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5-取代苯基,1-氢及1-正丙基吡唑烷酮-3化合物抗惊作用QASR的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
研究了5-取代苯基吡唑烷酮-3衍生物中苯基取代基的变化对抗惊活性的影响。按照Topliss改进法设计并合成了。1-氢及1-正丙基取代的化合物各六个,找到了活性较强的化合物,为5-(对氟苯基)-1-丙基吡唑烷酮-3,其ED50为14.7mg/kg。经QSAR研究,发现疏水参数∑π对活性影响较大,苯上取代基的立体参数B4和电性参数Ⅰ×102可以改进相关系数r。方程说明5-位苯上引入体积小的吸电子基团可使抗惊活性提高。 相似文献
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