盐酸加替沙星胶囊的人体相对生物利用度研究

目的:比较两种国产盐酸加替沙星制剂的人体相对生物利用度.方法:18名健康志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服受试制剂(盐酸加替沙星胶囊)和参比制剂(盐酸加替沙星片)400 mg,采用HPLC-紫外检测法测定人血浆中加替沙星的浓度,用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试和参比制剂的主要药代动力学参数如下:cmax分别为(4.29±0.72)和(4.04±0.45)μg/ml;tmax分别为(1.5±0.7)和(1.5±0.6)h;AUC0～36h分别为(40.26±4.77)和(37.89±4.09)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(41.69±5.20)和(39.12±4.53)μg·h·ml-1;t1/2分别为(7.1±0.8)和(7.1±0.8)h.受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(106.3±6.6)%.结论:两制剂各药代动力学参数均无显著差异,二者具有生物等效性.     

托吡酯片人体生物等效性研究

目的研究国产与进口托吡酯片口服给药后的人体生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服国产或进口托吡酯片100mg,采用高效液相色谱-质谱法测定人血浆中托吡酯的浓度。结果国产片与进口片的Cmax分别为(1222±237)、(1274±180)μg/L,tmax分别为(1.5±1.0)、(1.2±0.9)h,AUC0~120分别为(40520±7524)、(40458±4731)(μg.h)/L,AUC0~∞分别为(44379±8082)、(44380±4952)(μg.h)/L,t1/2分别为(34.4±5.0)、(35.5±4.8)h;国产片的相对生物利用度为(100.8±19.2)%。结论国产与进口托吡酯片具有生物等效性。     

专职临床药师开展药学服务的实践与体会

目的:探讨医院开展药学服务的模式。方法:专职临床药师,定点科室,例举临床实例,在实践中总结专职临床药师开展药学服务的内容及工作程序。结果:药师专职定点深入临床、面对病人直接提供药学技术服务、因地制宜培养临床药师,是目前条件下较为可行的一种工作模式。结论:药师坚持长期深入临床、参与药物治疗,更有利于发挥专业技术特长。     

反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性

目的研究反式曲马朵(trans T)及反式氧去甲基曲马朵(M1)在大鼠胆汁中排泄的立体选择性。方法高效毛细管电泳法测定大鼠iv trans T或 M1后胆汁和血浆中trans T, M1和与葡糖醛酸结合M1(M1_c)的对映体。结果大鼠iv trans T后,胆汁中(+)-transT水平较(-)-trans T高,(+)/(-)-trans T较血浆中(+)/(-)-trans T的比值小。大鼠iv M1后,胆汁中(+)-M1水平较(-)-M1高,(+)-M1_c较(-)-M1_c低,(+)-M1与葡糖醛酸的结合率较(-)-M1低。结论trans T和M1在大鼠胆汁中排泄具立体选择性,(+)-trans T和(-)-M1被优先排泄。     

高效液相色谱-质谱联用测定人血浆中单硝酸异山梨酯

目的:建立高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中单硝酸异山梨酯浓度.方法:应用Zorbax DB-C18柱(5 μm,2.1 mm×150 mm),流动相A为3 mmol·L-1醋酸铵溶液(含冰醋酸0.022%),流速0.17 mL·min-1,流动相B为甲醇-乙腈(85∶15),流速0.03 mL·min-1.采用四极杆质谱检测器大气压电喷雾离子源(ESI),负离子检测.结果:线性范围为6.25～1 200 μg·L-1,相对回收率接近100%,日内、日间RSD均小于6%.结论:方法灵敏、快速、重现性好,可用于临床血药浓度监测和药动学研究.     

