国产与进口吗氯贝胺片剂的生物等效性

目的:评价国产与进口吗氯贝胺的生物等效性。方法:20名健康受试者顿服300mg吗氯贝胺,采用自身交叉试验方法,以测定受试制剂的相对生物利用度,采用HPLC方法进行人血清药物浓度测定。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数t_(max)分别为(1.3±0.6),(1.3±0.7)h;c_(max)为(4096.2±1283.7),(3776.6±1241.3)mg·mL~(-1);AUC_(0→t)为(20313.3±10587.5),(1968.4±10178.6)ng·h·mL~(-1);T_(1/2)为(3.8±1.9),(3.7±1.8)h。2制剂间各参数差异均无统计学意义(P>0.05)。受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(103.8±8.8)％。结论:受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

氯氮平三种不同产品生物利用度的比较

7例慢性精神分裂症患者,分期口服三种不同产地的氯氮平片后,其药动学参数有较大个体差异,经统计分析,三种产品的生物利用度无明显差异(P>0.05)。氯氮平在体内的清除率可分为快慢二型。AUC 值可能受肥胖因素影响,对肥胖者宜适当增加用药量。     

HPLC-电化学检测法测定人血清中利培酮及9-羟利培酮浓度

目的探讨HPLC-电化学检测法测定人血清中利培酮及9-羟利培酮浓度。方法采用美国Agi-lent1100高效液相色谱仪联用ESA公司库仑阵列电化学检测器。四个通道的电极依次设置为500,700,850,950mV,用shim-packVP-ODS色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),甲醇-80mmol·L-1乙酸钠(60∶40)为流动相,流速为1mL·min-1,去甲咪嗪为内标,甲苯为萃取溶剂。结果利培酮在0.625~60ng·mL-1范围内线性良好;r=0.9967,日内RSD≤8.59%,日间RSD≤9.45%,相对回收率在93.4%~102.4%。9-羟利培酮在1.25~120ng.mL-1范围内线性良好;r=0.9985,日内RSD≤8.47%,日间RSD≤8.54%。相对回收率在99.2%~106.9%。结论该方法灵敏、准确、快速、可用于利培酮临床血药浓度监测和药动学研究。     

利培酮治疗汉族精神分裂症患者时血药浓度与临床疗效的关系

目的 探讨利培酮治疗汉族精神分裂症患者时利培酮和代谢产物9-羟利培酮血药浓度与临床作用的关系.方法 采用开放、自身对照研究.入组精神分裂症患者363例,男性195例,女性168例.用临床总体印象量表(CGI-S、CGI-I)评价疾病严重程度和疗效.结果 [1]利培酮血药浓度为(9.70±10.24)μg·L-1,9-羟利培酮浓度为(31.07±18.02)μg·L-1,总浓度为(40.77±23.22)μg·L-1.女性患者血药浓度显著高于男性.[2]利培酮、9-羟利培酮及总血药浓度与CGI-I之间均未发现显著性的相关.治疗有效组(191例)与无效组(172例)相比,2组在剂量、药物血药浓度等方面的差异均无统计学意义.[3]锥体外系反应(EPS)组的平均病程及平均住院次数显著少于无EPS组.结论 利培酮治疗汉族精神分裂症患者时,女性患者浓度显著高于男性,与疗效之间未见显著相关性.     

