有机砷化合物美拉胂醇在晚期白血病患者中的临床研究

自从全反式维甲酸用于治疗急性早幼粒细胞性白血病(APL)以来,存活率提高了2倍以上,但约有20%～30%的患者仍发生复发。最近中国学者报道,无机的As2O3使先前经过大剂量药物治疗的APL患者发生完全缓解的比例很高。本文作者已探讨过有机砷〔用于治疗锥虫病的美拉胂醇(melarso-prol)〕在体外对粒系和淋巴系白血病细胞都有广泛的活性,在本研究中又进一步在复发的或难治的患者中评价了美拉胂醇的药代动力学、安全性和疗效。对8例不同类型急性复发或慢性复发或难治的白血病患者,按照现行治疗锥虫病的剂量和方案连续用药3周,即每周3d各静脉注射1…     

治疗Ⅱ型糖尿病的一线新药

20 0 0年 9月欧洲糖尿病研究联合会 (ＥＳＡＤ)在以色列的耶路撒冷召开的会议上 ,报告了一项伍用纳格列奈 (ｎａｔｅｇｌｉｎｉｄｅ,Ｓｔａｒｌｉｘ)与二甲双胍的Ⅲ期临床试验 ,表明能有效地控制Ⅱ型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ)血糖水平。口服抗糖尿病药 (ＡＤＤ)纳格列奈是由诺华公司研制的 ,以单药治疗ＮＩＤＤＭ也是有疗效的。它于2 0 0 0年 1月已在欧盟和美国申请上市 ,估计 2 0 0 1年可被批准以单药或与二甲双胍伍用的方式用药。此药已在日本和巴西销售。纳格列奈属于美格列奈 (ｍｅｇｌｉｔｉｎｉｄｅ)类 ,ＮｏｖｏＮｏｒｄｉｓｋ公司的瑞格…     

加兰他敏对阿尔茨海默病的疗效

杨森 /Ｓｈｉｒｅ公司研制的加兰他敏 (ｇａｌａｎｔａｍｉｎｅ ,Ｒｅｍｉｎｙｌ)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。最近在《英国医学杂志》发表的一项欧洲与加拿大合作的研究 ,证实了先前在美国所作的两项关键性研究结果 ,即它能显著改善轻至中度阿尔茨海默病 (ＡＤ)患者的认知功能并减缓功能减退的进程。研究结果还表明 ,加兰他敏对于携带有载脂蛋白Ｅ4 等位基因的患者也同样有效 ;具有这种基因型的人 ,在ＡＤ患者中占 70 % ,并且都表现有较为严重的认知障碍。在该项研究中 ,共有 65 3名ＡＤ患者按随机分组的方式摄入 2 4或 32ｍｇ·ｄ- 1的加兰…     

隐形眼镜对突发昏迷病人的潜在危害

我院 1 995～ 1 999年收治戴有隐形眼镜的重型颅脑损伤病人 5例。其中男 3例 ,女 2例 ;年龄 2 0～ 2 8岁 ;ＧＣＳ4～ 8分 ,昏迷时间最短 5天 ,最长 2 0天 ,平均 1 4天。 2例在入院后 72小时家属提供病史后摘出镜片。 3例分别在伤后 6天和 1 0天发生角膜炎症后才发现并取出镜片 ,经治疗恢复良好。隐形眼镜已为部分屈光不正患者所使用。目前市售的隐形眼镜多为软性接触镜 ,最以聚甲基丙烯酸羟乙酯为基质材料制成。由于它的含水率高 ,通常为 35 %～ 55 % ,在临床上称为长戴型。但如长期戴在角膜上仍有可能引致角膜感染 ,产生严重的角膜溃疡等严…     

