氟喹诺酮类药物对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响

目的比较4种氟喹诺酮类药物[左氧氟沙星(LVFX)、加替沙星(GTFX)、莫西沙星(MXFX)、帕珠沙星(PZFX)]对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系的影响。方法 30只雄性Wistar大鼠随机分为空白对照组、LVFX组(LV组)、GTFX组(GT组)、MXFX组(MX组)、PZFX组(PZ组),每组6只,给药方案为120mg/(kg.d),尾静脉注射给药,连续7d。末次给药后24h处死动物,差速离心法制备肝微粒体混悬液,Lowry法测定肝微粒体蛋白浓度,分光光度法检测肝微粒体CYP450酶系的含量及活性,并采用单因素方差分析进行统计。结果与空白对照组比较,MX组和GT组大鼠肝重明显降低(P<0.01,P<0.05),LV组、GT组和MX组大鼠肝微粒体蛋白浓度明显增加(P<0.01),LV组和GT组CYP450含量增加(P<0.05,P<0.01),GT组细胞色素b5(Cytb5)含量增加(P<0.05)。肝微粒体NADPH-CytC还原酶活性测定结果显示,给药组与空白对照组差异无统计学意义(P>0.05)。氨基吡啉-N-脱甲基酶活性测定结果显示,LV组、GT组和MX组酶活性与空白对照组比较差异均有统计学意义(P<0.01)。红霉素-N-脱甲基酶活性测定结果显示,与空白对照组比较,GT组酶活性降低,MX组酶活性升高,差异有统计学意义(P<0.01)。大鼠肝微粒体CYP450酶系亚家族活性检测结果显示,与空白对照组比较,LV组、MX组和PZ组7-苄基香豆素脱烃酶(BROD)活性升高(P<0.01),GT组7-甲氧基香豆素脱烃酶(MROD)活性降低(P<0.05)、7-苯基香豆素脱烃酶(PROD)活性增加,PZ组PROD活性降低(P<0.01),4种药物均可使乙氧基香豆素脱烃酶(EROD)活性增加(P<0.01)。结论 4种氟喹诺酮类药物对CYP450酶系均有肯定作用,对不同的酶其作用效果不同,从影响范围来看,GTFX、MXFX、LVFX和PZFX的作用依次减小。     

水杨酸游离浓度测定及其游离药物动力学的研究

 采用平衡透析法分离游离水杨酸与结合水杨酸，测定出水杨酸总浓度、游离浓度，并计算出药动学参数。结果表明，水杨酸总浓度与其游离浓度及游离分数在动物体内呈显著正相关。总浓度与游离浓度、游离浓度与游离分数在人体内呈显著正相关。     

骨碎补及其常见混淆品的鉴别简

目的从不同角度对中药骨碎补及其混淆品进行鉴别,从而为该药的质量控制及临床用药选择提供参考。方法从药品的表观性状、显微鉴别及HPLC法测定有效成分柚皮苷含量3个方面对骨碎补及其混淆品进行综合分析及鉴别。结果正品骨碎补及其混淆品在表观性状、显微鉴别及有效成分柚皮苷含量3个方面均有较显著的差异。结论实际工作中应加强该药材的质量监管,以水龙骨科植物槲蕨作为骨碎补的正品入药。     

无糖型咽炎颗粒成型工艺的研究

目的筛选出最佳的无糖型咽炎颗粒成型工艺条件。方法采用正交设计试验,以颗粒成型率和溶化性为指标,综合评价无糖型咽炎颗粒成型工艺。结果糊精与干浸膏粉比例为1.5、95%的乙醇和混合7min条件下,无糖型咽炎颗粒的成型率和溶化性最高,用本工艺制备的无糖型咽炎颗粒完全符合药典的要求。结论无糖型咽炎颗粒制粒工艺条件的筛选为该产品的工业化生产提供了科学理论依据。     

