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21.
7种吸收促进剂的鼻黏膜毒性及评价方法 总被引:7,自引:0,他引:7
目的:考察常用吸收促进剂的鼻黏膜毒性.方法:采用测定黏膜纤毛持续运动时间、测定黏膜纤毛输送速率和考察黏膜形态3种方法评价了7种[十二烷基硫酸钠(SDS),去氧胆酸钠(SDC),苄泽35(Brij35),吐温80(Tween 80),乙二胺四乙酸钠(EDTANa2),2-羟丙基-β-环糊精(2-Hp-β-CD),卵磷酯(lecithin)]常用的吸收促进剂的鼻黏膜毒性.结果:对纤毛持续运动时间的影响1%SDS>1%SDC>1%Brij35>5%Tween80>0.1?TA>5%HP-β-CD>1%lecithin.对纤毛输送速率的影响1%Brij35>1%SDC>1%SDS>0.1?TA>1%lecithin>5%Tween80>5%HP-β-CD.黏膜形态学考察毒性1%SDS≈1%SDC≈1%Brij35>5%Tween80>0.1?TA≈5%HP-β-CD≈1%lecithin.以上浓度均为质量分数.结论:3种评价鼻黏膜毒性方法之间具有很好的相关性. 相似文献
22.
目的研制适于肺部给药的盐酸环丙沙星脂质体制剂,并对其体内外性质进行评价。方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,通过正交设计优化处方,纳米粒径分析仪测定脂质体的粒径,透射电镜观察脂质体的表面形态;分别采用透析法和凝胶柱色谱法测定脂质体的包封率,以筛选最佳测定方法;采用模拟肺液和生理盐水作为释放介质考察脂质体的体外释放行为。采用气管滴注给药方式,对盐酸环丙沙星脂质体在大鼠体内的药代动力学、肺组织分布和肺部刺激性进行了研究。结果盐酸环丙沙星脂质体优化处方组成中二肉豆寇酰磷脂酰胆碱与胆固醇的摩尔比为1:1,硫酸铵浓度为0.6 mol/L,药脂质量比为1:3,脂质体的平均包封率为94.0%,平均粒径350 nm,且大小均匀,形态完整。透析法比凝胶柱色谱法能更有效地分离脂质体和游离药物。盐酸环丙沙星脂质体具有良好的缓释作用和靶向效果,与盐酸环丙沙星溶液相比,其在大鼠肺组织中的t1/2延长7.21倍,Cmax提高4.99倍,肺靶向效率由2.01提高至800,提高了288倍,并且盐酸环丙沙星脂质体对大鼠肺部的刺激性小且可逆。结论本研究制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,具有缓释、靶向效果,且肺部刺激性小,适于肺部给药。 相似文献
23.
目的 比较不同粒径黄体酮注射液的释放速度和生物利用度.方法 制备黄体酮纳米级、微米级注射液,通过X线粉末衍射分析(PXRD)和傅里叶变换红外光谱分析(FTIR)对两者进行表征,经透析法比较两制剂和黄体酮原料药的溶出速度.HPLC-MS法测定肌注不同药物后大鼠血浆中药物浓度,计算药代动力学参数,并进行统计学分析.结果 PXRD和FTIR分析中,两制剂晶型结构基本无变化,晶型稳定.黄体酮纳米级、微米级注射液在PBS溶液中释放达到90%时分别需要2和4 h,而原料药释放完全需要近40 h.药代动力学实验中,相比市售黄体酮注射液,黄体酮纳米级、微米级注射液的Cmax分别提高了1.8和1.7倍,AUC0-t分别提高了2.95和1.63倍.两者生物利用度均高于黄体酮注射液.结论 黄体酮纳米级、微米级注射液的释放速率显著高于原料药,生物利用度均高于市售注射液. 相似文献
24.
鼻用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其特性研究 总被引:17,自引:0,他引:17
目的: 以壳聚糖为载体材料,氟尿嘧啶为模型药物, 制备鼻腔给药脑靶向微球.方法: 以液体石蜡为油相,span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备氟尿嘧啶鼻用微球.正交实验设计优化制备工艺,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.测定纤毛输送速率来评价微球的黏膜粘附力.结果:所得微球形态良好,粒径分布较为均匀,平均粒径(43±4) μm,载药量38.5%±1.0%,包封率79.0%±1.8%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.103 5t1/2 0.028 4 (r=0.996 5).壳聚糖微球具有良好的生物粘附性,可显著降低纤毛输送速率(P<0.01),有效地延长微球在鼻腔的滞留时间.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻黏膜用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备.壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,应用前景广阔. 相似文献
25.
26.
27.
目的:对小儿先天性巨结肠患者采用X线进行检查,观察该病X线检查的表现。方法对74例小儿先天性巨结肠患者分别采用X线平片和钡剂灌肠造影进行检查,分析检查结果。结果3例患者通过平片确诊;71例患者通过造影确诊,其中69例稀钡灌肠确诊,2例全消化道造影确诊。结论对患者通过钡剂灌肠检查,能够将小儿先天性巨结肠比较典型的X线表现清晰地显示出来,诊断结果可靠,是临床影像学检查中首选的方法。 相似文献
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29.
①目的采用颈动脉超声测量斑块面积、判断斑块性质,检测血中一氧化氮(NO)水平,探讨普罗布考、阿司匹林、阿托伐他汀(PAS)三者联合应用对颈动脉粥样硬化斑块患者的干预作用。②方法颈动脉粥样斑块者120例作为研究对象,随机分为PAS组和对照组。分别于治疗前、治疗后3、6个月,采用颈动脉超声测量颈动脉斑块面积、性质,采用硝酸还原酶法测定NO水平。③结果PAS组治疗前后NO水平升高,斑块面积减少;治疗前PAS组与对照组NO水平、斑块面积无差异,6个月后PAS组的NO水平高于对照组,斑块面积低于对照组,差异具有统计学意义(P〈0.叭);PAS组治疗后不稳定斑块明显减少,差异有统计学意义(P〈0.05)。④结论PAS疗法对于动脉粥样硬化斑块患者具有明显改善内皮功能、稳定斑块的作用,为临床推广三者联合应用作为抗动脉粥样硬化的治疗途径提供依据,且其作用优于单纯使用降脂药物。 相似文献
30.