二苯乙烯类化合物E1对2型糖尿病大鼠心肌病变的影响

目的 :观察灌胃给予二苯乙烯类化合物 (E1 )对实验性非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM)大鼠血糖、血脂及心肌并发症的影响。方法 :通过尾静脉注射小剂量链佐星 (链脲佐菌素 ,streptozotocin ,STZ)损伤大鼠胰岛细胞造成其糖耐量异常 ,继而喂以高糖_高脂饲料 ,诱发动物肥胖形成的 2型糖尿病大鼠模型 ;电镜技术。结果 :灌胃给予二苯乙烯类化合物 (E1 )能明显降低NIDDM大鼠空腹血糖及血清甘油三酯、胆固醇含量 ,减轻NIDDM大鼠心肌病变程度。结论 :二苯乙烯类化合物 (E1 )具有显著的降血糖、降血脂作用 ,并可减轻NIDDM大鼠心肌病变程度。     

替加色罗今年无望被FDA批准上市

诺华公司数周前收到了ＦＤＡ发给的一封不能批准其正在研制的一种治疗肠应激综合征 (ＩＢＳ)的药品替加色罗 (ｔｅｇａｓｅｒｏｄ)的信 ,要求该公司提供关于对正在服用该药的患者施行腹部外科手术 (特别是胆囊手术 )的情况的补充资料。在此之前 ,由于替加色罗的疗效未取得欧洲有关当局的认可 ,该公司曾撤销了在欧洲的申请。迄今为止 ,在一些有安慰剂作对照的临床试验中 ,共对 2 96 5例ＩＢＳ患者使用了替加色罗进行治疗 ,其施行腹部手术率为 0 .3% ,而安慰剂组 (174 0例 )为 0 .17% ;两组之间的差别不明显 (Ｐ =0 .0 37)。在这些患者中 ,最…     

ACAT是否为治疗早老性痴呆的一个新的药理学靶标?

早老性痴呆(AD)为造成痴呆的一个最常见的病因,其病理改变为脑中出现淀粉样蛋白斑(Ap),而后者主要成分为β淀粉样蛋白(Aβ)肽,是由淀粉样前体蛋白(APP)通过β裂解形成的.酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)则严格地调控着Aβ的产生.近年来的一些流行病学研究、体外细胞及实验动物资料都有力地提示,体内胆固醇(C)水平可能是AD发病的一个独立风险因子,同时也打破了认为血浆C水平不影响脑中C代谢这一陈旧的观念.不仅如此,降脂药(包括他汀类)能逆转C代谢和脑中Aβ形成所造成的影响.由于ACAT为AD与C之间的分子联系物,故可能成为预防及治疗AD的一个新靶标.     

以和微管相互作用的药物治疗癌症

癌细胞通过有丝分裂而无限制地增殖。由微管蛋白所形成的微管在有丝分裂过程中促使姐妹染色单体分离，从而形成两个子细胞并获得质与量都相同的遗传信息在抗癌药中，发现有一类药的作用机制是与微管蛋白相结合从而干扰了染色体的分离，导致癌细胞停滞于有丝分裂的早期或前中期而死亡。这一发现启发了能干扰微管功能的新型药物的研究与开发目前，已有一些与微管蛋白结合机制不同的这类药物，具有明显的抗癌疗效且副作用轻微，尤其是那可丁及其衍生物。后者若与免疫疗法药物伍用则更具有良好的前景。     

治疗失眠症的一种GABAA受体激动剂indiplon

失眠症有很高的发病率，能使人生活质量下降并可能发生事故。传统用于治疗的苯二氮卓类药物易引起不良反应，因而仍在不断研发新型药物。目前，一种有应用前景的人工合成新药indiplon(NBI-34060)为GABA_A受体的部分激动剂，能与此受体的α1亚单位发生特异性结合。通过药理学实验及药代动力学研究，显示它的ED₅₀值较小、吸收快、作用时间长、生物半衰期短、易被耐受且无明显不良反应。已进行Ⅲ期临床试验，考察了不同释出速度的剂型。     

重组人促红细胞生成素对瓣膜置换术患者心肌保护作用

目的:探讨重组人促红细胞生成素(rHuEPO)预处理对体外循环下行二尖瓣置换术患者的心肌保护作用及其可能的机制.方法:选择择期在体外循环下行二尖瓣置换术的风湿性心脏病患者30例,随机分为实验组和对照组.实验组患者从术前3 d 起,皮下注射rHuEPO 200 IU/kg,1次/d.2组其他处理条件相同.于术前及术后3 d测定血常规.于术前,主动脉开放后2 h、6 h、12 h及24 h测定血清心肌酶谱及肌钙蛋白I(cTnI)的水平.结果:术前、术后血常规无显著变化.实验组在主动脉开放后各时间点血清心肌酶谱及肌钙蛋白水平显著低于对照组,差异具有统计学意义( P＜0.05).结论:rHuEPO预处理 (皮下注射)能减轻二尖瓣置换术患者的血清心肌酶及肌钙蛋白表达,具有显著的保护心肌作用.     

照射和骨髓治疗活存小鼠中白内障的发生率

哺乳动物眼晶体发生白内障,是电离辐射的重要后期效应之一。人发生放射性白内障的资料来自日本原子弹爆炸幸存者、辐射事故伤员、放疗病人和辐射工作者;根据前两类人员受到一次全身不均匀丙、中射线照射后的观察,发生放射性白内障的潜伏期皆为数年以上。二次大战以后,很多国家都很重视急性     

骨髓移植嵌合体供体细胞的追踪观察

随着骨髓移植在临床方面的日益广泛采用,进一步阐明骨髓移植后供体细胞在受体内的归宿、作用机制及对嵌合体远期效应之观察已成为重要的研究课题之一。目前,在实验室和临床方面已建成了一些长期嵌合体模型,建立了一些追踪观察的方法并积累了一些远期观察的资料。现综述如下。一、追踪观察的方法 (一)染色体的鉴别 Ford及其同事在1956年介绍了一个细胞学追踪方法,即根据大鼠和小鼠的细胞染色     

如何在研究开发中寻觅“金蛋”

每个制药厂家必须约每隔３年就得研究出一个拳头产品，即所谓的“金蛋”，才能支持其研究与开发部门的生存。本文综合了当代国外制药业大公司生有关部门一些在研究与开发领域中资生专家见解，对如何获得一项创新产品、，其代价及所冒风险、如何节省、花费、调整机构、合理设计研究方案以及不确定因素等问题一一做了分析。