A new sesquiterpene lactone glucoside with inhibitory effect on K562 cells from Ixeris sonchifolia (Bge) Hance

A new minor sesquiterpene lactone glucoside, ixerin Z_A (1), together with 16 known compounds, were isolated from the whole plants of Ixeris sonchifolia (Bge) Hance. The structure of 1 was elucidated as 1(10),3,11(13)-guaiatriene-12,6-olide-2-one-3-O-[6'-(p-metheoxyphenylacetyl)]-β-glucopyranoside on the basis of spectroscopic and chemical evidence. Compound 1 exhibited an inhibitory effect on K₅₆₂ cells.     

尼莫地平缓释胶囊相对生物利用度的研究

12例健康志愿者随机交叉口服进口尼莫地平普通片和尼莫地平缓释胶囊60mg后, 利用高效液相色谱法测定血药浓度并对其生物利用度进行了研究.尼莫地平缓释胶囊和进口片的T1/2分别为3.74±0.84 h和1.98 ± 0.59 h;Cmax分别为25.41±9.32mg·L-1和80.08±16.65 mg·L-1; Tmax分别为3.25±0.97 h和0.75±0.21 h; AUC分别为167.4±27.3 mg·h·L-1和 194.7 ± 29.7mg·h·L-1;缓释胶囊的相对生物利用度为87.07%±9. 19%.8 例健康志愿者随机交叉多剂量口服尼莫地平缓释胶囊(60 mg,bid) 和尼莫地平普通片(30 mg,qid),达稳态时测得峰浓度分别为25.81±7.12 mg·L-1 和 41.21±10.04 mg·L-1; 谷浓度分别为7.19±1.84 mg·L-1和5.59 ± 1. 62 mg·L-1;两者血药浓度的波动系数分别为1.12±0.16和1.51±0.17.     

毒蕈胆碱M_1受体激动剂的高通量筛选模型

目的　建立毒蕈碱样胆碱M1 受体激动剂的高通量筛选模型 ,以此模型进行M1 受体激动剂筛选。方法　将M1 受体基因质粒 (M1 /pCDNA3 1 )与报告基因质粒 (3×CRE/ 3×MRE/SRE LUC)按 1∶5的比例共转染HEK2 93 ,建立了一个稳定的M1 受体激动剂报告基因筛选细胞株。配体与细胞表面M1 受体结合后 ,激活相应的信号通路 ,调节报告基因的表达 ,通过测定荧光酶素报告基因表达水平的变化 ,评估配体激活M1 受体的生物活性。结果　通过对筛选条件 ,如细胞数目、荧光素酶表达时间、底物浓度的优化 ,建立了可靠的筛选方法 ,并对多种抗衰老中药水提物进行了筛选 ,找到 3种对M1 受体有活性的中药。结论　该系统能准确、稳定、有效地应用于M1 受体激动剂的高通量筛选     

二萜合酶的研究进展

植物二萜类化合物广泛存在于自然界中,是一类重要的天然化合物。随着一些具有重要经济价值的二萜不断被发现,其生物合成中的二萜合酶也倍受关注。二萜合酶催化活性的多样性决定了终产物(二萜化合物)的丰富性。本文重点探讨了近年来二萜生物合成途径和二萜合酶的类型、克隆、催化机制及其合成生物学应用等研究进展。     

两种十大功劳叶中生物碱成分的分析与比较

目的建立长柱十大功劳叶和阔叶十大功劳叶中药根碱、巴马汀、小檗碱的含量测定方法,比较两者的生物碱成分含量差异。方法采用反相高效液相色谱外标法同时测定。色谱柱为大连依利特Sino Chrom ODS—BP柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-0．2％磷酸（23：77）,流速为1．0mL／min,检测波长为265nm,进样量为10μL。结果上述色谱条件下,盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱可以较好地分离,线性范围分别为0．001444—0．07076μg（r=0．9999）,0．0005152～0．02524μg（r=0．9996）,0．0009240-0．04528μg（r=0．9998）,平均回收率分别为98．74％,99．37％,99．89％,RSD分别为2．16％,1．62％,2．14％（n：9）。结论该测定方法简单,快速,专属性、重现性好,结果准确可靠。     

鼻咽癌患者外周血T淋巴细胞群的临床意义

目的分析比较鼻咽癌患者经过放疗、化疗、免疫综合治疗前、后鼻咽癌患者细胞的免疫功能。方法应用碱性磷酸酶抗碱性磷酸酶法(APAAP)对44例患者外周血T淋巴细胞亚群进行检测,并将治疗前、后复发-残留-转移者与无复发-残留-转移者组的检测结果进行比较分析。结果鼻咽癌患者治疗后复发-残留-转移组CD4 /CD8 较无复发-残留-转移组明显降低(P<0.05),而鼻咽癌患者治疗前、后以及治疗前复发-残留-转移组CD4 /CD8 与无复发-残留-转移组的CD3 、CD4 、CD8 、CD4 /CD8 无明显变化(P>0.05)。结论鼻咽癌患者治疗后的CD4 /CD8 可预测其复发、残留或转移,免疫治疗对于鼻咽癌患者有积极意义。     

均匀设计法优选丁香叶提取工艺

目的优选丁香叶的提取工艺,为炎立消片的生产工艺和剂型改革提供理论支持。方法用均匀设计法安排试验,以提取液中原儿茶酸的含量为检测指标,考察乙醇浓度、溶剂用量、提取时间对提取率的影响,优选合理提取工艺。结果丁香叶采用8倍量90％乙醇提取60min,可将丁香叶的原儿茶酸基本提出。结论优选的提取工艺稳定、可靠。     

中药（复方）成分提取动力学数学模型的建立及对六味地黄汤梓醇的验证试验

目的建立封闭体系中药复方成分溶出动力学数学模型，并对六味地黄汤中有效成分梓醇的提取动力学参数进行研究与分析。方法将数学建模方法应用于中药提取过程的研究中，根据提取原理、Fick定律建立中药提取过程的数学模型，对数学模型进行拟合和参数分析。可求得函数表达式，运用该模型研究六味地黄汤中梓醇的动力学参数。结果建立了包舍三项e的指数形式的成分溶出浓度解析厦各参数分析方法。结论封闭可溶中药复方扩散体系的成分溶出符合线性动力学数学模型，各参数可根据溶出浓度表达式关系计算得到。     

β-阻滞剂塞利洛尔的合成

报道了β－阻滞剂塞利洛尔的简便制备方法，即以对乙氧基苯胺为原料，经酰胺化，傅克反应，以环氧氯丙烷取代，最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等４步反应制得。比文献五步反应缩短了一步，产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析确定结构。     

烧伤小鼠血清对离体培养的骨髓基质细胞的影响

目的　研究小鼠烧伤血清对离体培养的骨髓基质细胞的影响。方法　利用流式细胞仪、HE染色等技术观察小鼠烧伤后不同时间的血清对小鼠骨髓基质细胞 (BMSC)贴壁率和基质祖细胞 (CFU F)集落形成的作用及对不同剂量的6 0 Coγ射线体外照射后的BMSC的影响。结果　小鼠烧伤后 1～ 11d的血清对基质细胞贴壁率和CFU F的形成主要表现为抑制作用 ,13～ 15d的血清主要表现为刺激作用。小鼠烧伤后 15d的血清可明显减少 5 0、70Gy照射后BMSC的凋亡和坏死。 结论　小鼠烧伤后不同时间的血清对BMSC的作用不同 ,可能与血清内细胞因子的变化有关。