精氨酸及RGD肽类体外血管活性作用评价

用Ｌ－精氨酸及精氨酸－甘氦酸－天冬氨酸即ＲＧＤ序列的短肽精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－苯乙酰胺对正常血压及原发性高血压大鼠离体动脉血管的舒张作用进行了研究。结果发现：Ｌ－精氨酸和精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－苯乙酰胺对于两种动物的血管平滑肌均有程度不等的舒张作用,且该舒张作用显示出剂量依赖性和内皮依赖性。药效动力学分析表明,Ｌ－精氨酸和精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－苯乙酰胺舒张血管的半数有效浓度分别为１０－７和１０－６ｍｏｌ／Ｌ,二者Ａｃ－ＲＧＤ－ＰＥＡ最大舒张效应对于不同处置的不同动物约为４～２０％左右。实验结果提示Ｌ－精氨酸及其衍生物对于血压的调节及高血压的治疗有一定的作用。     

中药蜈蚣对大鼠心脏毒性作用的初步研究

目的探索中药蜈蚣的心脏毒性及人体作用机制。方法采用成年雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠,腹腔注射乌拉坦以１００ｍｇ·ｋｇ-１，背位固定。用标准肢体Ⅱ导记录给药后０,１５,３０,４５,６０ｍｉｎ体表心电图,６０ｍｉｎ后采集血样,测定心肌酶。并用１．０ｇ·（１００ｍｌ）-１蜈蚣水提取液灌胃。结果高浓度蜈蚣水提取液对心律的影响较中、低剂量组大,降低心律的作用与对照相比有显著性差异(Ｐ＜０．０５）。对心电图的影响可导致Ｓ＿Ｔ段下移和Ｔ波倒置。对血清心肌酶指标与对照组相比,没有显著性差异(Ｐ＜０．０５）。结论蜈蚣水提取液对大鼠心…     

RGD肽类血小板聚集抑制剂的研究Ⅱ.N─乙酰─精氨酰─甘氨酰─天冬氨酰─苯乙酰胺体外抗血小板聚集活性

精氨酰─甘氨酰─天冬氨酸（RGD）是纤维蛋白原（Fg）等粘附蛋白与血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa／识别和结合的氨基酸序列，我们合成的含RGD肽段的Ac─Arg─Gly─Asp─NHCH2CH2Ph在体外能预防ADP（终浓度为5．0μM）诱导的血小板聚集，并表现出较强的浓度依赖性。血浆中3小时后仍有较高的生物学活性。IC50＝76．42±55．42μM。     

Na^＋—H^＋交换阻滞剂与钙通道阻滞剂拮抗内皮素—1对离体血管的作用

本实验采用Na＋－H＋交换阻滞剂呋喃苯氨酸（FUR）、布美他尼（BUM）和阿米洛利（AMI）及钙通过阻滞剂维拉帕米（VER）和盐酸川芎嗪（LIG），在离体血管上对内皮素－1（ET－1）缩血管效应的拮抗作用进行了初步研究。实验结果表明：1）Na＋－H＋交换阻滞剂与钙通道阻滞剂对于ET-1所引起的收缩血管的效应有明显的拮抗作用；2）舒张血管的效应呈现明显的剂量依赖性；3）Na＋－H＋交换阻滞剂的效能小于钙通道阻滞剂；4）经药效动力学分析，舒张血管的作用大小顺序为VER＞LIG＞AMI＞BUM＞FUR。提示Na＋－H＋交换阻滞剂与钙通道阻滞剂在离体动脉血管上可以拮抗ET－1收缩血管效应。     

定期紫外线照射引起的皮肤改变

紫外线 (UV)照射后皮肤色素加深和表皮厚度的增加是皮肤最主要的光防护反应。该研究的目的是探讨定期照射紫外线而引起的皮肤变化。随机选择 99名白种人健康志愿者 (女 6 7名 ,男32名 ) ,平均年龄 2 4 .4岁 (18～ 30岁 ) ,其中Ⅱ型皮肤 6 7名 ,Ⅲ型皮肤 32名 ,受试者无皮肤疾患 ,试验区局部皮肤在至少 6周内未接受UV照射 ,试验期间也不允许再接受额外的UV照射。试验期间受试者照射UV(市售晒床 ,为一种UV照射装置 )每周 2次 (2次的间隔时间至少 3d) ,历时 6周。该装置发射的主要为UVA ,其能量为 0 2 7W/m2 ,照射的时间为 7～ 9min ,剂…     

