固体光气法合成洛莫司汀

以固体光气(三光气)为起始原料，经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯，再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)—3—环己基脲(氯化物)，最后再亚硝化，即得洛莫司汀。原料易得，各步反应条件温和，操作方便，步骤比文献方法(4步)减少一步，总收率由文献方法的23．7％提高为49．8％，适于工业规模制备。     

36种注射剂中不溶性微粒的研究

目的：研究36种注射剂中的不溶性微粒现状及解决方法。方法：将36种注射剂按治疗剂量(其中24种溶配于0．9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，12种输液直接测试)，用HIAC Royco8000A仪计数该液中直径≥1，2，3，5，8，10，20，25μm的微粒数；对微粒进行理化性质和显微鉴别；考察精密药液过滤器流速、流量、吸附性和截留作用。结果：11种新药静脉注射剂超过《美国药典》(25版)标准，占实验总数30．56％。不溶性微粒有玻璃碴、活性炭、橡胶屑、毛屑索条和药物残渣；精密药液过滤器的流速、流量符合临床要求，截留率为91．01％～99．97％，未见其有吸附作用。结论：精密药液过滤器可截留注射剂中的有害微粒。     

妊娠高血压综合征患者血清sICAM-1含量测定及其在妊高征发病中的作用

目的　探讨可溶性细胞间粘附分子 1(soluble intercellular adhesion molecule- 1,s ICAM- 1)在妊娠高血压综合征 (简称妊高征 )发病中的作用。　方法　应用酶联免疫吸附法 (EL ISA)测定 6 5例妊高征患者 (妊高征组 ,包括轻度 15例 ,中度 2 4例 ,重度 2 6例 )及 2 5例同期正常妊娠孕妇(对照组 )外周血清中 s ICAM- 1的含量 ;应用化学发光酶联免疫分析法测定两组孕妇血清中白细胞介素 1(interleukin- 1,L I- 1β)及肿瘤坏死因子 (tum or necrosing factor alpha,TNF- α)含量 ;并记录新生儿体重及妊娠结局。　结果　轻、中、重度妊高征组母血清中 s ICAM- 1的含量 [(36 8.5 6± 6 2 .81) μg/L、(6 0 6 .6 3± 10 5 .0 4 ) μg/ L、(85 9.36± 2 0 0 .92 ) μg/ L]均显著高于对照组 [(2 36 .6 9± 96 .33) μg/ L](P<0 .0 5 ,P<0 .0 1,P<0 .0 1) ,中、重度妊高征组母血清中 IL- 1β及 TNF- α的含量均显著高于对照组(P<0 .0 5 ,P<0 .0 1) ;中、重度妊高征组 s ICAM- 1的水平与相应 IL- 1β及 TNF- α的水平呈显著的正相关 (r=0 .6 97,P<0 .0 1;r=0 .74 6 ,P<0 .0 1)。重度妊高征组伴胎儿生长受限 (fetal growth restric-tion,FGR)者血中 s ICAM- 1含量显著高于同组其他孕妇之含量 (P<0 .0 5 )。妊高征组     

帕尼培南／倍他米隆对下呼吸道感染患者的疗效观察

目的 :评价帕尼培南 倍他米隆治疗下呼吸道感染的有效性及安全性。方法 :38例下呼吸道感染患者使用帕尼培南 倍他米隆 5 0 0 5 0 0mg ,每 12h 1次 ,静脉滴注 ,疗程 3d～ 7d ,观察其细菌培养结果及疗效。结果 :致病菌阴转率为 87 9% ,治疗有效率为81 6 % ,未出现明显不良反应。结论 :帕尼培南 倍他米隆对临床常见致病菌的抗菌活性强 ,对下呼吸道感染有较好疗效 ,安全性好。     

2000年～2002年同济医院降糖药应用分析

目的 :分析降血糖药在同济医院的应用情况。方法 :调查同济医院 2 0 0 0年～ 2 0 0 2年该类药物的用量、品种 ,计算金额、DDDs。结果 :降糖药近 3年来总的用量在上升 ,品种增加 ,其中磺酰脲类药物的使用金额和DDDs总值均列第 1。结论 :降糖药的用药价格水平正逐步上升 ,是一类有发展前途的药物     

