盐酸哌甲酯-卵磷脂微乳的制备及其透皮吸收作用

 目的探讨微乳作为载体促进水溶性药物盐酸哌甲酯的透皮吸收。方法以十四酸异丙酯-水-卵磷脂-乙醇作为微乳的组成部分,对微乳伪三元相图进行了研究,制备盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳,采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,计算微乳的经皮渗透稳态流量,并与盐酸哌甲酯-卵磷脂混悬液和哌甲酯溶液作出对比。结果盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳的透皮稳态流量大于2个对照组(P<0.01)。结论微乳对盐酸哌甲酯的经皮渗透具有促进作用。     

芍黄安肠汤对溃疡结肠炎大鼠TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的影响

目的：观察芍黄安肠汤（SAD）对UC大鼠模型Toll样受体4（TLR4）/髓样分化因子88（MyD88）/核因子-κB（NF-κB）信号通路的干预作用,对其治疗UC的作用机制进行探讨。方法：采用三硝基苯磺酸/无水乙醇灌肠法诱导UC 大鼠模型。将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、SAD低、中、高剂量组（4.5,9,18 g·kg^-1）、美沙拉嗪组（0.5 g·kg^-1）,每组各10只。造模后第2天,用药组分别给予相应药物连续灌胃10 d。观察UC大鼠疾病活动指数（DAI）、结肠大体形态损伤以及组织学评分,采用免疫组化的方法观察UC大鼠肠道组织核因子-κB（NF-κB）表达,RT-PCR法检测Toll样受体4（TLR4）和髓样分化因子88（MyD88）mRNA的表达。结果：模型组大鼠的DAI、结肠大体形态损伤及组织学评分均显著高于正常对照组（P<0.05）。芍黄安肠汤各剂量组的DAI评分、结肠大体形态损伤评分低于模型组（P<0.05）;与正常组相比,其余各组大鼠NF-κB,TLR4 mRNA,MyD88 mRNA表达明显增强（P<0.05）;芍黄安肠汤各剂量组和美沙拉嗪组较模型组大鼠上述指标明显降低（P<0.05）。结论：芍黄安肠汤对UC有较好的疗效,其作用机制可能是抑制TLR4的表达,影响MyD88引发信号通路下游的基因表达,从而抑制NF-κB的活化,最终减轻机体炎症反应。     

局部麻醉药的缓释剂型研究进展

局部麻醉药可用于局部麻醉及缓解患者术中、术后和炎症等引起的疼痛。本文综述了微球、微丸、脂质体等局麻药缓释新剂型的研究进展状况。就新剂型具有的长时效特点进行了讨论。     

药学多学科综合性实验改革的探索和体会

为了改变目前药学实验教学缺乏整体系统性的不足之处,以新药研发流程为实验改革思路,利用药剂学教研室在药剂学、药动学和中试教学基地上的教学条件优势,与其他药学二级学科已有实验项目有机衔接,开展后期药学综合性实验改革。通过实验改革的实施,提高了学生对药学知识的整体认识,培养了学生的药学综合实验能力,并激发了学生的实验积极性。     

青藏高原中、重度颅脑损伤1 008例

格尔木地处青藏高原 ,大气压 71 6ｋＰａ( 5 37ｍｍＨｇ) ,氧分压仅为海平面的 69 0 %。在此条件下 ,中、重度颅脑外伤易并发肺部感染、脑水肿反应重 ,甚至诱发高原反应 ,抢救十分困难。 1978～ 1999年 ,我们共抢救中、重度颅脑损伤 10 0 8例 ,抢救中注意了伤后迅速给氧 ,有效地缓解了损伤严重程度 ,积累了高原抢救中、重度颅脑外伤的经验1　临床资料1 1　一般情况　男 939例 ,女 69例 ;年龄 1～ 68岁 ,平均 31岁。损伤原因、损伤程度与损伤类型分布见表 1,表 2。中度损伤 5 76例 ,死亡 2 4例( 4 2 % ) ;重度损伤 4 32例 ,死亡 98例 ( 2 2 …     