大鼠P450侧链裂解酶抗原决定簇多参数预测及合成

目的预测大鼠P450侧链裂解酶（P450scc）的抗原表位,确定合成肽序列,并合成八分枝肽,制备多克隆抗体。方法根据P450scc的氨基酸序列,采用GOLDKEY核酸及蛋白质分析软件,多参数预测P450scc的抗原表位,筛选并确定合成肽序列。采用的方案包括抗原性、Hopp＆Woods亲水性、可及性、柔韧性、电荷分布参数、二级结构β-转角和万氏综合表位参数方案。利用固相合成法,在Rink树脂上合成八分枝赖氨酸核心树脂,并在此基础上合成八分枝肽,用于制备抗体。结果将P450scc的羧基端16肽确定为合成肽序列（LKQDLGSTMPRKGDTV）,约Mr8000。固相合成获得目的肽约30mg,经鉴定纯度达到90％以上。结论P450scc抗原表位预测及八分枝肽固相合成,为利用该合成肽制备抗体提供了一条简捷的途径。     

兔抗大鼠神经甾体合成关键酶P450scc抗体的制备、特性鉴定及应用

目的: 制备兔抗大鼠神经甾体合成关键酶P450侧链裂解酶 (rP450sidechaincleavage, rP450scc)合成肽片段的抗体, 并检测rP450scc在大鼠脑组织及神经细胞中的表达。方法: 利用多肽固相合成法 (Fmoc法 )合成对称的 8分支 16肽rP450scc多重抗原肽片段 (rP450scc- 16), 并以其免疫雄性新西兰兔制备抗rP450scc -16抗体。采用ELISA、Westernblot和免疫细胞化学染色法鉴定抗rP450scc- 16抗体的特性。结果: 于末次免疫后 5d, 动脉放血分离血清, 用ELISA法检测抗rP450scc -16抗体的效价为 1∶6 400。Westernblot检测显示, 抗rP450scc- 16抗血清与大鼠的脑、睾丸及肾上腺组织蛋白于相对分子质量为 50 000处出现一条特异性的条带。用抗rP450scc -16抗体进行免疫细胞化学染色显示, 在正常大鼠的下丘脑、皮质、海马等区及培养的胶质细胞胞质中均可见棕色颗粒。结论: 制备出高特异性的兔抗rP450scc- 16抗体, 该抗体可检测rP450scc在正常大鼠脑组织中的表达和分布。     

注射用谷胱甘肽对慢性病毒性肝炎和中毒性肝炎病人疗效及安全性的临床研究

目的评价注射用谷胱甘肽对慢性病毒性肝炎和中毒性肝炎病人的临床疗效及安全性。方法122例病毒性肝炎和中毒性肝炎患者随机分为两组,治疗组61例,iv谷胱甘肽1200mg,qd,对照组61例,iv门冬氨酸钾镁3支(每支10ml),qd,开放组42例,iv谷胱甘肽1200mg,qd,疗程4周。结果4周后,治疗组食欲不振、乏力、肝区疼痛、腹胀及黄疸显著减轻(P<0.01)。ALT由(485.91±442.65)U·L-1降到(54.30±39.72)U·L-1(P<0.01);AST由(262.95±288.71)U·L-1下降到(39.68±28.68)U·L-1(P<0.01);总有效率为86.89%。对照组与治疗组类似,总有效率为81.97%(P>0.05)。2组均未发现明显的不良反应。注射用谷胱甘肽治疗的103例,总有效率为92.23%。结论注射用谷胱甘肽治疗病毒性肝炎和中毒性肝炎是安全、有效的。     

恩卡胺大鼠体内药物动力学的实验研究

采用 HPLC 法测定大鼠血清中的恩卡胺浓度,研究了不同剂量恩卡胺一次灌胃后在大鼠体内的药物动力学。结果表明其符合一室模型,且口服吸收迅速,消除半衰期短,分布容积大。大剂量给药后达峰时间推迟,消除半衰期延长。     

286例急性阑尾炎患者抗菌药物应用分析

目的;探讨急性阑尾炎患者抗菌药物的使用情况.方法;查阅白求恩国际和平医院2000年普通外科病区全部急性阑尾炎患者的住院病历286份,按已设计好的调查内容逐项分析.结果;抗菌药物使用率97.20%,联合用药中二联应用比例较大,手术病例治疗用药占20.90%,其余均为预防用药.结论;手术患者的切口愈合率全部为甲级,使用抗菌药物时间1～9 d,平均(4.5±1.3) d,使用基本合理.