盐酸维拉帕米渗透泵片溶出度与人体生物利用度研究

溶出度按Weibull's分布处理得T_d=5.76 h,T₅₀=3.9 h,零级溶出速度常数K_t=9.9450,平均体外溶解时间MDT=5.391 h。测定8名健康受试者,单剂量口服,得C_max=76.2±16.7 ng/ml,T_amx=8.0 h,t_1/2=9.75 h,MRT=19.41 h,MAT=5.34 h,与Knoll公司SR片相比,F_rel=101.71%;与市售普通片相比,F_rel=96.16%。多剂量口服,得C_max=121.47±34.5 ng/ml,T_max=7.14 h。按Loo-Riegelman方程处理表明体内外显著相关。理论值与实测值基本相符。     

生物降解型左旋18－甲基炔诺酮微球在大鼠的药代动力学

用放射免疫法研究了左旋１８－甲基炔诺酮（ＬＮＧ）微球和ＬＮＧ微晶在大鼠的药代动力学。大鼠单次ｉｍＬＮＧ微晶３５ｍｇ·ｋｇ－１后４．８８ｈ．血药峰值达６７．６６ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＲＴ为１０．１６ｄ，Ｔ＜０．３２ｎｍｏｌ·Ｌ－１为４１．５０ｄ；而单次ｉｍＬＮＧ微球２０．４，４１．１和８３．３ｍｇ·ｋｇ－１后，血药分别于６，４．６７和４．３３ｈ达峰浓度１５．１９，３３．６１和３８．５５ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＲＴ分别为６９．２３，６５．１２和６３．２５ｄ，Ｔ＜０．３ｎｍｏｌ·Ｌ－１分别为１６７．８１，１６９．７３和１６７．２３ｄ。可见ＬＮＧ微球在大鼠的ＭＲＴ和Ｔ＜０．３２ｎｍｏｌ·Ｌ－１分别约为ＬＮＧ微晶的６．６和４．２倍，提示该微球具有明显的缓释长效作用，且初始血药峰值明显低于肌注ＬＮＧ微晶。