恩卡胺大鼠体内药物动力学的实验研究

采用 HPLC 法测定大鼠血清中的恩卡胺浓度,研究了不同剂量恩卡胺一次灌胃后在大鼠体内的药物动力学。结果表明其符合一室模型,且口服吸收迅速,消除半衰期短,分布容积大。大剂量给药后达峰时间推迟,消除半衰期延长。     

286例急性阑尾炎患者抗菌药物应用分析

目的;探讨急性阑尾炎患者抗菌药物的使用情况.方法;查阅白求恩国际和平医院2000年普通外科病区全部急性阑尾炎患者的住院病历286份,按已设计好的调查内容逐项分析.结果;抗菌药物使用率97.20%,联合用药中二联应用比例较大,手术病例治疗用药占20.90%,其余均为预防用药.结论;手术患者的切口愈合率全部为甲级,使用抗菌药物时间1～9 d,平均(4.5±1.3) d,使用基本合理.     

盐酸曲马多泡腾颗粒的人体生物等效性研究

目的:研究两种盐酸曲马多制剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:18名健康男性志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(盐酸曲马多片)和受试制剂(盐酸曲马多泡腾颗粒),剂量均为100mg,采用液相色谱-荧光检测法测定人血清中曲马多的浓度,用DAS软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(353±84)ng/ml和(365±67)ng/ml;tmax分别为(1.8±0.7)h和(2.0±0.4)h;AUC0-36h分别为(2975±829)ng.ml-1.h-1和(3362±1145)ng.ml-1.h-1;AUC0-∞分别为(3217±926)ng.ml-1.h-1和(3709±1298)ng.ml-1.h-1;t1/2分别为(7.2±1.9)h和(7.6±1.6)h。两制剂的Cmaxt、max、AUC0-36h和AUC0-∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90%置信区间落在在参比制剂的70%~143%范围内,受试制剂AUC的90%置信区间均落在在参比制剂的80%~125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(113.1±23.2)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

大环内酯类药物联合清开灵注射液 对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

［摘要］目的评价7种大环内酯类抗菌药物与清开灵注射液联合体外抗金黄色葡萄球菌（金葡菌）协同作用。方法采用试管稀释法分别检测7种大环内酯类抗菌药物及清开灵注射液对临床分离金葡菌最小抑菌浓度（MIC值）及联合用药后的MIC值。结果7种大环内酯类抗菌药物分别与清开灵注射液联合后,对金葡菌的MIC值均有不同程度的降低,其中乙酰螺旋霉素、吉他霉素、乙酰麦迪霉素与清开灵注射液联合后的抑菌活性明显增强。结论大环内酯类药物与清开灵注射液联合应用可提高对金葡菌的抗菌效果。     

我院抗菌药物临床应用调查分析

目的:促进临床合理应用抗菌药物。方法:对我院2005年4 186份出院病历的抗菌药物应用情况进行回顾性分析。结果:我院抗菌药物应用率达64.48%,其中预防性用药占56.17%,无指征用药占5.89%;抗菌药物占药品总数的45.90%;医院感染率为4.16%,其中真菌感染占23.56%;不良反应发生率为2.56%。结论:我院临床预防性应用抗菌药物的比例偏高,可导致耐药菌株及医院感染的发生,应加强管理。     

孕酮对吗啡位置偏爱大鼠下丘脑中内阿片肽水平的影响

目的观察孕酮对于吗啡所致奖赏效应及下丘脑中内阿片肽水平的影响。方法建立吗啡条件性位置偏爱(CPP)模型,采用放射免疫法测定大鼠下丘脑中β-内啡肽(β-EP)、亮氨酸脑啡肽(L-EK)和强啡肽A(DynA)的含量。结果与生理盐水对照组比较,5mg·kg-1吗啡可诱导大鼠产生稳定的CPP效应(P<0.01),15mg·kg-1孕酮本身不产生CPP效应,但能抑制吗啡的CPP效应。与对照组比较,吗啡CPP形成时,下丘脑中β-EP和L-EK水平明显降低(P<0.05),DynA水平明显升高(P<0.05)。与吗啡组比较,合用15mg·kg-1孕酮可使下丘脑中β-EP和L-EK水平明显升高(P<0.05),DynA水平明显降低(P<0.05)。结论孕酮可以有效抑制吗啡CPP效应,其机制可能与逆转吗啡诱导的下丘脑中β-EP、L-EK和DynA水平的变化有关。     

