木糖醇注射液与临床常用五种抗菌药物的配伍稳定性考察

目的模拟临床常用静滴浓度,研究阿奇霉素、氨苄青霉素钠、羟氨苄青霉素钠、头孢曲松钠、加替沙星五种常用抗菌药物与木糖醇注射液的配伍稳定性。方法采用紫外分光光度法测定8 h内配伍液中五种药物的含量变化,同时观察室温(25℃)下的外观及pH变化。结果阿奇霉素、加替沙星、头孢曲松钠和木糖醇注射液配伍后在室温下8 h内外观、含量、pH值没有明显变化,保持稳定状态。但氨苄青霉素钠、羟氨苄青霉素钠和木糖醇注射液配伍后在室温下2 h后含量明显下降。结论在上述条件下,木糖醇注射液可与阿奇霉素、加替沙星和头孢曲松钠配伍应用。但与氨苄青霉素钠、羟氨苄青霉素钠配伍不稳定。     

显微镜和内镜辅助下经蝶垂体瘤切除术式的对比研究

随着10多年来内镜技术的迅速发展,继传统经鼻蝶显微手术之后,内镜下经蝶垂体瘤手术逐渐成为一种新的入路选择.传统的显微镜下视野是圆锥形视野,随着解剖的深入,视野逐渐变小;而内镜提供的全景视野,则彻底改变了经蝶入路中鞍区的视野盲区.在内分泌和视力恢复率上也有一定优势.本文就显微镜和内镜辅助下的经蝶垂体瘤切除两种手术入路的研究进展做一综述.     

萝卜硫素脂质体对S-180肉瘤细胞小鼠移植瘤的抑制作用

目的 探讨萝卜硫素(SFN)脂质体的体内抗肿瘤作用并讨论其可能机制.方法 首先体外观察SFN脂质体组及游离药物组对S-180肿瘤细胞株的抑制作用,进行细胞内药动学实验.然后建立S-180肉瘤细胞小鼠皮下移植瘤动物模型,观察SFN脂质体组及游离药物组对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用,检测肿瘤中药物含量.通过Western blot检测SFN脂质体对荷瘤小鼠金属蛋白酶(MMP)-2的影响,采用一氧化氮合成酶检测试剂盒检测荷瘤小鼠的一氧化氮合成酶含量.结果 在体外实验中,SFN脂质体抑制S-180细胞的半抑制浓度(IC50)为33.1 μmol/L,小于游离SFNIC50 44.3 μmol/L.细胞内药动学参数提示,SFN脂质体进入S-180细胞内的程度较游离SFN增加.SFN脂质体低、中、高三个剂量组均能明显抑制荷S-180荷瘤小鼠的肿瘤生长,与相同剂量游离SFN(50 mg/kg)比较,脂质体的抑瘤率(44.09％)增强近一倍(24.55％),生命延长率有所增加(P＜0.01).中、高剂量的SFN脂质体明显下调小鼠肿瘤部位中的一氧化氮合成酶的表达(P＜0.01).Western blot检测结果表明,高剂量浓度的SFN脂质体用药后,明显下调小鼠瘤组织中的MMP-2蛋白的表达(P＜0.0t).结论 SFN脂质体具有较强的体内外抗肿瘤活性,作用强于游离SFN.其机制可能与实体瘤的高通透性和滞留效应、抑制基质MMP-2活性来阻止肿瘤细胞的入侵,并使得一氧化氮合成酶浓度降低减少一氧化氮分泌,从而降低血管通透性,减少肿瘤组织供应,抑制肿瘤的生长等有关.     

ATZ-216对缺血再灌注损伤大鼠心肌保护作用

目的观察ATZ-216对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MI/RI)的作用.方法结扎冠状动脉左前降支30 min、再灌注120 min制备大鼠MI/RI模型.采用心电图、心肌酶及病理学方法观察心肌的损伤程度.结果 ATZ-216 160 mg/kg能降低大鼠MI/RI时心电图ST的抬高,40、80、160 mg/kg均能减少心肌酶的释放、减轻心肌梗死范围并呈一定的量效关系.结论 ATZ-216 对大鼠MI/RI有一定的保护作用.     