精氨酸及RGD肽类体外血管活性作用评价

用Ｌ－精氨酸及精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸即ＲＧＤ序列的短肽表氨酸－甘氮酸－天冬氮酸－苯乙酰胺对正常血压及原发性高血压大鼠离体动脉血管的舒张作用进行了研究。结果发现：Ｌ－精氨酸和精氨酸－甘氮酸－天冬氮酸－苯乙酰胺对于两动物的血管平滑肌均有程度不等的作用，且该舒张作用显示出剂量依赖性和内皮依赖性。     

红背丝绸提取物和单体CA-1201对内皮素1效应的拮抗作用

目的：观察红背丝绸２种提取物和单体（ＣＡ１２０１）对内皮素１（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ１，ＥＴ１）生物效应的拮抗作用。方法：用红背丝绸３种提取物对ＥＴ１致小鼠急性死亡、血管收缩和升压作用的拮抗，探索用中草药拮抗ＥＴ的生物效应。结果：３种提取物对ＥＴ１致小鼠急性死亡有明显的保护作用，使小鼠的死亡率下降；并可拮抗ＥＴ１致胸主动脉的缩血管效应，醇提物和乙酸乙酯提取物（１０－７母液）拮抗ＥＴ缩血管效应分别为５７．２７％和５８．６１％；ＣＡ１２０１１０－８ｍｏｌ·Ｌ－１和１０－９ｍｏｌ·Ｌ－１亦能拮抗ＥＴ１的缩血管效应；醇提物和乙酸乙酯提取物ｉｇ及ＣＡ１２０１ｉｖ后能拮抗ＥＴ１的升压作用，拮抗ＥＴ１作用均呈现明显的剂量依赖性。结论：红背丝绸２种提取物和ＣＡ１２０１可拮抗ＥＴ１的生物学效应     

L—精氨酸及其N衍生物对高血压大鼠离体血管的舒张作用

用Ｌ－精氨酸及Ｌ－精氨酸Ｎ端ａ衍生物Ｎ－乙酰精氨酸、Ｎ－苯甲酰精氨酸，对原发性高血压大鼠离体主动脉血管平滑肌的舒张作用进行研究，并与正常血压大鼠的主动脉血管平滑肌做比较。     

芋螺毒素ω-SO3单次及连续给药对福尔马林致大鼠炎性疼痛的镇痛作用

目的评价单次及连续鞘内给药ω-SO3对福尔马林致大鼠炎性疼痛的镇痛作用。方法采用福尔马林致大鼠炎性疼痛模型,通过大鼠鞘内置管术分别单次及多次鞘内给药,观察ω-SO3对炎性疼痛急性期和持续期的镇痛强度和有效时间以及连续给药对其镇痛作用可能的影响;通过大鼠自发活动实验评价ω-SO3单次鞘内给药可能引起的中枢副反应。结果在大鼠福尔马林炎性疼痛模型上,单次鞘内给药ω-SO3产生剂量及时间依赖性的镇痛作用,其抑制炎性疼痛急性期和持续期的ED50值分别为1.79和0.41ng.g-1,比吗啡的镇痛作用强并且有效时间长;以ED80剂量每日鞘内给药2次连续5d后,ω-SO3仍然产生与单次给药类似的镇痛强度,而吗啡的镇痛作用降低,说明产生镇痛耐受,更有意义的是ω-SO3对吗啡镇痛耐受大鼠仍具有镇痛作用。在上述镇痛剂量范围内,ω-SO3单次鞘内给药对大鼠自发活动没有明显的影响。结论ω-SO3对福尔马林致炎性疼痛的急性期和持续期均具良好的镇痛作用,其镇痛作用强,有效时间长,连续给药不产生自身镇痛耐受,并且对吗啡不产生交叉耐受。