HPLC法测定硝呋拉呔的含量及有关物质的方法学研究

目的:采用高效液相色谱法测定硝呋拉呔的含量及有关物质。方法:采用ODSC_(18)色谱柱(5μm,4.6mm×250mm),以甲醇-水(45:55)为流动相,流速1.2 mL·min~(-1),紫外检测器于254 nm测定。结果:HPLC法测定的线性范围为0.01～0.4mg·mL~(-1),r=0.999 9,最低检测限0.2 ng;样品溶液在8 h内稳定,日内精密度和日间精密度(RSD<1.0％)良好。回收率为100.1％。结论:采用HPLC法测定硝呋拉呔及有关物质的方法简便,结果可靠。     

九岩散抗肿瘤作用的实验研究

目的 :观察九岩散对肿瘤小鼠模型和 3株人肿瘤细胞系的抑瘤作用。方法 :复制 HP2 2 、L ewis、S1 80 实体瘤模型 ,观察九岩散酒提、水提物的抑瘤作用 ;用 MTT法测定不同浓度九岩散对 3株人肿瘤细胞的抑瘤作用。结果 :九岩散对 HP2 2 、L ewis、S1 80 实体瘤小鼠及 3株人肿瘤细胞系均有不同程度的抑瘤作用 ,有明显量效关系。结论 :复方九岩散对实体瘤小鼠和体外人肿瘤细胞有较高的抑瘤作用     

高效液相-荧光检测法测定兔血浆羟基喜树碱方法的研究

目的 :为了测定羟基喜树碱在人体内的血药浓度 ,建立高效液相 -荧光检测法以测定兔血浆中羟基喜树碱的含量。方法 :色谱柱为DiscoveryC18(15cm× 4 6cm ,5 μm) ,流动相为柠檬酸缓冲液 -乙腈 - 75nmol·L-1磷酸二氢钾 (70∶2 3∶7) ,75nmol·L-1磷酸二氢钾中含 1%三乙胺。流速为 1 0mL·min-1,柱温为 4 0℃ ,荧光检测波长为λex36 3nm和λem5 30nm。结果 :该方法的线性范围为 13 76 5 6～ 195 7 4 4 6 8ng·mL-1(r =0 9993) ;提取回收率和方法回收率分别为 80 90 %～ 10 3 5 9% ,10 2 72 %～ 10 8 16 % ;日内RSD≤ 7 4 9% ,日间RSD≤ 9 4 0 %。最低检测限为 5 2ng·mL-1。结论 :主效渡相—荧光法专属性强 ,重现性好 ,操作简便 ,可用于羟基喜树碱的药代动力学研究和血药浓度监测。     

老年直肠癌临床特征及治疗的变迁

目的 了解近年来老年直肠癌临床特征及治疗的变迁。方法 回顾性分析10年间313例老年直肠癌患者的临床特征及治疗情况，对比第一个5年和第二个5年的临床特征及治疗方法的变迁。结果发病年龄后延，误诊率降低，早期病例增多；Dixon手术增多，辅助治疗由简单变为综合治疗方法；5年生存率明显提高，术后的复发率明显减低。结论 老年直肠癌发病年龄后延，误诊率降低，早期病例逐渐增多；治疗上更趋有效、合理。     

肾癌组织血小板源性生长因子受体表达定量研究

目的:探讨血小板源性生长因子受体(PDGFR)的表达与肾细胞癌之间的关系。方法:应用免疫组化SP法检测12例正常肾、14癌旁组织、46例肾细胞癌组织中PDGFR的表达,并结合肾癌的分级、分期和随访结果进行研究。结果:PDGFR表达于细胞膜、细胞浆和核膜;肾癌组织表达阳性率为73.91%,明显高于正常组织及癌旁组织,统计学有显著性差异(P<0.05);PDGFR的表达在肾癌的分级中有显著性差异(P<0.05),而在分期中无显著性差异(P>0.05),与肾癌5年生存率无相关关系(P>0.05)。结论:PDGFR的过度表达与肾癌的发生密切相关;PDGFR的表达未能作为肾癌生物学行为指标。