非高密度脂蛋白胆固醇与冠状动脉病变程度及危险因素的关系

目的观察非高密度脂蛋白胆固醇（non—HDL—C）与冠状动脉病变程度及冠心病（CHD）危险因素的关系。方法检测411例临床怀疑CHD行冠状动脉造影患者血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）、脂蛋白（a）[Lp（a）]、载脂蛋白A（ApoA）、载脂蛋白B（ApoB）浓度。计算non—HDL—C及LDL—C／HDL比值。采用Logistic回归分析及偏相关分析non—HDL—C与CHD的关系。结果CHD组与非CHD组相比,血浆non—HDL—C[（3．40±1．01）mmol／L比（308±0．65）mmoL／L,P〈0．05]、LDL—C[（2．63±0．84）mmol／L比（2．40±0．54）mmol／L,P〈0．05]、TC[（4．48±1．07）mmol／L比（4．23±0．69）mmol／L,P〈0．05]及LDL—C／HDL比值[（2．52±0．96）比（2．21±0．74）,P〈0．05]均显著高于非CHD组。多因素Logistic回归分析non—HDL—C是唯一与CHD存在相关性的血清学指标。偏相关分析提示non．HDL．C与冠脉病变支数（r=0．250,P〈0．01）及冠脉病变积分（r=0．116,P〈0．05）正相关。结论non—HDL—C是CHD独立的危险因子,且能反映冠脉病变的严重程度。     

依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成抑制作用及其构效关系

目的:研究一系列依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成的影响,并探讨其构效关系.方法:高效液相色谱法测定白三烯B4.结果:依布硒啉的磺酰胺类似物以及N-芳香环取代的磺酰胺衍生物对白三烯B4生物合成具有抑制作用,其IC50在10-5～10-6 mol·L-1之间,并存在一定的构效关系.结论:磺酰胺基团上的酸性氢原子是关键因素,它的存在可以形成分子内氢键,从而使化合物具有活性.     

A new isoquinolinone derivative with noble vasorelaxation activity

The pharmacological effects of BDPBI (7-bromo-1,4-dihydro-2-phenyl-4,4-bis(4-pyridinylmethyl)2H-isoquinolin-3-one dihydrochloride) were tested on isolated endothelium-containing or denuded aorta of the guinea pig. BDPBI with the formula C(27)H(24)BrCl(2)N(3)O was synthesized starting with 3-isochromanone. In the endothelium-containing preparations of the aortic rings, phenylephrine (PHE; 10 micromol/l) elicited contracture and acetylcholine (ACh; 10 micromol/l) or BDPBI (0.01-10 micromol/l) elicited relaxation effects on the PHE-precontracted preparations. The BDPBI-elicited effect on the PHE-precontracted aortic rings was not altered in the presence of adrenergic blockers (propranolol or yohimbine; 1 micromol/l) or pretreated preparations with aspirin, indomethacin (10 micromol/l) or L-NAME (1 mmol/l). However, the relaxation effects of BDPBI were blocked if the preparations were pretreated with diphenhydramine (10 micromol/l) or chloropheniramine maleate (10 micromol/l). In contrast to lower concentrations of atropine (1 micromol/l), higher concentrations of atropine (30 micromol/l) did block the effects of BDPBI on the PHE-precontracted aortic rings. HTMT dimaleate (0.01-10 micromol/l), a histamine H(1) receptor agonist, also elicited relaxation effects on the PHE-precontracted preparation, and the effects were blocked if the preparations were pretreated with diphenhydramine or chloropheniramine maleate. On isolated denuded aorta of the guinea pig, BDPBI did not elicit relaxation effects on the PHE-precontracted aortic rings. These results demonstrated that the vasorelaxation effect of BDPBI on PHE-precontracted aortic rings is partly dependent on the activation of a histaminergic receptor from the vascular endothelium. We suggested that BDPBI would be an effective vasorelaxant for cardiovascular systems.     

