生物半衰期与临床合理用药

药物在体内作用时间的长短主要取决于给药的剂量和药物的半衰期(t(1/2))。半衰期很短的药物,要维持有效的血药浓度,需频繁给药;而半衰期很长的药物,给药间隔可延长。如利尿剂氢氯噻嗪的半衰期很短,静脉一次给药量5h即完全排泄。因而,同样的药量分次给予比一次投药作用强。癌变组织的血流供应不足,要使     

国产和进口格列齐特体外溶出度测定及其药动学特性比较

正常人体内药物动力学测定结果,国产格列齐特和进口达美康片的T_(1/2k)分别为10.16和11.41h;T_(max)分别为3.28和8.18h;C_(max)分别为5.58和1.12μg/ml;AUC分别为101.47和30.13μg·h~(-1)·ml~(-1)。若以po国产格列齐特片80mg的生物利用度为100％,则进口达美康相对生物利用度仅为29.7％。     

HPLC／MS法与柱前衍生化HPLC／UV法测定环维黄杨星D有关物质比较

目的：验证柱前衍生化HPLC／UV测定环维黄杨星D有关物质的可行性。方法：环维黄杨星D同异氰酸苯酯反应后，柱前衍生化HPLC／UV测定环维黄杨星D有关物质并与HPLC／MS直接测定环维黄杨星D有关物质比较。结果：衍生化反应后，主峰与有关物质分离好，所测得的有关物质与HPLC／MS直接测定的环维黄杨星D有关物质一一对应。结论：环维黄杨星中含分子量为386，388的杂质，每分子环 内杨星D及有关物质均同2分子异氰酸苯酯定量反应，柱前衍生化HPLC／UV可测定环维黄杨星D腾物质，与HPLC／MS直接测定法相比，本法简单、准确。     

阿托伐他汀早期干预对非ST抬高型急性冠脉综合征患者血清高敏C反应蛋白和妊娠相关血浆蛋白-A水平的影响

目的:探讨阿托伐他汀早期干预治疗对非ST抬高型急性冠脉综合征患者血清高敏C反应蛋白和妊娠相关血浆蛋白-A水平的影响。方法:采用酶联免疫吸附法测定不稳定型心绞痛患者(UAP组)、急性心肌梗死患者(AMI组)、稳定型心绞痛患者(SAP组)和健康体检者的高敏C反应蛋白和妊娠相关血浆蛋白-A水平。同时将急性冠脉综合征患者(包括UAP和AMI组)随机分为常规治疗组和阿托伐他汀干预组(阿托伐他汀20 mg/d),并于治疗前后分别测定血清高敏C反应蛋白和妊娠相关血浆蛋白-A水平。结果:(1)高敏C反应蛋白和妊娠相关血浆蛋白-A水平在UAP组、AMI组比SAP组、正常对照组显著升高(P<0.05)。(2)2周后,阿托伐他汀干预组血清高敏C反应蛋白和妊娠相关血浆蛋白-A水平较治疗前明显降低,且较常规治疗组治疗2周后亦有显著降低。结论:阿托伐他汀干预可以减少急性冠脉综合征患者动脉粥样硬化斑块的炎症反应,具有稳定斑块的作用。     

单一对映体药物的开发近况

药用化合物手性特征的治疗意义现已明确。的确，在描述药物处置包括药动学特征、药理学、药效学及毒理学时，如果不认识手性特征则可能会导致类似于诸如沙利度胺(thalidomide)、苯洛芬(benoxaprofen)及特罗地林(terodiline)等影响广泛的不良反应的出现。目前人们已普遍关注单一对映体的开发。除此之外，管理部门对消旋化合物新药申请(NDA)的审查越来越严格，要求研究者研究并充分阐明消旋体中每种成分的药效及用途。由于对手性特征的高度关注，研究者必须应用一种适宜的方法来说明选择一种手性实体用于NDA申请的理由。应该注意，尽管手性…     

一氧化氮在心血管系统疾病中的作用和地位

一氧化氮是一种新型的生物信息递质,作为调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子,参与机体生理调节,具有抗血小板聚集、抑制血管平滑肌增生、抑制PAF诱导中性粒细胞-内皮细胞相互作用、调节血管张力、稳定循环容积、介导细胞免疫和细胞毒作用,在心血管系统疾病如高血压、动脉粥样硬化和缺血/再灌注损伤中可能扮演着重要角色.     

小儿静滴庆大霉素的血药浓度监测

庆大霉素对第八对脑神经和肾脏的损害作用,一直是临床治疗药物监测的重要对象。尤其在儿科应用中,由于小儿肾脏发育尚不完善,更易诱发肾毒性和耳毒性,加之小儿语言表达能力差,不能诉说药物中毒的前兆症状,往往难以及时发现或为时已晚,造成药源性疾病。因此如何控制合适的给药剂量,保证用药的安全有效,具有一定的临床意义。     

HPLC法测定血中氨甲酰血红蛋白的浓度

氨甲酰血红蛋白(carbamylated hemoglobin,CarHb)是血浆尿素及其代谢产物氰酸盐与血红蛋白的末端氨基通过非酶促反应的产物[1].血中CarHb与肾功能损害的程度和时间长短有关,是鉴别急、慢性肾衰的生化指标[2,3].本研究建立了一种简便、快速的测定血中CarHb含量的HPLC法,为临床诊断该疾病提供方法学基础.     

环孢菌素的药物相互作用

环孢菌素(CY)是一种真菌11肽,作为有效的免疫抑制剂,广泛应用于临床器官移植和自身免疫性疾病的治疗.随着其应用增加,已发现许多药物相互作用,大部分与高CY血浓度和肾毒性有关.药物与CY的相互作用可能是由于:(a)药代动力学参数的改变;(b)生理学或药理学效应的改变;(c)这些效应的综合结果.药物相互作用最终导致疗效的增强或减弱,或者诱发药物毒性.