中,其包膜糖蛋白HA在病毒的侵入以及与靶细胞的融合过程中起关键的作用。流感病毒与靶细胞结合以及膜融合的过程是药物干预的重要环节。HA由HA1和HA2两个亚基组成,其中HA1亚基与靶细胞膜上的唾液酸受体结合,HA2则为跨膜亚基,介导病毒膜与胞内体膜的融合。流感病毒HA可作为药物的作用靶点,寻找能够抑制流感病毒进入靶细胞的抗流感药物。 作为一种新机制的抗流感药物,流感病毒进入抑制剂可望治疗对现有抗流感药物耐药的流感患者。若与M2离子通道阻断剂、神经氨酸酶抑制剂等抗流感药物联合应用,将有助于提高疗效,降低毒副作用及病毒耐药的发生。结论 流感病毒进入抑制剂作为一种新机制的抗流感药物,将对流感的防治起到突破性的作用。     

灵芝多糖拮抗前列腺素E2对小鼠脾细胞IFN-γ和TNF-αmRNA表达的抑制作用

目的 观察灵芝多糖拮抗前列腺索E2（PGE2）对小鼠睥细胞干扰素γ（IFN-γ）和肿瘤坏死因子α（TNF-α）mRNA表达的抑制作用。方法 混合淋巴细胞培养反应作为实验模型,半定量RT-PCR方法检测IFN-γ和TNF-α mRNA的表达水平。结果 PGE2连续作用4h后,脾细胞IFN-γ mRNA的表达与对照组比较受到不同程度的抑制,当PGE2浓度在10μmol／L以上时具有统计学意义（P〈0．01）。固定PGE2浓度为20μmol／L,合用不同浓度的灵芝多糖,当灵芝多糖为100mg／L以上时可部分对抗PGE2的抑制作用。培养8h后,PGE2明显抑制TNF-α mRNA的表达,灵芝多糖为100mg／L以上时可部分对抗。结论 灵芝多糖可部分拮抗PGE2对小鼠脾细胞IFN-γ和TNF-α mRNA表达的抑制作用。     

灵芝多糖对S180荷瘤小鼠肿瘤细胞核酸及其细胞周期的影响

目的 研究灵芝多糖对S180荷瘤小鼠肿瘤细胞核酸及其细胞周期的影响,探讨其抗肿瘤作用的可能机制.方法 分别给荷S180腹水瘤小鼠灌胃灵芝多糖(400,200,100mg/kg·b.w.)、生理盐水、或皮下注射环磷酰胺(25 mg/kg·b.w.),1次/d,连续9 d.观察腹水瘤细胞RNA、DNA含量,RNA/DNA比值以及细胞周期的改变.激光扫描共聚焦显微镜技术和吖啶橙(AO)荧光染色技术检测肿瘤细胞DNA和RNA荧光强度.流式细胞仪和碘化丙啶荧光染色技术分析肿瘤细胞的细胞周期.结果 与生理盐水组比较,灵芝多糖各剂量组的RNA、DNA含量有不同程度的减少,中剂量组(200mg/kg)具有统计学意义(P=0.000);灵芝多糖各剂量组的RNA/DNA比值均下降(P=0.003,0.000,0.008),说明灵芝多糖减少在体肿瘤细胞RNA的含量比DNA更为明显.环磷酰胺使肿瘤细胞的RNA和DNA含量均下降(P=0.000),但对RNA/DNA比值没有影响.灵芝多糖各剂量组使G0/G1期细胞百分数增加(P=0.003,0.000,0.000),而环磷酰胺作用相反(P=0.000).灵芝多糖对S期细胞的百分率没有影响,而环磷酰胺使S期细胞的百分率减少(P=0.011).灵芝多糖各剂量组使G2/M期细胞百分数下降(P=0.014,0.049,0.016),而环磷酰胺作用相反(P=0.000).结论 灵芝多糖对在体S180肿瘤细胞DNA和RNA含量及细胞周期的影响与环磷酰胺不同;通过动员机体的免疫功能,抑制肿瘤细胞DNA和RNA的复制与合成,从而影响其细胞周期的正常运转,可能是灵芝多糖抑制肿瘤细胞生长的机制之一.     

链霉菌胞外多糖、灵芝多糖和米糠多糖对HIV gp41六股螺旋束核心结构形成的影响

目的 对链霉菌胞外多糖、灵芝多糖和米糠多糖体外抑制HIV gp41六股螺旋束核心结构的形成进行比较研究.方法 采用作用于HIV gp41的HIV融合抑制剂的高通量筛选方法(夹心ELISA法)检测3种多糖对HIV gp41六股螺旋束核心结构形成的抑制作用.结果 和结论链霉菌胞外能有效抑制HIV胞膜糖蛋白gp41六股α-螺旋束核心结构的形成,其半效抑制浓度(IC50)为(145.48±7.25)mg/L-1,而灵芝多糖和米糠多糖不具有这种抑制活性.     

卡维地洛治疗原发性高血压病的临床研究

评价卡维地洛（ｃａｖｅｄｉｌｏｌ）治疗原发性高血压病的临床疗效，安全性及其降压特点。方法研究为多中心临床试验，分为随机双盲试验，开放试验和２４ｈ动态血压监测（ＡＢＰＭ），共４２０例原发性高血压患者完成本研究。结果对照试验组完成４周观察者共２００例，卡维地洛组（１００例）总有效率８３．０％；对照药拉贝洛尔（ｌａｂｅｔａｌｏｌ）组（１００例）为７５．０％，两组间无显著差异，。服药４周未，卡维地组收缩压