新型PPARα/γ双重激动剂618H抗2型糖尿病的实验研究*

目的：研究新型PPARα/γ双重激动剂C618H的抗2型糖尿病作用。方法：采用双荧光素酶报告基因系统，确证C618H对PPARα和PPARγ的激动活性；通过前脂肪细胞分化实验和降脂实验，进一步明确C618H的PPARα/γ双重激动作用；灌胃给药，观察C618H对db／db2型糖尿病小鼠的降糖降脂作用；PT—PCR方法研究C618H的作用机制。结果：C618H有较强的PPARα/γ双重激动活性；能够促进前脂肪细胞分化，降低高脂小鼠的血脂水平；对2型糖尿病小鼠有明显的降糖降脂作用；能够增加不同组织中脂蛋白脂酶（LPL）、脂肪组织特异的脂肪酸转运蛋白（aP2）和葡萄糖转运体4（GluT4）mRNA的表达。结论：C618H是PPARα/γ双重激动剂，对2型糖尿病具有较好的降糖降脂作用。     

AD患儿外周血白细胞介素-17、白细胞介素-8、血清IgE及EOS水平变化及其意义

目的 探讨特应性皮炎(AD)患儿外周血白细胞介素-17(IL-17)、白细胞介素-8(IL-8)、免疫球蛋白E(IgE)及嗜酸性粒细胞计数(EOS)的水平变化及其意义.方法 选取120例AD患儿作为AD组,以同期30名健康儿童作为对照组,检测并比较两组外周血IL-17、IL-8、IgE及EOS的水平,依据皮损严重程度对AD患儿进行分层分析.结果 AD组患儿的外周血中IL-17、IL-8、IgE及EOS水平均显著高于对照组(P＜0.05);AD组患儿的外周血中IL-17、IL-8、IgE、EOS水平及AD严重程度评分各亚组间比较,重度组＞中度组＞轻度组,且差异具有统计学意义(P＜0.05);AD组患儿的外周血中IL-17、IL-8、IgE、EOS水平与AD严重程度评分均呈显著正相关(P＜0.05).结论 AD儿童外周血IL-17、IL-8、IgE及EOS水平均显著的增高,且与病情严重程度密切相关.     

赶黄草水煎液对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生物膜形成的影响

目的 探究赶黄草水煎液在体外对金黄色葡萄球菌(SA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生物膜(MRSA)形成的影响。方法 采用微量肉汤稀释法测定赶黄草水煎液对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),根据MIC和MBC绘制杀菌曲线,采用结晶紫染色法和激光共聚焦观察赶黄草水煎液对SA和MRSA生物膜形成的影响,并通过测定胞外多糖和胞外DNA的含量研究赶黄草水煎液破坏SA和MRSA生物膜的作用方式。结果 赶黄草水煎液对SA的MIC和MBC分别为1.36和2.71 mg/mL,对MRSA的MIC和MBC为2.71和5.73 mg/mL;赶黄草水煎液可使SA和MRSA均生长受到抑制,抑制生物膜的形成、减少胞外多糖和胞外DNA的释放。结论 赶黄草水煎液对SA和MRSA具有良好的抑菌作用,可通过抑制胞外多糖和DNA的分泌破坏生物膜的形成。     

TUPKVP联合T E P治疗前列腺增生症并发腹股沟疝效果观察

目的 研究同期进行经尿道前列腺等离子电切和腹腔镜疝修补术治疗前列腺增生并发腹股沟疝临床疗效.方法 回顾分析22例同期进行经尿道前列腺等离子电切和腹腔镜疝修补术治疗前列腺增生并发腹股沟疝临床资料.结果 22例均顺利完成手术,无中转手术病例.住院5～7天治愈出院.术后并发腹股沟区积液血肿4例,经穿刺抽液治愈.随访8～24个...     

近红外光谱法在药学上的应用

介绍了近红外光谱法的基本原理,及其在药物原材料,包装材料,制剂分析,生产过程监控及质量控制等方面的应用。     

黄芩苷的抗炎机理

目的：探讨黄芩苷抗炎作用机理。方法：以大鼠腹腔白细胞为实验材料,分别采用高效液相色谱法（HPLC）,放射免疫分析法（RIA）和荧光分光光度法测定白细胞内白三烯（LTs）、环一磷酸腺苷(cAMP)和细胞内游离钙水平。结果：黄芩苷可显著抑制白细胞内白三烯B₄、白三烯C₄的生物合成,其IC₅₀值分别为0.48和3.15 μmol.L^-1;　黄芩苷还可显著抑制fMLP激发的白细胞内Ca²⁺升高,并促进细胞内cAMP水平提高。结论：黄芩苷显著影响白细胞的多种功能,提示此功能与其抗炎作用机理有关。     

白蛋白微球作为肝靶向给药载体的研究

用均匀设计方法和计算机技术筛选了乳化化学交联法制备白蛋白微球的六个因素,十二个水平。优化出最佳制备工艺,制备了平均粒径0.41～0.47μm的白蛋白微球。将此工艺制备的¹²⁵I-白蛋白微球做动物体内研究,结果表明微球iv后主要浓集在肝脏,可达注入总剂量的68%,此微球在靶组织肝脏的变化规律可用二室模型契合。