抗真菌药兰诺康唑的合成

目的合成兰诺康唑及关键中间体1-(2-氯苯基)-1,2-乙二醇二甲磺酸酯。方法以2-氯扁桃酸为原料,经酯化、硼氢化钠还原、甲磺酰氯酰化得到1-(2-氯苯基)-1,2-乙二醇二甲磺酸酯,再与由1-咪唑基乙腈、二硫化碳和氢氧化钾反应得到的二硫醇盐环合反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为20·4%,结构经1H-NMR、MS确证,本法反应条件温和,原料来源方便,适于工业化生产。     

水刀技术及其在医学领域的应用

水刀技术是一项先进的冷切割技术,在工业上应用十分广泛,主要用于切割金属、玻璃陶瓷和纸等。由于其选择性和保护性切割等优点,被引入医学领域并应用于临床。简述了其分类、特点,着重论述了医用水刀的基本原理、发展及其应用,指出水刀技术在医学领域必将发挥更为重要的作用。     

复方柴术片中芍药苷和甘草酸的HPLC-DAD法测定

建立了HPLC法同时测定复方柴术片中芍药苷和甘草酸的含量.采用C18柱,流动相为乙腈-0.01%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长240 nm.芍药苷和甘草酸的线性范围为6.18～370.8 μg/ml(r=0.9999)和5.47～328.2μg/ml(r=0.9999),平均回收率为96.1%(RSD 1.0%)和95.0%(RSD 0.9%).     

地尔硫卓中间体的合成工艺研究

目的 合成地尔硫卓的重要中间体d-cis -2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂 。 方法 以对甲氧基苯甲醛为原料,经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫卓的重要手性中间体。结果与结论 目标化合物的总收率为34.0 %,本法提高了收率,降低了成本,简化了操作,适于工业化生产。     

重度烧伤患者侵袭性真菌感染情况回顾性分析研究

目的评估重度烧伤创面真菌感染对临床治疗效果的影响,分析重度烧伤患者真菌感染的临床特征,为重度烧伤患者真菌感染的诊断检测和治疗提供科学依据。方法收集2014年10月-2017年1月期间河南某三甲医院烧伤科和ICU收治的且符合重度烧伤诊断的患者95例,根据烧伤侵袭性真菌感染诊断标准将患者分为真菌感染患者32例,非真菌感染患者63例,分析患者住院期间的临床资料,比较真菌感染患者与非真菌感染患者的临床治疗效果,对真菌感染患者检出病原菌进行分析。结果真菌感染患者与非真菌感染患者在住院天数、烧伤总面积、手术次数和抗菌药物使用天数等方面差异有统计学意义(P0.05);32例重度烧伤患者共分离出真菌82株,以假丝酵母菌为主,包括白色假丝酵母(34.1%)、热带假丝酵母(18.5%)和光滑假丝酵母(17.1%),其次是曲霉菌(13.4%)和毛霉菌(12.2%);烧伤患者真菌感染的时间分布主要是烧伤1~2周时间段(31.3%),其次是≥4周时间段(21.9%),2~3周(18.8%)和3~4周(15.6%);真菌感染组病死率31.3%高于非真菌感染组7.9%,两组比较差异有统计学意义(χ2=16.850,P0.001);非真菌感染组的治疗效果优于真菌感染组(Z=6.979,P0.001)。结论重度烧伤患者的侵袭性真菌感染的致死致残率相对较高,会给社会和患者家庭带来巨大的负担。因此,要及时地对患者进行疾病监测和筛查,尽早地发现真菌感染患者,做到早发现、早治疗,降低真菌感染患者的病死率。     

高生物安全性内皮抑素真核表达载体的构建

目的：构建具有高度生物安全性的人内皮抑素(Endostatin)真核表达载体，为抗血管生成剂转基因治疗肿瘤奠定实验基础。方法：采用被FDA批准的可用于人体实验的真核表达质粒pVAX1为载体，PCR扩增带有人IgG γ链信号肽序列的Endostatin基因，KpnI、EcoRI双酶切载体和PCR产物，T4DNA连接酶连接，构建重组表达载体，命名为pVAX-sEN。重组子经KpnI、EcoRI双酶切、PCR及测序鉴定。将测序正确的重组载体经脂质体转染体外培养的人肝癌细胞系(HepG2)，用RT-PCR、ELISA方法鉴定Endostatin的表达。结果：PCR获得了610bp带有信号肽的Endostatin基因，测序结果表明，正确构建了含有信号肽及Endostatin的真核表达载体pVAX-sEN。重组子转染HepG2细胞72h后，RT-PCR显示有EndostatinmRNA表达。ELISA证实，转染重组载体的HepG2细胞上清有目的蛋白的高效表达，表达量为172．34ng／ml。结论：成功构建了高生物安全性真核表达载体pVAX-sEN，为肝癌等实体瘤的基因治疗研究奠定了基础。     

N,N''-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

目的：寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的小分子抑制剂。方法：根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果，选用N，N‘-双取代脲为先导结构，设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物，确证了它们的化学结构，测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50值。结果：生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性，其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ17的活性与对照药tf-175相当。     

高生物安全性人内皮抑素载体抑瘤作用的研究

目的:探索利用内皮抑素(Endostatin)进行肿瘤抗血管基因治疗的效果与安全性.方法:以pVAX1为载体,构建含IgG γ链信号肽序列和Endostatin基因的重组载体pVAX-sEN.重组子经KpnI、EcoRI双酶切及测序鉴定.建立小鼠肝癌细胞H22动物模型,分别瘤内注射重组载体pVAX-sEN、空载体、生理盐水(NS),每周2次,测量肿瘤体积,ELISA检测肿瘤局部Endosatin的表达量,流式细胞术检测肿瘤细胞的凋亡.同时,100μg高剂量pVAX-sEN裸DNA注射实验动物,观察动物的一般状况,20d后处死动物取其内脏病理切片H-E染色.结果:测序结果表明正确构建了含有信号肽及Endostatin的真核表达载体.瘤内注射pVAX-sEN后,ELISA检测到实验组肿瘤局部Endostatin表达量为(201±3.1)ng/ml,而空载体及NS对照组瘤内未见Endostatin特异性表达;瘤体测量证明pVAX-sEN可以抑制肿瘤的生长,重组载体组肿瘤的平均体积为(0.4±0.3)cm3,显著低于对照组[空载体和NS对照组分别为(1.6±0.4)cm3、(1.9±0.6)cm3,P＜0.05］.pVAX-sEN可以增加肿瘤细胞的凋亡,实验组、空载体和NS对照组肿瘤细胞的凋亡率分别为(51.9±3.16)%、(24.6±4.43)%、(18.8±1.2)%,实验组与两组差异均有统计学意义(P＜0.01).高剂量pVAX-sEN注射小鼠后,一般状况良好,病理切片H-E染色未见炎症及其他损伤表现.结论:pVAX-sEN载体体内应用可显著抑制小鼠种植性H22肝癌的生长,促进肿瘤细胞凋亡,高剂量应用无可见毒副作用,是一种具有开发潜力的安全有效基因治疗载体.     

1例多发大面积压疮合并感染患者的护理

压疮是由于局部组织长期受压，发生持续缺血、缺氧、营养不良而致组织溃烂坏死，又称压力性溃疡。根据压疮分期不同可以选择不同的治疗护理方案，对于营养差、面积大的压疮在临床治疗护理上有一定难度。江苏省无锡市第一人民医院心内科于2005年2月收治1例Ⅱ型糖尿病合并巨大压疮患者，现将护理过程报告如下。