Über das Vorkommen eines acetylcholinartigen Körpers in den Skeletmuskeln

Zusammenfassung Einige Muskeln von Emys europaea wurden auf ihren Gehalt an acetylcholinartiger Substanz untersucht. Es ergab sich, daß die Retractoren des Kopfes und des Schwanzes, die Muskeln Testococcygeus, Longus colli und Rectus femoris einen ziemlich ähnlichen hohen, der Vastus und der Pectoralis dagegen einen niedrigen Gehalt an acetylcholinartiger Substanz aufweisen. Bei den Muskeln der I. Gruppe handelt es sich um solche, die zur Bewältigung von Dauerleistungen dienen, die Muskeln der II. Gruppe werden im allgemeinen nicht tonisch beansprucht.Die Acetylcholinempfindlichkeit ist beim Rectus femoris am höchsten, beim Pectoralis und Vastus in der Regel am niedrigsten; die übrigen Muskel besitzen eine mittlere Acetylcholinempfindlichkeit.Es scheint ähnlich wie für den Frosch auch für die Schildkröte im allgemeinen die Gesetzmäßigkeit zu gelten, daß tonische Beanspruchung, Acetylcholinempfindlichkeit und Gehalt der Muskulatur an acetylcholinartiger Substanz parallel gehen.     

Zur Frage des Angriffspunktes vegetativer Gifte

Zusammenfassung Am noch nicht innervierten Herzen des Hühnerembryos und am Flimmerepithel der Rachenschleimhaut des Frosches wurden Versuche angestellt die den Zweck verfolgten, einen Beitrag zur Frage nach dem Angriffspunkte vegetativer Gifte zu liefern.Es ergab sich, daß Acetylcholin auf die Herzen 70–90 Stunden alter Embryonen bereits seine Wirkung entfaltet.Die Automatie des Flimmerepithels der Froschrachenschleimhaut wird durch Acetylcholin, Cholin, Pilocarpin, Arekolin und Adrenalin in förderndem Sinne beeinflußt. Die fördernde Wirkung aller dieser Substanzen läßt sich durch Atropin aufheben.Die Wirksamkeit des Acetycholins auf das Flimmerepithel ist wesentlich größer als die des unveresterten Cholins.Physostigmin hat an und für sich keinen fördernden Einfluß auf die Flimmerbewegung. In Kombination mit Acetylcholin bewirkte es jedoch in mehreren Fällen eine Zunahme der Wirksamkeit dieser Substanz hinsichtlich Wirkungsgröße und -dauer, weshalb es wahrscheinlich erscheint, daß auch im Flimmerepithel eine durch Physostigmin hemmbare Esterase dem Acetylcholin entgegenwirkt.Aus dem Umstand, daß vegetative Gifte auf nicht innervatorisch beeinflußte Automatismen ihre Wirkung zu entfalten vermögen, wird der Schluß gezogen, daß der Ort ihres Angriffes in einem im Bereiche der reagierenden Zelle selbst gelegenen Substrat zu suchen ist, das nicht erst durch die Innervation geschaffen wird.     

Stoffwechsel

Ohne Zusammenfassung     

Spurennachweis. Leichenerscheinungen

International Journal of Legal Medicine -     

Über das Schicksal des Acetylcholins im Blute

Zusammenfassung Die Spaltung von Acetylcholin an roten Blutkörperchen, an Kohle und im Serum wird durch die Narkotiea Aceton, Acetamid, Methyl-, Äthyl-, Propyl-, Butyl- und Amylalkohol reversibel gehemmt. Die Hemmung durch die Alkohole gehorcht dem Gesetz der homologen Reihen. Im Sinne derWarburgschen Theorie der Narkose wird angenommen, daß die Hemmung der Acetylcholinspaltung der Ausdruck einer Adsorptionsverdrängung durch die Narkotica ist.     

Synthesis and biological properties of A-71497: a prodrug of tosufloxacin

Tosufloxacin (5, A-61827 tosylate or T-3262) is currently under product development by both Abbott Laboratories and Toyama Chemical Co. Its registration as antibacterial agent has been approved in Japan. It has been found to be extremely effective in treating several bacterial infections. However, due to its inherent low water solubility, the development of an intravenous formulation will be extremely difficult and may preclude its parenteral use. In search of a more water-soluble analog of tosufloxacin for parenteral use, the 3-formyl derivative of tosulfoxacin, A-71497 (13), was synthesized for evaluation. It was found to produce high plasma levels of tosufloxacin upon both oral and subcutaneous administration to mice. High plasma levels of tosufloxacin were also obtained when 13 was administered both orally and intravenously to dogs. It possesses increased water solubility and makes the development of intravenous formulation possible. The chemical synthesis as well as biological properties of A-71497 (13) are described.     

Renin inhibitors. Dipeptide analogues of angiotensinogen utilizing a structurally modified phenylalanine residue to impart proteolytic stability

A series of renin inhibitors have been prepared and evaluated for their susceptibility to cleavage by the serine protease chymotrypsin. The compounds were designed by consideration of the structural requirements in the active-site region of renin and chymotrypsin. By systematic alteration of the P3 phenylalanine residue, compounds with varying degrees of renin inhibitory potency and chymotrypsin susceptibility were obtained. Selected analogues from this group were examined in vivo for both their hypotensive effects and metabolic patterns.