rhIL-11对~(60)Coγ射线照射猕猴造血功能恢复的影响

目的观察重组人白介素 11(recombinanthumaninterleukin 11,rhIL 11)对亚致死剂量γ射线照射所致急性放射病猕猴血细胞减少的治疗作用。方法 19只正常成年猕猴用60 Coγ射线源一次全身照射 3 0Gy,分照射对照、rhIL 1130 ,6 0和 12 0 μg·kg-1·d-14组。照后当天开始每天一次皮下注射给药 ,连续 14d。结果 rhIL 11可明显升高照射猴外周血小板、白细胞数最低值 ,缩短其最低值的持续时间 ,加速恢复。药后 1周内 ,各给药组外周血红细胞数较照射对照组均有不同程度的降低 ,从药后第 19天开始则明显高于照射对照组。照射后 30和 45d骨髓细胞培养结果表明 ,rhIL 11可明显刺激照射猴骨髓有核细胞体外形成CFU MK、CFU Mix、CFU E和BFU E的能力。病理组织学观察结果同样表明 ,rhIL 11治疗组骨髓粒细胞和巨核细胞明显增加。结论 rhIL 11可明显促进急性放射病猴骨髓造血功能的恢复 ,在本实验 3个剂量组中 ,6 0 μg组的效果较 30和 12 0 μg组好。我们认为 ,rhIL 11在急性放射病和肿瘤患者大剂量放、化疗后造血功能的重建中具有良好的应用前景。     

药物设计者应了解ABC转运子

顽强的微生物和癌细胞都使用被称为ABC转运子(transporter)的相关蛋白质泵家族来逃避对其有毒性的药物，因此，研究这类泵的组成便可合理地设计出对抗其耐药性的药物。     

二苯乙烯类化合物E1对2型糖尿病大鼠血清游离脂肪酸组成的影响

目的　以血清游离脂肪酸组成的变化反映糖尿病病情 ,探讨二苯乙烯类化合物E1对 2型糖尿病的影响。方法　iv小剂量链佐星 (2 5mg·kg- 1)损伤大鼠胰岛细胞造成其糖耐量异常 ,继而喂以高糖 高脂饲料诱发动物肥胖形成 2型糖尿病大鼠模型 ;采用气质联用色谱法 ,对 2型糖尿病大鼠血清游离脂肪酸谱进行测定。结果　 2型糖尿病模型组大鼠血清游离脂肪酸谱组成中花生四烯酸含量明显低于正常对照组 ,给予二苯乙烯类化合物E1(5 0 0mg·kg- 1·d- 1,ig ,14d)治疗后的大鼠血清游离脂肪酸谱中花生四烯酸含量明显增加。二苯乙烯类化合物E1对豆蔻酸甲酯 ,棕榈酸甲酯 ,棕榈油酸甲酯 ,硬脂酸甲酯 ,油酸甲酯 ,亚油酸甲酯含量无明显影响。结论二苯乙烯类化合物E1对 2型糖尿病大鼠的治疗作用可能是通过增加游离脂肪酸谱中花生四烯酸含量来实现的     

质粒pUDKH刺激鸡胚绒膜尿囊膜血管生成效应的研究

目的 :探讨携带人肝细胞生长因子基因的质粒pUDKH对 13日龄鸡胚绒膜尿囊膜血管生成的刺激效应。方法 :以甲基纤维素为载体 ,将不同剂量的pUDKH(1.0 ,2 .0 ,5 .0 μg)或空白质粒pUDK(5 .0 μg)置入 13日龄鸡胚绒膜尿囊膜上 ,于孵化箱继续孵育 3d后 ,观察鸡胚绒膜尿囊膜上小血管的密度。结果 :应用质粒pUDKH各组小血管的密度均明显较对照组大 (P <0 .0 5 ) ,且有剂量_效应关系。结论 :质粒pUDKH可显著刺激鸡胚绒膜尿囊膜上小血管的形成 ,故认为其具有在体内应用于治疗缺血性疾病的潜能     

风车子抑碱类抗癌药研究进展

由非洲灌木一种风车子属植物Ｃｏｍｂｒｅｔｕｍｃａｆｆｒｕｍ所取得的一类化合物中 ,开发进展得最快的是风车子抑碱 (ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ)Ａ4 (ＣＡ4 )的前药。ＣＡ4为一结构较简单的二苯乙烯 ,它与秋水仙碱竞争微管上的结合部位 ,尤以其顺式构型活性更明显。它难溶于水 ,但其磷酸钠前药溶于水 ,并在血浆中释出ＣＡ4分子。已有大量文献表明 ,ＣＡ4在多个临床前实验癌症模型中都具有活性 ,例如在小鼠皮下种植的可移植肿瘤中显示有使其血管闭塞的抗血管效应 ,而且产生此效应的剂量仅为其最大耐受剂量的 1/ 10。ＣＡ4对快速增殖的…     

10—16戈瑞照射小鼠某些骨髓型和胃肠型指标的动态变化

我们先前曾对10—100戈瑞(剂量间隔10戈瑞)照射小鼠后72小时的小肠长度、面积、重量和隐窝数的剂量-效应关系进行了观察,继而又观察了1—20戈瑞(剂量间隔1