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91.
Ramesh R Boinpally Sen Lin Zhou Srinivasu Poondru Gopinath Devraj Bhaskara R Jasti 《European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics》2003,56(3):389-392
Skin penetration of topically applied diclofenac is important for the treatment of rheumatic diseases and actinic keratoses. We have studied the permeation of diclofenac across human cadaver epidermis in-vitro from four lecithin vesicle formulations and a few marketed semi-solid preparations. The lecithin vesicle formulations were prepared by dissolving the lipid contents (lecithin and sodium cholate) in a 1:1 mixture of methanol-chloroform, evaporating the solvents under vacuum, and hydrating the lipid layer with the drug solution in water or 10% ethanol. The vesicles were sonicated for 5 min to reduce the vesicle size and their size and Zeta potential were characterized. The cumulative amount and maximum flux of diclofenac was 69.7+/-40.3 micrograms and 4.77+/-3.16 micrograms/hcm(2) from lecithin vesicles containing sodium cholate and 10% ethanol, and is the highest of all formulations studied. The cumulative amount and mean maximum flux obtained from other formulations were in the range of 2.46+/-1.98-29.9+/-10.1 micrograms and 0.53+/-0.46-3.61+/-0.86 micrograms/hcm(2). Based on the results, lecithin vesicles of diclofenac appear to be advantageous for the topical delivery of diclofenac. 相似文献
92.
目的:探讨应用RNA干扰(RNAi)技术抑制神经元E3B1基因表达及其对轴突生长的影响.方法:选择针对E381(NCBI:NM-024397)RNAi的3个靶位点Abil1、Abil2、Abil3和1个不针对任何mRNA的RNAi靶位点(阴性对照)以及甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH,阳性对照),用带有neoR选择标志和GFP绿色荧光标志的真核表达载体pGenesil-1构建E381 RNAi质粒,分别转染培养的神经元,在荧光显微镜下观测转染率,经G418筛选得到单一的转染细胞,并用Western blot法检测各转染组神经元E3B1蛋白的表达情况,选出具有最佳抑制效应的siRNA转染神经元,加人轴突生长抑制物,观测轴突生长情况.结果:成功构建了RNAi质粒,各组细胞的转染率相近,均为34%左右.与阴性对照组相比,Abil1、Abil2和Abil3转染组细胞内E3B1 mRNA的表达都受到了不同程度的抑制,其中Abil3转染组细胞的E381 mRNA和蛋白的表达抑制最为显著,加入轴突抑制剂后Abil3转染组神经元轴突仍能继续生长.结论:应用RNA干扰技术能高效特异地抑制神经元E3B1基因的表达,E3B1基因的表达下调可促进神经元轴突的生长. 相似文献
93.
94.
目的研究肾草酸钙结石形成对肾组织bikunin基因和间α胰蛋白酶抑制物(IαI)蛋白表达的影响,探讨bikunin在尿结石形成中的意义。方法诱导实验性大鼠肾草酸钙结石模型,收集结石大鼠、正常大鼠、临床肾结石和非结石患者每组各8例的肾组织标本。采用免疫组化、逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)和计算机图像分析技术分别检测所有大鼠和人肾组织中bikuninmRNA和IαI蛋白的表达水平。结果正常大鼠和非结石患者肾组织均存在bikuninmRNA和IαI蛋白的表达。肾草酸钙结石形成后,结石大鼠肾组织IαI蛋白的灰度值和bikuninmRNA的相对表达水平分别为198.43±15.17、0.70±0.14;肾结石患者肾组织IαI蛋白的灰度值和bikuninmRNA的相对表达水平分别为263.25±17.41、1.27±0.13,分别和对照组相比,均显著增加(P<0.05)。结论Bikunin作为构成IαI的轻链结构,在肾草酸钙结石形成后,bikuninmRNA的表达迅速增强,提示机体通过肾脏合成更多的bikunin来抑制肾草酸钙结石的形成。 相似文献
95.
