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61.
目的探索中药复方药效物质基础研究方法。方法以活血化瘀中药复方"脑得生"为研究对象,以大鼠血液流变学特性为药效学指标,将中药复方中各指标成分(有效成分)的血浆浓度与相关药效学指标进行药代动力学-药效动力学(pharmacokinetics-pharmacodynamics,PK-PD)线性模型相关分析,确定各指标成分对药效学指标的贡献,并以其贡献为权重,对各指标成分的血浆浓度进行加权组合,以组合血药浓度(表观药效浓度)与药效学指标进行线性模型相关分析,阐述中药复方的药效物质基础。结果大鼠静脉注射给予"脑得生"后,在其全血黏度发生改变的时间段(1.5~4.0 h)内,指标成分大豆苷元的血浆浓度与大鼠的全血黏度下降存在显著的正相关(r2=0.780~0.943);人参皂苷Rg1(r2=0.594~0.815)和三七皂苷R1(r2=0.559~0.739)存在负相关;其他指标成分无显著相关性,而在血液流变学考察的整个时间区间(0.5~4.0 h)内,血浆中大豆苷元浓度与全血黏度的下降无显著相关性(r2=0.0013~0.0365)。但大豆苷元、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的"组合血药浓度"与全血黏度的下降存在显著的相关性(r2=0.797~0.908)。结论 "组合药代动力学"(combinatorial pharmacokinetics,CPK)与药效动力学(pharmacodynamics,PD)具有良好的相关性,"组合药代动力学"及其与药效动力学的CPK-PD线性模型拟合,为中药复方药效物质基础及其配伍规律的阐明提供了方法学基础。 相似文献
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<正>厚朴温中丸由厚朴、陈皮、甘草、茯苓、草豆蔻、木香、干姜七味药材组成,该方行气温中,燥湿除满。主治寒湿气滞、脘腹胀满或疼痛、不思饮食、四肢倦怠等症。方中厚朴温中益气、下气除满[1],主要成分和厚朴酚与厚朴酚具有镇痛、抑菌、抗炎、抗肿瘤等广泛的药理作用[2]。木香行气止 相似文献
65.
目的 研究抗肿瘤候选药物DHDK在人和大鼠肝微粒体的代谢动力学特征,比较种属差异,为临床前研究提供依据。方法 建立HPLC法测定DHDK在肝微粒体孵育体系中的含量,用于考察DHDK体外代谢稳定性和酶动力学,进而推算其在体内的肝清除率(CLh)与肝提取率(ER)。结果 肝微粒体孵育试验表明DHDK在两个种属之间的体外代谢稳定性和酶动力学行为无显著性差异(P>0.05),但在人体内的肝清除率显著低于大鼠(P<0.05)。结论 DHDK体外代谢主要依赖于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸和肝微粒体酶,属于中等程度代谢消除。 相似文献
66.
目的 研究加味醒酒汤对醉酒小鼠的解酒作用。方法 根据建立的小鼠醉酒模型,通过测定小鼠醉酒潜伏期与醒酒时间,确定加味醒酒汤的最佳工艺;通过测定小鼠血液乙醇浓度的含量及肝脏乙醇代谢酶的活性来观察加味醒酒汤的解酒效果。结果 加味醒酒汤能够增加小鼠对酒精的耐受时间,同时缩短小鼠的醒酒时间,降低血液中的乙醇浓度,提高肝脏中ADH、ALDH与GSH-Px的活性。结论 加味醒酒汤对醉酒小鼠具有解酒作用,其机制可能与提高乙醇代谢酶的活性有关。 相似文献
67.
HPLC法同时测定抗敏颗粒中芍药苷、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸的含量 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:建立以高效液相色谱法同时测定抗敏颗粒中芍药苷、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸含量的方法。方法:色谱柱为KromasiL C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.4%磷酸溶液(20∶10∶70),流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为室温,进样量为10μL。结果:芍药苷、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸的检测浓度分别在180~3600μg·mL-1(r=0.9992)、4.6~92.0μg·mL-1(r=0.9991)和8.0~160.0μg·mL-1(r=0.9994)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率分别为98.3%(RSD=1.8%,n=9)、99.0%(RSD=2.0%,n=9)和100.5%(RSD=1.1%,n=9)。结论:本法操作简便、准确、灵敏、重现性好,可用于抗敏颗粒的质量控制。 相似文献
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脑得生片对家兔血液流变学和血小板血栓形成的影响以及对大鼠脑局部缺血的保护作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究脑得生片的活血化瘀及对脑局部缺血的保护作用。方法以家兔的全血黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数为指标,研究脑得生片对家兔血液流变学的影响;诱导家兔血小板血栓形成,以血小板血栓质量为指标,研究该药对家兔血小板血栓形成的影响;采用双侧颈总动脉的方法造成动物脑缺血,以脑含水量为指标,研究脑得生片对大鼠急性不完全性脑缺血模型脑含水量的影响。结果给药后与给药前比较不同切变率下的全血黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数等各项血液流变学参数,均有不同程度的下降(P<0.05,P<0.01);与对照组比较单位长度丝线的血栓质量显著减轻(P<0.01);脑缺血模型鼠给药后,与模型组比较其脑含水量显著下降(P<0.05)。结论脑得生片剂具有活血化瘀及对脑局部缺血的保护作用。 相似文献
69.
目的:建立槲寄生药材的指纹图谱研究方法并进行聚类分析。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Zorbax SB-C18(4.6mm×250mm,5μm),以0.5%冰醋酸溶液(A)和甲醇-四氢呋喃(90∶10,v/v)(B)进行梯度洗脱,程序为0~3min,0%B;3~60min,0%~40%B;检测波长为270nm。结果:确定了槲寄生药材指纹图谱中的22个共有峰,根据聚类分析和相似度分析结果,将槲寄生药材分为2类。结论:本法重复性好,专属性强,为科学评价槲寄生药材质量提供了依据。 相似文献
70.
6,7-二甲氧基香豆素在大鼠体内主要代谢产物的研究 总被引:8,自引:1,他引:8
目的:研究大鼠单剂量ig5mg/kg6,7—二甲氧基香豆素后各生物样品中主要代谢产物。方法:采用高效液相色谱法对代谢物进行分析和分离,并利用电喷雾离于阱质谱注射泵直接进样技术及液相色谱—质谱联用技术(LC/MS^a)对大鼠尿液、胆汁中6,7—二甲氧基香豆素主要代谢产物进行结构鉴定。结果:大鼠给药后0—10h内,仅在血样中检测到母体药物6,7—二甲氧基香豆素,而在尿样、粪样及胆汁中均未检出。比较服药前后的生物样品色谱行为可见,大鼠口服6,7—二甲氧基香豆素后,在胆汁中存在两个主要代谢产物(M1和M2),在血样和尿样中则以M1为主,而在粪样中未检出。由其色谱峰面积估计,代谢物M1和M2的含量占生物样品中代谢物总量的80%以上。结论:根据代谢物的色谱行为及质谱断裂规律,推定6,7—二甲氧基香豆素在大鼠体内的两个主要代谢产物(M1和M2)为6,7—二甲氧基香豆素经水解脱甲基生成的羟基化合物,均以硫酸酯结合物形式存在,又互为同分异构体。 相似文献