HPLC测定人血浆中帕珠沙星浓度

目的建立测定人血浆中帕珠沙星浓度的高效液相色谱法。方法血浆样品用10%高氯酸沉淀蛋白。色谱柱为Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol·L-1磷酸二氢钠溶液(含三乙胺0.5%,用磷酸调至pH3.0)-乙腈(82∶18),流速为1.0mL·min-1,紫外检测波长245nm。结果血浆中内源性物质对样品测定无干扰。本方法线性范围为0.05～50μg·mL-1(r=0.9999),最低定量浓度为0.05μg·mL-1,提取回收率大于80%,方法回收率为100.6%～101.4%,日内、日间RSD均小于6%。结论本法简便、灵敏、准确,适用于帕珠沙星药动学的研究。     

孕酮对大鼠大脑皮质神经元氨基酸类神经递质释放的影响

目的研究孕酮对大鼠大脑皮质神经元GLU和GABA释放的影响。方法孕酮(10μmol.L-1)处理原代培养的大鼠大脑皮质神经元,采用OPA-巯基乙醇柱前衍生,荧光检测-高效液相色谱法测定处理后不同时间点(0.5、1、1.5、2、24、36、48、72)细胞培养液中GLU和GABA的水平。结果与对照组相比,孕酮处理组1、1.5、2、24、36、48、72h GLU水平均下降(P<0.01);孕酮处理组0.5、1、1.5、2、24、36、48、72h GABA水平均升高(P<0.05或P<0.01)。结论孕酮通过抑制神经元GLU的释放,促进GABA的释放来调节氨基酸类递质系统,进而影响神经系统的兴奋性。     

高效液相色谱法测定人血浆中喷昔洛韦浓度

目的:建立测定人血浆中泛昔洛韦人体内活性代谢物喷昔洛韦的高效液相色谱法。方法:血浆样品用10%三氯醋酸沉淀蛋白。色谱柱为Zorbax SB-C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol.L-1磷酸二氢钾溶液(pH7.0)-甲醇-乙腈(90∶10∶0.1),流速为1.0mL.min-1,紫外检测波长为254nm。结果:血浆中内源性物质对样品测定无干扰。本方法线性范围为0.05~5mg.L-1(r=0.999 4),最低定量质量浓度为0.05mg.L-1,方法回收率为100.1%~101.5%,日内、日间RSD均小于7%。结论:本法简便、灵敏、准确,适用于泛昔洛韦药动学的研究。     

盐酸曲美他嗪片人体药动学和生物等效性评价

目的：评价国产与进口盐酸曲美他嗪片在健康人体的生物等效性。方法：20名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量20mg的参比制剂和受试制剂后，采用高效液相色谱-质谱联用测定血浆中曲美他嗪的浓度，使用DAS1．0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的Cmax分别为（65．1±11．8）和（65．0±13．6）μg·L^-1；tmax分别为（1．9±0．5）和（2．2±0．8）h；AUC（0-24h）分别为（576．6±112．8）和（591．5±119．6）μg·L^-1,h；t（1／2）分别为（5．4±0．5）和（5．5±0．6）h。受试制剂的相对生物利用度为（102．8±8．8）％（AUC（0-24h），T／AUC（0-24h），R×100%）。结论：国产与进口盐酸曲美他嗪片具有生物等效性。     

高效液相色谱-电化学法测定大鼠不同脑区的单胺类神经递质

目的:建立同时测定大鼠脑组织中单胺类神经递质去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD).方法:采用Diamonsil C18柱,以Na2HP04-枸橼酸-EDTA-庚烷磺酸钠-甲醇-水(80:40:2:7:32:89)为流动相,流速:1.2 ml/min.大鼠脑组织样品经高氯酸沉淀除去蛋白后,电化学检测脑内NE、DA和5-HT的含量.结果:脑组织中NE、5-HT的线性范围为0.50～10.00 ng,DA的线性范围为0.25～30.00ng.脑组织样品的相对回收率为91.7%～110.2%,日内、日间变异均小于15%.经初步研究,正常雄性SD大鼠不同脑区内NE、DA和5-HT的含量分别为伏隔核(508±203)、(3140±486)、(601±105)ng/g,腹侧被盖区(695±152)、(746±143)、(1049±222)ng/g,下丘脑(2032±351)、(332±236)、(847±218)ng/g,纹状体(790±205)、(5816±805)、(538±112)ng/g.结论:该方法具有准确、灵敏、样品制备简便等优点,可用于大鼠部分脑区内单胺类神经递质的分离测定.     

非那雄胺的药理及临床应用研究进展

非那雄胺是一种合成4-氮甾体激素化合物,是美国默克公司于20世纪90年代研制开发的新一类5α-还原酶抑制剂,临床主要用于治疗前列腺增生(BPH)、男性型脱发以及预防前列腺癌.本文就非那雄胺的药理及临床应用的研究进展作一综述.     

吗啡对原代培养大鼠皮质神经元神经甾体水平的影响

目的探讨吗啡慢性处理对大鼠大脑皮质神经元合成释放神经甾体水平的影响及其机制。方法建立原代培养大鼠大脑皮质神经元吗啡依赖样模型,固相萃取结合高效液相色谱-质谱联用法测定细胞培养液中神经甾体水平;免疫印迹法检测神经元中p-CREB水平。结果与盐水对照组相比,吗啡(1μmol.L-1)处理使PREG和DS的水平降低(P<0.01);μ-受体激动剂DAMGO使PREG、DS和PS水平下降,AP水平增高;与吗啡单独处理组相比,μ-阿片受体拮抗剂CTAP与吗啡联合处理使PREG增加(P<0.01)。与盐水对照组相比,吗啡或DAMGO慢性处理均可增加神经元内p-CREB的水平(P<0.01);与吗啡处理组相比,CTAP抑制吗啡诱导的p-CREB的增加。结论μ-阿片受体参与了介导吗啡慢性处理对皮质神经元神经甾体合成释放的影响;神经元内p-CREB水平的变化反映了吗啡引起的神经元适应性改变,提示神经甾体水平的变化可能与吗啡依赖有关。     

阿奇霉素分散片的人体药物动力学和生物等效性研究

20名健康男性志愿者交叉口服两种国产阿奇霉素分散片的受试制剂和参比制剂500mg,以HPLC-MS法测定血浆中阿奇霉素的浓度,研究人体药物动力学参数和生物等效性。采用C_8柱,流动相为甲醇-0．02mol／L乙酸铵溶液(70:30), 受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(472．14±216．37)和(432．96±131．80)ng／ml t_(1／2)分别为(68．63±12．93)和(70．63± 15．61)h;T_(max)分别为(2．18±0．89)和(2．25±0．84)h; AUC_(o→144h)分别为(4268．52±1252．89)和(4370．32±807．82)ng·h·ml~(-1)。经方差分析和双单侧t检验,说明两片剂具有生物等效性,受试制剂的相对生物利用度为(97．1±22．7)％。     

人血浆中奥美沙坦的HPLC-MS/MS测定

建立了HPLC—MS／MS法测定人血浆中的奥美沙坦，以替米沙坦为内标。采用C18色谱柱，流动相为甲醇-水（64：36，含0．2％乙酸）。质谱条件为电喷雾离子源，多离子反应监测，定量分析离子为m／z447→429（奥美沙坦）和m／z515→497（替米沙坦）。血浆样品采用固相萃取处理，线性范围为4～1000ng／ml，检测限为1ng／ml。