放射性损伤相关防治药物研究进展

放射性损伤是指由于射线照射而引起的机体功能损害,其损害程度与照射剂量、持续时间以及照射速率等有关,主要源于临床对恶性肿瘤患者的放射性治疗。由于缺乏针对放射性损伤的特异性药物,目前临床治疗原则多为减轻损伤程度、缓解症状和促进损伤部位功能恢复。开展放射性损伤防治药物的研究对于减少放射治疗对机体造成的损害,提高肿瘤幸存者的生活质量具有重要的意义。本文对放射性损伤及其机制、辐射防护剂和辐射治疗药物进行综述,并提出未来的发展方向,为临床减轻辐射损害程度、促进预后提供参考。     

亚甲基[6,6]-富勒烯[C60]单羧酸的合成

目的：探索用溴乙酸乙酯合成亚甲基[6，6]-富勒烯[C60]单羧酸。方法：用溴乙酸乙酯制备硫叶立德，再与富勒烯[C60]制得相应的富勒烯[C60]羧酸乙酯，水解其乙酯。结果与结论：通过核磁、红外等分析方法确证所合成的中间体和目标化合物，并且这条路线经济、切实可行，适合大规模制备。     

高效液相色谱法测定不同产地首乌藤中大黄素的含量

目的:建立高效液相色谱法,测定不同产地首乌藤中大黄素含量的方法.方法:以YMC-Pack ODS-A(150 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为甲醇-0.2 mol/L磷酸二氢钠溶液(80:20,pH=3.0),检测波长256 nm,流速1.0 ml/min;柱温30℃,以外标法测定不同产地首乌藤中大黄素含量.结果:大黄素在1.52～7.58 μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0. 999 7,大黄素平均加样回收率为100.97% , RSD为1.48%( n=6).不同产地药材中大黄素含量分别为江苏0.500 mg/g、贵州1.137 mg/g、湖南0.333 mg/g、河南0.121 mg/g和湖北0.363 mg/g.结论:本法可用于首乌藤中大黄素的含量测定;5个产地的首乌藤中大黄素含量有显著差异,贵州产首乌藤中大黄素的含量最高.     

芦笋水解氨基酸的测定

目的 测定芦笋中的水解氨基酸.方法 新鲜芦笋匀浆液加盐酸水解后得到的过滤液,采用HPLC-AccQ-Tag法进行分析,以6-氨基喹啉-N-羟基琥珀酰亚胺基氨基甲酸酯(AQC)为衍生试剂进行柱前衍生,色谱柱为Diamonsil(R) C18柱(200 mm ×4.6 mm,5μm),流动相A为磷酸-三乙胺-水(0.3∶0.5∶ 100),流动相B为乙腈-水(60∶40),进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长为248nm,柱温37℃.结果 11种氨基酸的线性回归方程r值为0.9988～0.9999,平均回收率为99.31％～100.44％(RSD为1.52％～2.41％,n=6).结论 该法简单、准确、重复性好,可用于芦笋水解氨基酸的测定.     

葛根素微透析线性探针相对回收率影响因素的研究

目的 考察影响葛根素微透析相对回收率相关影响因素,探索提高微透探针相对回收率的方法.方法 采用高效液相色谱法考察不同pH值(5.1、6.0、7.4、8.1),不同浓度丙二醇(1%、5%、10%、20%、30%),不同浓度羟丙基-β-环糊精(1%、5%、10%、20%)的灌注液对葛根素微透析线性探针相对回收率的影响.结果...     

1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

目的 进行1位取代芳基的青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究。方法 以青藤碱为先导化合物,首先1位溴取代反应,然后通过Suzuki偶联反应对A环1位进行修饰,制得一系列取代芳基的青藤碱衍生物,所有化合物均经¹H-NMR、¹³C-NMR、MS结构确认;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。结果 Suzuki偶联反应得到的一系列化合物活性均优于对照药青藤碱。结论 筛选到的4f和4g可作为候选药物进行深入研究,对研发治疗风湿性关节炎药物具有重要意义。     

复方二氧化钛软膏中防晒剂的鉴别和含量测定

目的：建立复方二氧化钛软膏中防晒剂的鉴别和含量测定方法。方法：以显色反应鉴定二氧化钛，采用HPLC法同时测定二苯酮-3（MC40）和甲氧基肉桂酸辛酯（MC80）的含量。色谱柱为Diamonsil C18柱（200min×4．6mm，5μm）；流动相为甲醇：水（90：10）；流速1．0mL／min；柱温35℃；检测波长0～9min为287nm，9～20min为309nm。结果：MC40和MC80分别在30-300μg／mL和100～1000 μg／mL范围内呈良好的线性关系。精密度、回收率、重复性和稳定性均符合方法学要求。结论：该方法准确、可靠、快速，适用于复方二氧化钛软膏的质量控制。     

高效液相色谱串联质谱法研究环磷酰胺线性微透析探针体内外校正影响因素

目的 建立环磷酰胺线性探针体内外回收率最优校正方法。方法 以复方氯化钠注射液为灌注液,反向透析校正方法中的增量法与减量法校正线性探针,考察不同灌注流速对环磷酰胺线性探针回收率的影响。结果 灌注流速为1.0μl/min时,环磷酰胺回收率大幅提高,增量法与减量法回收率分别由(24.11±1.75)%、(26.19±0.76)%提升至(50.93±0.91)%、(53.31±1.23)%,体内回收率为(26.19±0.76)%。结论 环磷酰胺适宜进行微透析技术的取样,本实验校正方法简便有效。     

抗真菌药物的研究进展

真菌感染可分为浅表真菌感染和深部真菌感染两种。前者由皮肤癣菌如表皮癣菌、毛癣菌等引起，后者由念珠菌、隐球菌、曲霉菌等引起。自从第一个抗真菌药物两性霉素B问世以来，人类与真菌的斗争已持续了40多年。迄今，人们在预防和治疗浅表真菌病方面已取得了很大的进展，在深部真菌病的研究方面也获得了一定的成效。然而，随着免疫抑制剂、广谱抗生素、抗肿瘤药物的广泛应用，腹膜透析、血透和移植工作的开展以及免疫缺陷性疾病的出现，导致条件致病菌感染剧增，真菌病的发生率也随之大幅度上升，仅美国1979～2000年，真菌性败血症就增加了207％。因此，寻求新型、高效、安全抗真菌药物的研究迫在眉睫。     

海墨止血片的质量标准研究

目的:通过定性鉴别和含量测定制定海墨止血片的质量标准。方法:通过理化反应对黑色素进行定性鉴别;采用HPLC-AccQ-Tag法测定海墨止血片中甘氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸和丙氨酸的含量,并采用原子吸收分光光度法测定微量铁元素的含量。结果:乌贼墨黑色素可溶于2 mol/L氢氧化钠溶液,并在2 mol/L盐酸溶液中有黑色飘浮状物析出;4种氨基酸和铁元素的加样回收率均在95%~105%之间,RSD均小于5%(n=6)。结论:该定性定量方法准确可靠,重复性好,可用来控制海墨止血片的质量。