表柔比星联合紫杉醇新辅助化疗治疗乳腺癌保乳术患者的疗效及安全性

目的：探讨表柔比星联合紫杉醇（E+T）新辅助化疗对乳腺癌保乳术患者的效果及安全性。 方法：选取2014年1月—2018年1月收治的107例IIa~IIIa期女性原发性乳腺癌患者,患者均于保乳术前行3周E+T方案新辅助化疗,且患者化疗前均检测空芯针穿刺标本雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体2（HER-2）、Ki-67、p53及Bcl-2表达情况。评价临床及病理疗效并评估毒副反应情况。 结果：所有患者均完成了4个或6个疗程的术前3周E+T新辅助化疗,5例IIIa期患者化疗后降期为IIb;患者均于化疗后12~16 d行乳腺癌保乳术治疗。临床有效率为89.72%,病理性完全缓解（pCR）率为17.76%,腋窝淋巴结转阴率为54.76%。不同ER、PR、Ki-67、p53表达状态患者间pCR率有统计学差异（均P<0.05）,而不同HER-2、Bcl-2表达状态患者间pCR率无统计学差异（均P>0.05）。除出现IV度白细胞减少5例、IV度中性粒细胞减少5例外,其余毒性反应均可耐受。86例术后随访12~60个月,复发转移19例,死亡6例,2例出现对侧乳腺癌,其余患者均恢复良好。 结论：E+T新辅助化疗方案治疗乳腺癌保乳术患者可获得较高的pCR率,毒副反应可耐受。ER、PR、Ki-67、p53可作为E+T新辅助化疗方案疗效的预测因子。     

正交设计优化复方黄芩凝胶的基质处方

目的 优化复方黄芩凝胶的基质处方.方法 采用正交试验法,以凝胶剂的黏度和涂展性为检测指标,对基质处方中卡波姆-940、甘油+1,3-丙二醇、三乙醇胺的加入量进行考察.结果 优化条件结合生产实际确定最佳基质处方为:0.4%的卡波姆-940、5%甘油+1,3-丙二醇,以及三乙醇胺调凝胶剂pH值为6.1～6.5.结论 正交试验优选基质处方简便、快捷,经济.筛选所得凝胶剂基质处方适合扩大生产.     

基于网络药理学从系统层面探讨黄芩苷治疗肺纤维化的效应机制研究

目的:基于网络药理学的方法,从系统层面探讨黄芩苷对肺纤维化的潜在作用机制。方法:通过NCBI pubchem、ZINC和TCMSP获取黄芩苷的化合物信息,在NCBI数据库、Pharmmapper数据库获取黄芩苷作用靶点,在DiseaseGene Network和DrugBank获取肺纤维化的靶点,通过基因映射预测黄芩苷治疗肺纤维化的潜在作用靶点,在STRING数据库建立黄芩苷治疗肺纤维化的高置信度PPI网络,采用拓扑分析和富集分析,获得拓扑重要性靶点及核心通路。结果:获得黄芩苷作用靶点332个,肺纤维化靶点431个,黄芩苷潜在作用靶点45个,建立了1个45个节点、191条边的高置信度PPI网络,得到黄芩苷治疗肺纤维化的拓扑重要性靶点21个,3条核心作用通路,及其涉及的20个生物过程(BP),4个细胞成分(CC),4个分子功能(MF)。结论:从网络药理学看黄芩苷治疗肺纤维化的机制涉及多个靶点和信号通路,这些靶点与通路主要通过调节炎性反应、凋亡以及其他与治疗肺纤维化作用有关的生理病理过程有关,为未来中药研究提供了一个网络药理学框架。     

左旋氧氟沙星对大鼠肝重、肝微粒体蛋白质及细胞色素P450的影响

目的　研究和比较不同剂量左旋氧氟沙星对大鼠肝重、肝微粒体蛋白质及细胞色素P4 5 0含量的影响。方法　将大鼠分成空白对照组和给药组。采用连续给予不同剂量左旋氧氟沙星后 ,测定大鼠的肝重、肝微粒体蛋白质及细胞色素P4 5 0含量。给药方案为每组 80mg/kg、16 0mg/kg、2 4 0mg/kg ,腹腔注射给药1/d ,连续给药 7d。结果　给予不同剂量的左旋氧氟沙星后 ,大鼠的肝重及细胞色素P4 5 0含量均明显降低 ,中剂量组及高剂量组分别与对照组及低剂量组比较有极显著性差异 (P <0 0 1)。微粒体蛋白质含量各组间比较无差异 (P >0 0 5 )。结论　左旋氧氟沙星的这种作用可能引起肝药酶对某些药物代谢的改变。     

2005～2006年住院药房抗生素合理应用分析

目的 了解医院住院药房抗生素的应用情况.方法 统计并计算住院药房2005～2006年两年里抗生素类药物的用药金额、用药剂量、用药天数、用药频率、日均费用、药物利用指数等,分析临床用药情况.结果 头孢菌素类、青霉素类、喹诺酮类用药频率DDDs排序居首位,仍为抗感染药物首选.被统计的20种药物中15种药物利用指数小于1,比例为75%.结论 住院药房抗生素应用基本合理,但应进一步加强对抗生素使用的监督管理,提高医务人员的业务水平.