高效液相色谱法测定人血浆中恩曲他滨

目的：建立高效液相色谱测定人血浆中恩曲他滨浓度的方法。方法：血浆样品0．4mL，加入0．5mL水混匀后上柱抽干，先后用1mL水洗去杂质，用0．5mL甲醇洗脱样品，洗脱液吹干后用0．2mL流动相溶解，10μL进样检测。分析柱：Inertisil C8（150mm&#215;4．6mm，5μm）；保护柱：EXT-C18（12．5mm&#215;4．6mm，5μm）；流动相：0．02mol&#183;L^-1磷酸二氢钾溶液（含0．002％四丁基氢氧化铵）-乙腈（88：12），流速：1mL&#183;min^-1柱温：30℃；紫光检测波长：280nm。结果：血浆中恩曲他滨浓度在0．05～8μg&#183;mL^-1范围内，A与C呈良好的线性关系，典型的回归方程为：A=37．98C＋0．0284（r=0．9993），最低检测浓度为0．05μg&#183;mL^-1，平均提取回收率为91．4％，日内RSD〈6．6％，日间RSD〈5．9％。结论：方法简便、快速，灵敏度高，可用于恩曲他滨的药动学研究。     

高效液相色谱-质谱联用测定人血浆中盐酸曲美他嗪

目的：建立高效液相色谱-质谱法测定人血浆中盐酸曲美他嗪浓度的方法。方法：血浆样品加入内标，碱化后用乙酸乙酯提取，进行LC—MS测定。色谱柱为Luna C8流动相为0．02mol&#183;L^-1乙酸铵（含0．5％三乙胺）-甲醇（50：50），流速为1mL&#183;min^-1，柱温为30℃；APCI选择性正离子检测。结果：盐酸曲美他嗪浓度在1～160ng&#183;mL^-1范围内线性关系良好（r=0．9991），最低检测浓度为0．5ng&#183;mL^-1,平均提取回收率为64．4％，日内RSD〈15％，日间RSD〈20％。结论：方法简便、快速，灵敏度高，可用于曲美他嗪的药动学研究。     

孕酮对大鼠吗啡位置偏爱相关脑区中β-内啡肽水平的影响

目的:观察孕酮对吗啡所致奖赏效应及相关脑区中β-内啡肽(β-EP)水平的影响。方法:将40只SD大鼠随机分为生理盐水对照(NS)组、吗啡组、孕酮组和孕酮 吗啡组,上午NS组和孕酮组皮下给予环糊精和孕酮15mg/kg,10min后腹腔给予生理盐水5mg/kg,吗啡组和孕酮 吗啡组皮下给予环糊精和孕酮15mg/kg,10min后腹腔给予吗啡5mg/kg,放入白室训练。下午各组动物均皮下和腹腔给予等量的环糊精和生理盐水,放入黑室训练。建立吗啡条件性位置偏爱(CPP)模型,采用放射免疫法测定大鼠不同脑区中β-EP含量。结果:与NS组比较,吗啡组产生稳定的CPP效应(P<0.01),孕酮和孕酮 吗啡组均未产生CPP效应。与NS组比较,CPP形成时,吗啡组大鼠下丘脑、海马和额叶皮质中β-EP水平显著降低(P<0.05,P<0.01和P<0.05)。与吗啡组比较,孕酮 吗啡组大鼠下丘脑中β-EP水平显著升高(P<0.01),而其他脑区内无明显变化(P>0.05)。结论:孕酮可有效抑制吗啡CPP效应,其机制可能与逆转吗啡诱导的下丘脑中β-EP水平有关。