西替考马中间体的合成及其在GC—MS分析中分子内的脱水行为

合成了２－甲基－３－苯基－４－（２羟基－４－甲氧基）苯丁烯醇－２，并对其进行了ＧＣ－ＭＳ分析，结果在ＥＩ－ＭＳ（７０ｅＶ）条件下具有２８４（５％）分子离子峰；进行了ＧＣ－ＭＳ分析时，当选择起始温度Ｔ＝１００℃，升温速度为３０℃／ｍｉｎ条件时，于６．３ｍｉｎ分离出产物，并显示有２６６（１０％）的分子离子峰，表明ＧＣ过程中发生了脱水。     

肉桂酰胺类似物的合成及其对内皮素1生物效应的拮抗作用

合成了肉桂酰胺类似物Ｎ３（５甲基异唑）基３，４二羟基肉桂酰胺（１）和Ｎ４安替比林基４羟基３甲氧基肉桂酰胺（２）．实验发现化合物（１），（２）对内皮素１（ＥＴ１）引起的缩血管和致血管平滑肌细胞有丝分裂效应具有显著的拮抗作用     

胰岛素在原发性高血压中的作用

１９８８年，Ｒｅａｖｅｎｓ等人即已发现，原发性高血压（ｅｓｓｅｎｔｉｃａｌｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，ＥＨ）多伴有高血脂、高胆固醇、高血糖、高胰岛素、电解质代谢紊乱及胰岛素抵抗（ｉｎｓｕｌｉｎｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ，ＩＲ）等临床症状，因其作用原理与ＥＴ之间有相关关系，且确切机制迄今未明，故称其为Ｘ－综合症（亦有人称其为激素代谢紊乱综合症或代谢紊乱综合症）。近年来，对于Ｘ－综合症中的高胰岛素血症（ｈｙｐｅｒｉｎｓｕｌｉｎｅｍｉａ，ＨＩＳ）和ＩＲ与ＥＨ的因果关系，国内外均作了大量的流行病学调查和初步的机…     

Synthesis and Bioactivity of Xanthene-9-carboxylic Acid Derivatives

合成了二十个９羧基氧杂蒽类衍生物并通过ＣＩＭＳ和ＥＩＭＳ确定了所有化合物的结构。初步的药理实验表明部分化合物具有明显的抗痉挛作用     

6－0－丙酰基日本杜鹃素Ⅲ的合成

目的：定位合成６－Ｏ－丙酰基日本杜鹃素Ⅲ，评价其毒性。方法：以日本杜鹃素Ⅲ为原料合成目标物，用小鼠测定ＬＤ５０。结果：获得目标物并测得ＬＤ＿（５０）＝２．５１ｍｇ／ｋｇ（可信限２．０～３．１９）。结论：日本杜鹃素Ⅲ经６－Ｏ－丙酰化后，毒性降低５倍。     

2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯类似物的合成和生物活性(英文)

2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯(UC84)具有显著的抗病毒活性。合成了该化合物并以其为先导物模型制备了十一个结构未经报道的类似物，活性筛选试验表明该化合物有明显的抗乙肝病毒(HBV)和单纯疱疹病毒(HSV)活性。     

咖啡酸和阿魏酸及其类似物对内皮素-1生物效应的拮抗作用

目的：对咖啡酸和阿魏酸以及两者化学衍生物肉桂酰胺类似物Ｎ３（５甲基异吓恶唑）基３，４二羟基肉桂酰胺（化合物１）和Ｎ４安替比林基４羟基３甲氧基肉桂酰胺（化合物２）拮抗内皮素１（ＥＴ１）的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应进行了初步研究。方法：用这四种化合物对ＥＴ１缩血管及致血管平滑肌细胞增殖作用的拮抗效应拮抗进行了研究。结果：咖啡酸和阿魏酸及其衍生物对ＥＴ１缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应有明显的拮抗作用，该作用具剂量依赖性，经药效动力学分析，阿魏酸及其衍生物的拮抗活性显著大于咖啡酸及其衍生物；这四种化合物能剂量依赖性地抑制ＥＴ１致血管平滑肌细胞增殖作用。结论：咖啡酸和阿魏酸及其衍生物为一类新的ＥＴ拮抗剂。     

香豆素类衍生物的核磁共振氢谱研究

香豆素类衍生物的核磁共振氢谱研究季小慎临床药理科严久凤解放军药物化学研究所主题词香豆素类，核磁共振Ｃｅｎｔｃｈｒｏｍａｎ（西替考马）是国外新近上市的一种非甾体类抗孕新药［１］，具有效果好、用量少、毒副作用甚低的特点［２］。且用药方便，每...