第二代COX-2抑制剂的研究进展

传统的非甾体类抗炎药(NSAIDs)为非选择性环氧化酶(COX)抑制剂,从发明至今已有百余年历史,共开发了近百种产品,由于具有良好的消炎止痛作用,在临床上得到了广泛应用。然而长期应用易引起胃肠及肾脏等系统的不良反应。选择性强的环氧化酶-2(CyclooxygenaseⅡ,COX-2)抑制剂用于类风湿性关节炎、骨关节炎及疼痛和炎症的治疗均获得显著临床疗效,且对胃肠道、血小板和呼吸系统等不良反应较低,但COX-2选择性抑制剂发生严重胃肠道不良反应的危险性与非选择性NSAIDs类似,并与传统的NSMD一样应慎用于肾功能不全患者。     

7例妇女应用布比卡因硬膜外阻滞后的药物动力学和药效学

采用HPLC法对7例妇女应用布比卡因硬膜外阻滞后的药物动力学(药动学)和药效学进行研究,数据用PKBP-N_1药动学程序包经IBM-PC计算机处理,结果符合血管外开放二室模型。T_p=19±8min;C_p=1.6±0.7μg/ml;T_((1/2)β)=166±59min;AUC=273±124μg/(min·ml);V_d=2.0±0.7L/kg。测得该药的作用完善时间和麻醉持续时间分别为21±3min和104±30min。手术期间未见明显不良反应。应用测得之药动学参数估算作用完善时和局麻持续时间的血药浓度.     

CYP450酶特性及其应用研究进展

细胞色素P450（CYP450）是药物和其他内、外源物的主要代谢酶,本文综述了人体内参与药物代谢的几种主要代谢酶CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP1A2和CYP2A6的分子生物学特征,中药对药物代谢酶的影响及药物代谢酶在临床药物治疗和新药研究过程中的应用。     

52例头孢曲松钠不良反应分析

目的：探讨头孢曲松钠不良反应发生的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法：采用回顾性研究方法,对上海交通大学附属第一人民医院2006年1月-2012年12月上报的因使用头孢曲松钠出现的52例不良反应报告进行统计和分析。结果：头孢曲松钠所致不良反应主要为皮肤及附件损害（33例,63.5%）和过敏性休克（5例,9.6%）。结论：应加强对头孢曲松钠不良反应的监测,注意其过敏性休克等严重不良反应,保障用药安全。     

环孢素A微乳口服液的制备及稳定性研究

目的以环孢素A为模型药物,研究微乳制剂在药剂学上的应用.方法根据微乳的拟三元相图,筛选微乳的处方,制备环孢素A微乳,以冷冻蚀刻电镜法和动态光散射法分别考察其形态和粒径,采用高效液相方法测定微乳中环孢素A浓度,考察含量及稳定性.结果环孢素A微乳制备简单,粒径分布均匀,是一稳定的制剂.结论微乳在药学上有广阔的应用前景.     

高效液相梯度洗脱法测定灵杞黄斑颗粒中毛蕊花糖苷和丹酚酸B含量

目的建立同时测定灵杞黄斑颗粒中毛蕊花糖苷和丹酚酸B含量的反相高效液相梯度洗脱法。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相:乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)进行梯度洗脱,梯度洗脱程序为进样0～8min,调节流动相A∶B(20∶80,V/V);8～20min,流动相A∶B(30∶70,V/V);20～23min,流动相A∶B(20∶80,V/V);流速:1.0mL·min-1,检测波长:334nm,柱温:30℃,进样量:10μL。结果毛蕊花糖苷和丹酚酸B分别在1.50～14.97mg·L-1和18.92～189.23mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9998和0.9999,平均加样回收率毛蕊花糖苷为(99.7±s1.1)%,RSD=1.12%,丹酚酸B为(99.5±1.0)%,RSD=1.02%,3批样品中毛蕊花糖苷平均含量均不低于36.9μg·g-1,RSD均不大于1.54%,丹酚酸B平均含量均不低于344μg·g-1,RSD均不大于1.94%。结论该方法简便、快速、准确、灵敏度高、专属性强,可用于灵杞黄斑颗粒剂的质量控制。     

雷帕霉素抑制血管紧张素Ⅱ诱导的血管内皮细胞增生

目的研究阻断PI3K-p70S6K和Ras-p42／p44MAPK信号通路对血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)诱导的脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖及细胞周期进程的影响。方法ANGⅡ联合不同浓度雷帕霉素刺激体外培养的HUVEC,3H-胸腺嘧啶核苷掺入法和3H-亮氨酸掺入法测定细胞DNA和蛋白质合成,流式细胞术检测细胞周期变化,免疫印迹(Western blot)检测细胞信号蛋白p70S6K (p70 ribosomal protein S6 kinase),ERK2(extracellular signal regulated kinase)及细胞周期蛋白CyclinD1、CyclinA、和CyclinBt表达的变化。结果雷帕霉素抑制ANGⅡ诱导的血管内皮细胞蛋白质和DNA的合成,并呈剂量依赖性,雷帕霉素抑制ANGⅡ诱导的p70S6K和CyclinD1的表达,阻滞细胞于G1期(P<0．01),而不影响ERK2、CyclinA和CyclinBt的表达。结论PI3K-p70S6K信号通路在ANGⅡ诱导的HUVEC增殖及细胞周期进程中起关键作用,雷帕霉素免疫抑制靶点p70S6K可应用于干预血管内皮细胞的增殖。     

洋葱挥发油抗肿瘤作用的实验研究

目的:研究洋葱挥发油离体对人肝癌细胞株(QCY-7703)、人胃癌细胞株(MGC-803)、人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺腺癌细胞株(SPC-A-1)的增殖抑制作用和在体对小鼠肉瘤S180及小鼠艾氏腹水癌的抑制作用。方法:采用MTT法检测不同剂量的洋葱挥发油对4种肿瘤细胞增殖的影响,复制小鼠肉瘤S180和小鼠艾氏腹水癌模型,检测不同剂量(1000、500、250mg·kg-1)的洋葱挥发油对小鼠肿瘤的抑制作用,比较其抑制率。结果:洋葱挥发油离体和在体实验中对肿瘤细胞均具有较强的增殖抑制作用。结论:洋葱挥发油能抑制多种肿瘤细胞的增殖,对肿瘤细胞有明显的细胞毒性作用。     

2010年长江流域六市样本医院神经系统药物临床用药分析

本文统计2010年长江流域六市253家样本医院的神经系统药物用药销售额、增长率和排序等,结合临床应用对销售金额领先品种进行综合分析。旨在了解神经系统药物的实际用药情况及其变化趋势,为临床合理用药提供参考。