HPLC法同时测定高原多维元素片中四种水溶性维生素的含量

目的建立同时测定高原多维元素片中维生素B₁、B₂、B₆和烟酰胺的HPLC检测方法。方法采用Diamonsil C₁₈柱;流动相:庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠0.6 g加冰醋酸6 ml与三乙胺1 ml,加水至1000 ml,用2 mol·L^-1氢氧化钠溶液调节pH值至3.80)-甲醇（86:14）;流速:1.0 ml·min^-1;柱温:30℃;检测波长:280 nm。结果烟酰胺、维生素B₁、B₂、B₆分别在45.38¹13.46、15.85³9.63、15.53³8.82、1.59⁴.51μg·ml^-1浓度范围内峰面积与浓度之间呈良好的线性关系。结论本方法专属性强、准确度、精密度符合定量分析的要求,是一种简便、快速、准确的军特药质量检测方法。     

PI3K/Akt/mTOR信号转导通路在肝细胞癌发生发展中的作用

PI3K/Akt/mTOR信号转导通路可以通过调控基因表达,在肝细胞癌肿瘤细胞生成、增殖、转移和凋亡等过程中发挥重要作用。简述了PI3K/Akt/mTOR信号通路的组成及功能,对PI3K/Akt/mTOR通路在肝细胞癌进程中的作用机制及相关抑制剂的研究进展进行了综述,揭示阻断PI3K/Akt/mTOR通路可以成为肝细胞癌治疗新的靶点方向。     

痛泻要方对溃疡性结肠炎患者免疫功能及肠道黏膜屏障的调节作用

[目的]观察痛泻要方对溃疡性结肠炎(UC)免疫功能及肠道黏膜屏障的调节作用。[方法]将40例UC患者随机分为观察组和对照组,每组各20例。对照组予美沙拉嗪肠溶片口服治疗,观察组在对照组治疗的基础上加用痛泻要方治疗,2组疗程均为12周。比较2组治疗前后Sutherland疾病活动指数、结肠黏膜病变Baron评分及改良Mayo评分,同时检测外周血中T淋巴细胞亚群变化情况和结肠黏膜中咬合蛋白、紧密连接蛋白-1、β-防御素的表达。[结果]观察组在治疗后Sutherland指数、Baron评分及改良Mayo评分较治疗前明显降低(P<0.05),明显优于对照组(P<0.05)。疗程结束后,观察组的CD4^+、CD4^+/CD8^+、NK水平均明显高于对照组,而CD8^+水平较对照组明显降低(P<0.05);观察组患者结肠黏膜中咬合蛋白、紧密连接蛋白-1的表达量较对照组明显上调,而β-防御素的表达水平低于对照组,均差异有统计学意义(P<0.05)。[结论]痛泻要方可以有效改善UC患者的疾病活动度,提高机体免疫功能,上调肠道黏膜屏障保护因子的表达,提高临床疗效。     

聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲释药系统的研制

目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶脉冲制剂,并对制剂的结构和体外释放行为进行考察。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层。通过单因素实验考察不同物料比对聚电解质包衣微凝胶膨胀性能、释放行为的影响。结果聚电解质包衣微凝胶外观圆整,粒径分布范围窄,体外释放时滞2.67h,时滞后药物迅速释放,3h释放量为72%。结论以壳聚糖海藻酸钠为核心,聚电解质为包衣层的微凝胶可以实现脉冲释放。     

反相高效液相色谱法测定布比卡因血药浓度

 目的：建立血浆中布比卡因反相高效液相色谱测定法，为临床监测血药浓度提供方法学基础。方法：采用液-液萃取法并选用利多卡因为内标，以Kromasil C₁₈柱，流动相为甲醇-水-二乙胺-冰醋酸（300∶100∶0.4∶0.2）,紫外230 nm检测。结果：本法在0.05～4.0 μg·ml^-1范围内线性良好（r=0.9998, n=6）；最低检测限为20 ng（S/N≥3）；绝对和相对回收率分别为（91.0±2.2）%和(98.1±1.0)%；日内和日间精密度都小于4%。结论：本方法简便可行，快速可靠。