Xin Yan-Fei Zhou Xiang-Jun Lu Jie Wang Yong-Xiang 《Drug metabolism and disposition》2007,35(3):331-334
N(G)-nitro-arginine (NNA) is known to exhibit stereoselective pharmacokinetics in which N(G)-nitro-d-arginine (d-NNA) has a faster clearance rate than N(G)-nitro-l-arginine (l-NNA) in anesthetized rats, and d-NNA undergoes unidirectional chiral inversion. It was postulated that chiral inversion of d-NNA was performed in a two-step pathway by d-amino acid oxidase (DAAO) followed by an unidentified transaminase. Such chiral inversion contributes (at least partially) to the pharmacokinetic stereoselectivity of NNA. This study used the selective inhibitor of DAAO, sodium benzoate, to test the above hypothesis. An i.v. bolus injection of d-NNA (32 mg/kg) and l-NNA (16 mg/kg) in conscious rats exhibited biphasic disposition with different pharmacokinetic parameters in a stereospecific manner (approximately 5-10-fold differences). Unidirectional chiral inversion of d-NNA but not l-NNA was found from these animals. In addition to its similar inhibitory effects on the d-NNA conversion and DAAO activity in kidney homogenates, sodium benzoate completely blocked chiral inversion of d-NNA and led to a smaller stereospecific difference, reflected by a nearly 50% reduction of d-NNA clearance and a 2-fold increase in t(1/2) and area under the curve of d-NNA in benzoate-pretreated rats. The results suggest that DAAO plays an essential role in chiral inversion of d-NNA and chiral inversion contributes mostly to the pharmacokinetic stereospecificity of NNA. 相似文献
96.
复杂LC术中胆管损伤的预防:附272例报告 总被引:3,自引:0,他引:3
随着腹腔镜胆囊切除术(LC)的广泛开展及技术水平的日益提高,LC已被认为是胆囊切除的金标准。手术适应证逐渐扩宽,这也对手术者提出了更高的要求。内江市第六人民医院在1997年3月至2006年3月9年间共行LC手术1378例,其中复杂LC 272例,结合临床经验及教训就有关问题进行分析讨论。[第一段] 相似文献
97.
骨髓基质干细胞修复兔关节软骨缺损的实验研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的研究以多聚乙醇酸(PGA)为支架的骨髓基质干细胞(BMSCs)复合物修复兔膝关节软骨缺损的情况。方法体外培养扩增的自体BMSCs种植于PGA支架并培养72h,然后将支架-细胞复合物植入兔关节软骨缺损模型。术后12周处死动物,标本行大体观察、组织学检查及Ⅱ型胶原免疫组化染色。结果BMSCs-PGA复合物植入后形成丰富的透明软骨样修复组织,新生软骨无明显退变。对照组主要为纤维组织及软骨下骨修复。结论BMSCs-PGA复合物可修复关节软骨缺损。 相似文献
98.
不同临床和病理分型对肝门部胆管癌切除术预后的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研究临床和病理分型与肝门部胆管癌切除术疗效的关系。方法总结1993年至2004年在解放军总医院肝胆外科手术切除的肝门部胆管癌198例病例资料。结果临床分型Ⅰ型34例,Ⅱ型60例,Ⅲa型27例,Ⅲb型33例,Ⅳ型19例,Ⅴa型6例。Ⅴb型19例。病理高分化腺癌35例,中分化腺癌52例,低分化腺癌54例,三者的中位生存期分别为29.5、11、5.5个月;病理切缘阴性者与切缘阳性者生存率有显著性差异(P 〈0.05)。手术并发症出现率41.4%,围手术期死亡1例。结论肝门部胆管癌根据临床分型进行相应的手术治疗;病理切缘阴性是影响预后的主要因素之一;围手术期正确处理,是减少手术并发症,提高患者生活质量和延长生存期的关键。 相似文献
99.
目的:观察胺碘酮联合卡托普利治疗阵发性房颤(AF)的疗效,并探讨其机制与安全性。方法:将186例AF患者随机分为观察组和对照组,观察组给予口服胺碘酮和卡托普利,对照组则单用胺碘酮。结果:经过治疗,观察组的总有效率、随访2年后LVEF高于对照组,差异有显著性(P<0.05)。两组不良反应发生情况类似,患者均可耐受。结论:胺碘酮联合卡托普利治疗AF,疗效显著,作用持久,无严重不良反应发生,可以有效、安全地应用于临床。 相似文献
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