PLGA微粒中蛋白稳定性和完全释放的研究进展

以PLGA为载体的蛋白药物微粒给药系统存在的最大的问题是蛋白稳定性和蛋白的完全释放。本文总结了增强蛋白药物稳定性和在体外释放期间促使蛋白完全释放的方法 。蛋白药物完全释放的前提是保持蛋白稳定性。保持蛋白稳定性的方法 之一是通过加入添加剂、对蛋白药物和聚合物进行修饰等避免蛋白在不利释放环境中聚集变性;另一个方法 是避免不稳定环境的形成。     

灯盏花素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验，HPLC法测定灯盏花乙素，研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况，并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间，吸收速率常数（ka）和吸收百分率均有显著性差异，在小肠和结肠的ka分别为（0．1071±0．013O）和（0．0707±0．0089）h^-1；灯盏花素在不同质量浓度下，未发现饱和现象，其ka几乎保持不变，在pH6．0～7．4，灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收，其吸收机制为被动扩散，吸收过程为一级动力学过程，提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。     

抗氧化微量营养素对IDDM小鼠抗氧化损伤的实验研究

目的:研究复合抗氧化微量营养素(antioxidative micronutrients,AM)拮抗IDDM小鼠氧化侵袭损害的作用机制。方法:用一次大剂量注射2%四氧嘧啶(alloxan)的方法制备IDDM小鼠模型,联合给予硒(Se)、维生素E(VE)、钒(V)、铬(Cr),测定脾活性氧(ROS)水平以及心、脑、肾中MDA含量和GSH-Px、SOD、GSH-ST活性。结果:IDDM小鼠脾ROS水平以及心、脑MDA含量明显增高(P<0.01),而肾中SOD活性明显降低(P<0.01);联合应用AM可降低IDDM小鼠脾ROS水平及心、脑MDA含量,并提高心GSH-Px、肾SOD及心、肾GSH-ST活性。结论:联合应用AM可在一定程度上拮抗IDDM时的氧化侵袭损害,对防治糖尿病微血管病变以及并发症有重要意义。     

微量营养素对糖尿病大鼠淋巴细胞IL-4、IL-10表达的影响

目的 :　研究微量营养素硒、铬、钒、维生素 E(VE)的联合生物学效应在胰岛素依赖性糖尿病 (IDDM)发病过程中对淋巴细胞白细胞介素 - 4(IL- 4)、白细胞介素 - 1 0 (IL- 1 0 )表达的调节作用及对 IDDM发生发展的影响。方法 :　以链脲佐菌素 (STZ)小剂量、多次注射方法 ,制造大鼠IDDM模型 ,用流式细胞仪检测、比较不同组合给予硒、铬、钒、VE对 IL- 4、IL- 1 0表达调控的影响及与血糖、活性氧产生等指标的关系。结果 :　IDDM大鼠外周血和脾脏表达 IL- 4、IL- 1 0淋巴细胞数目总体偏低于非糖尿病大鼠 (P<0 .0 5～ 0 .0 1 )。联合给予一定剂量的硒、铬、钒、VE可不同程度地明显提高 IL- 4、IL - 1 0的表达 (P<0 .0 5～ 0 .0 1 ) ,降低升高的血糖水平 (P<0 .0 1 )和减少组织活性氧的产生 (P<0 .0 5～ 0 .0 1 )。结论 :　微量营养素可通过上调 IL- 4、IL- 1 0的表达减轻胰岛β细胞自身免疫性损害 ,防治 IDDM的发生发展。     

两种颈丛阻滞方法对锁骨手术麻醉镇痛效果和颈丛相邻神经阻滞并发症的影响

目的：比较两种不同颈丛阻滞方法对锁骨手术麻醉镇痛效果和颈丛相邻神经阻滞并发症的影响。方法：60例ASAⅠ-Ⅱ级,锁骨中段骨折拟在颈丛阻滞麻醉下接受手术的病人随机分成2组,每组30例。第一组病人麻醉的方法是行颈深丛与颈浅丛分别阻滞的方法（Ⅰ组）。用2％利多卡因10mL和0．75％罗哌卡因10mL混合成20mL,内含1：200000肾上腺素,取10mL行颈深丛阻滞,另10mL行颈浅丛阻滞。第二组病人颈丛阻滞的方法是肌间沟法（Ⅱ组）。用上述20mL混合液直接在肌间沟的顶点内注射从而一次性阻滞颈神经丛。观察颈丛相邻神经阻滞并发症。麻醉镇痛效果不佳者追加局麻药或改行全身麻醉并终止连续VAS评分。结果：Ⅱ组麻醉镇痛效果优良率和颈丛相邻神经阻滞并发症发生率均高于Ⅰ组,P〈0．05。结论：肌间沟法颈丛阻滞麻醉对锁骨手术非肥胖成年病人手术镇痛效果优于颈深丛与颈浅丛分别阻滞的方法,但其颈丛相邻神经阻滞并发症发生率也高。     

聚酰胺胺树形化合物基因载体的研究进展

聚酰胺胺阳离子聚合物是一类新型高分子树形化合物,在药物递送、基因转染、疾病诊断等领域有广泛的应用。因其具有无免疫原性、低毒性等优点,聚酰胺胺树形化合物越来越受到人们的关注,在基因治疗领域发挥着重要的作用。本文对目前聚酰胺胺树形化合物作为基因载体的研究进展进行综述。     

生脉液与复方丹参液治疗冠心病的疗效观察

生脉注射液是根据古方生脉散研制而成，目前广泛应用于休克、心力衰竭、冠心病等危重患者的抢救，被国家中医药管理局首推为中医院必备抢救药。本文报道1996年9月～1997年9月用生脉注射液与复方丹参注射液治疗冠心病的疗效比较。1临床资料1．1药物：生脉注射液（由华西医科大学制药厂生产），由红参、麦冬、五味子三味中药组成；复方丹参注射液（由上海新风制药厂生产），主要成分为丹参、降香、生药。1．2病例：112例均具有胸闷、气短、心悸、心前区疼痛等冠心病症状及心电图心肌缺血ST—T改变，符合1979年全国冠心病防治诊断参考标准。…     

中药所含甾体皂苷防治心血管疾病的研究进展

 目的 总结近年来中药皂苷在防治心血管疾病方面的研究进展。方法 查阅近几年国内外有关的文献资料分析评述。结果 发现了中药皂苷的抗血小板聚集、降血脂、对磷酸二酯酶的抑制作用、对慢钙通道的阻滞作用以及抗心肌缺血和抗心律失常等作用。结论 上述心血管活性为开发和利用中药皂苷提供理论依据。     

7例妇女应用布比卡因硬膜外阻滞后的药物动力学和药效学

采用HPLC法对7例妇女应用布比卡因硬膜外阻滞后的药物动力学(药动学)和药效学进行研究,数据用PKBP-N_1药动学程序包经IBM-PC计算机处理,结果符合血管外开放二室模型。T_p=19±8min;C_p=1.6±0.7μg/ml;T_((1/2)β)=166±59min;AUC=273±124μg/(min·ml);V_d=2.0±0.7L/kg。测得该药的作用完善时间和麻醉持续时间分别为21±3min和104±30min。手术期间未见明显不良反应。应用测得之药动学参数估算作用完善时和局麻持续时间的血药浓度.     

药品冷冻干燥过程中的玻璃化作用

叙述了玻璃化药品的特点、玻璃化转变温度以及实现药品玻璃化的方法;分析了玻璃化对冷冻干燥过程中药品质量及稳定性的影响。