美洛昔康凝胶的透皮吸收及药代动力学研究

目的　观察兔单次皮肤外用美洛昔康 (meloxicam ,Mel)凝胶的透皮吸收及药物在体内的动态过程 ,估算其药动学参数。方法　采用高效液相 (HPLC)紫外检测不同时间的兔血清中Mel的含量。结果　Mel凝胶 (3 75 ,7 5 ,15mg·kg-1) 3个剂量组数据均适合一级吸收的二房室模型。Mel凝胶 (3 75、7 5、15mg·kg-1)的主要药动学参数分别为 :Tmax1h ,Cmax(1 42± 0 38)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (5 95±1 47) ;Tmax 1h ,Cmax(2 30± 0 71)mg·L-1,AUC0～ 2 4(12 98± 5 0 8) ;Tmax(1 2± 0 45 )h ,Cmax(6 15± 1 47)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (2 2 16± 6 5 2 )。结论　Mel凝胶吸收迅速 ,透皮吸收好 ,且在 3 75～ 15mg·kg-1剂量范围内 ,Mel在体内的药动学过程呈线性关系     

反相高效液相色谱法检测齐多夫啶的血药浓度

目的　建立齐多夫啶血药浓度的反相高效液相色谱检测方法。方法　以shim pack ,VP ODS 5 μm 4 6× 15 0mm为分离柱 ,流动相∶四氢呋喃∶水∶三氟酸 (10∶89 8∶0 2 ) ,流速 1 0ml·min-1;检测波长 2 67nm。结果　齐多夫啶浓度在 0 0 2～ 2 0mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系 ,日内及日间差均小于 5 % ,平均回收率为 96 4% ,血浆中最低检测极限为 10 μg·L-1。结论　本方法具有快速、灵敏、稳定的特点 ,能满足血药浓度检测的需要     

大鼠实验性高脂血症和高脂血症性脂肪肝模型研究

目的　建立高脂血症和高脂血症性脂肪肝实验动物模型。方法　采用SD大鼠 30只 ,随机分为对照组 (n =10 )和模型组 (n =2 0 )。对照组喂普通饲料 ,模型组喂普通饲料并给予脂肪乳剂灌胃 (10ml·kg-1)。动态观察一般情况和血清TG、TC、ALT、AST、MDA、SOD和肝脏TG、TC、MDA、SOD的变化 ,并行病理检查。结果　 1wk后 ,模型组血清TG和TC明显高于正常组 ,形成了高脂血症模型。 2wk后 ,随机处死模型中的 10只 ,与正常组相比 ,发现血清TG、TC、ALT和肝脏MDA均明显升高 ,而肝脏SOD则明显降低 ,病理显示有 2只轻度脂肪变性。在第 3wk处死剩余动物 ,发现肝指数、血清脂质、ALT、AST、MDA和肝脏TG、MDA与对照组相比显著升高 ,而SOD则明显降低 ;光镜下所见模型组均出现弥漫性肝细胞脂肪变性 ,并有炎症病灶。结论　通过 1wk脂肪乳剂的喂养 ,形成了高脂血症模型 ;继续给予脂肪乳剂 ,2wk后形成高脂血症性脂肪肝模型。     

蜂毒素对SGC-7901细胞生长及G_2/M期阻滞的影响

目的研究蜂毒素(Melittin)对胃上皮癌细胞SGC-7901细胞生长及细胞周期阻滞的影响。方法采用罗丹明B(SRB)染色法观察Melittin对SGC-7901细胞株生长曲线的影响;用流式细胞仪检测Melittin对该细胞周期阻滞的影响;RT-PCR检测细胞周期相关基因mRNA的表达。结果Melittin(1、2、4、8×10-3μg·L-1)体外给药24h,能抑制SGC-7901细胞的增殖活性(P<0.05orP<0.01);Melittin(4、8×10-3μg·L-1)作用SGC-790124h后,能明显阻滞该细胞株于G2/M期;并且降低G2/M期相关基因CylinB1-CDK1-Cdc25c mRNA的表达。结论Melittin具有抑制胃上皮癌细胞SGC-7901增殖的作用,其机制可能与干扰该细胞G2/M期相关基因的转录有关。     

A771726在大鼠尿中代谢产物

目的：研究静脉给药途径A771726在大鼠尿液中的代谢产物。方法：大鼠静脉给药A771726（30mg／kg）,分别采集给药前及给药后0-48h尿液,合并后冷存。用电喷雾离子阱多级质谱法（LC／MS）对A771726及其在大鼠尿中的代谢产物进行分析。结果：大鼠静脉给药A771726后,经过与空白尿液对比,在尿液中发现3种代谢产物,推测其结构分别是甲基化羟甲基化,亚甲基醇半缩甲醛化A771726。结论：A771726在大鼠尿中代谢产物以Ⅰ相代谢为主,未发现Ⅱ相代谢产物。与文献报道通过灌胃途径给药所测到的代谢产物结构相同,其代谢物的结构及含量有待于进一步分析后确证。