可乐定透皮贴剂治疗抽动障碍的随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验

目的探讨可乐定透皮贴剂治疗抽动障碍的疗效和安全性。方法对437例符合CCMD-3短暂性抽动障碍、慢性运动或发声抽动障碍及Tourette综合征(发声与多种运动联合抽动障碍)临床诊断标准6-18岁的儿童和青少年,采用可乐定透皮贴剂或安慰剂治疗4周,贴剂1片贴于背部肩胛骨下,每周左右交替。可乐定透皮贴剂与安慰剂比例为3∶1,所用贴剂剂量根据体重高低分别为1.0mg/w,1.5mg/w和2.0mg/w。如耶鲁大体抽动严重程度量表(YGTSS)减分率<30%且CG I-I评分≥4视为无效,在3周末终止试验,并予以泰必利治疗。结果经过4周治疗,试验组YGTSS从治疗前(21.35±8.67)分下降至治疗末的(9.83±7.77)分;对照组从治疗前(22.56±8.79)分下降至(11.84±8.01)分。两组相比在治疗第4周末YGTSS总分修正均数的差异有统计学意义(P<0.05)。治疗4周后,试验组中19.08%(62/325)患者为临床痊愈,49.23%(160/325)患者为显著进步,11.38%(37/325)患者为进步,20.31%(66/325)为无效。治疗4周后对照组中11.71%(13/111)患者为临床痊愈,35.14%(39/111)患者为显著进步,35.14%(39/111)患者为进步,35.14%(39/111)为无效。两组比较疗效差异有统计学意义(2χ=8.5985,P<0.01)。试验组治疗的有效率为68.31%,对照组为46.85%,两组相比差异有显著性(2χ=16.0467,P<0.001)。两组在实验室检查、心电图、生命体征、皮肤反应等方面均无明显异常。试验组中共10例发生不良反应,发生率为3.08%(对照组为7.21%),具体为贴剂处皮肤皮疹1.33%(对照组为5.45%)、谷丙转氨酶升高0.90%(对照组为0)等,和对照组相比总不良反应发生率和各不良反应发生率的差异均无统计学意义(P>0.05)。结论可乐定透皮贴剂用于治疗抽动障碍有效而安全,可乐定透皮贴剂的疗效优于安慰剂,差异有显著性(P<0.05)。     

选择性5-羟色胺再摄取抑制药与性功能的关系

综述选择性 5 羟色胺再摄取抑制药 (SS RIs)与性功能的关系。SSRIs引起的性功能障碍中 ,最多见为射精延迟、性高潮缺乏或延迟 ,其次为性欲和唤醒困难。SSRIs与性功能的关系不应该认为是完全负面的 ,一些研究显示其有助于改善男性的早泄。SSRIs与性功能的关系可能与 5 羟色胺和多巴胺再摄取机制、催乳素高分泌、抗胆碱能作用、抑制氧化亚氮合成酶及累积倾向有关。已有多种措施用于克服SSRIs所致性功能障碍 ,西地那非可能是其中最为有效的药物治疗手段     

氟哌啶醇片的生物利用度比较

为探索国产氟哌啶醇片的治疗剂量远较国外同类产品大的原因,选择4名受试者,单次口服国产糖衣片,国产裸片与进口氟哌啶醇片剂进行生物利用度比较。结果发现国产糖衣片的相对生物利用度为64.13％,国产裸片为74.43％.而蜂浓度和消除速率常数基本一致。     

齐拉西酮治疗精神分裂症的随机、双盲、双模拟、多中心研究

目的:评价齐拉西酮治疗精神分裂症的疗效及安全性。方法:采用随机、双盲、双模拟、平行对照、多中心研究。齐拉西酮组和氯丙嗪组各120例,分别给予齐拉西酮和氯丙嗪及与齐拉西酮和氯丙嗪外观相似的模拟药,剂量从20mg·d-1和50mg·d-1开始,wk 2～6调节至60～160 mg·d-1和250～600mg·d-1。均分2次口服,观察期为6wk,采用阳性和阴性症状量表(PANSS),简明精神病量表(BPRS)及临床总体印象量表(CGI)评价疗效。通过体检、实验室检查、心电图检查及其他不良事件的收集评价安全性。结果:全分析集(FAS)和安全集(SS)统计共238例,试验组120例,对照组118例。符合方案集(PP)205例,试验组112例,对照组93例。根据FAS人群分析,试验组的疗效不劣于对照组。2组PANSS评分及减分无差异。试验组治疗有效率为62.5％,对照组为58.5％(P>0.05)。试验组不良事件发生率为66.7％,不良反应发生率为62.5％;对照组分别为66.1％和63.6％(P>O.05),2组均未出现严重不良事件。但对照组肝功能异常发生率(5.9％)比试验组(1.7％)高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:齐拉西酮用于精神分裂症的治疗是有效而安全的,治疗剂量范围为60-160mg·d-1,起始治疗剂量为20mg·d-1(进餐时服)。     

利培酮与氯丙嗪治疗精神分裂症的疗效及相关因素的比较

目的 :分析比较利培酮与氯丙嗪对精神分裂症的疗效及相关因素。方法 :用利培酮足量治疗55例精神分裂症病人 8wk ,以氯丙嗪治疗 52例病人作对照 ,采用PANSS量表评定 2药的疗效 ,所得资料行 χ2 ,t检验 ,多元回归分析。结果 :利培酮组、氯丙嗪组总有效率分别为 76 % ,88%。 2组对阳性症状、一般病理症状的疗效均优于对阴性症状的疗效 ,利培酮组疗效与用药剂量、家庭史、症状严重度有关 ,而氯丙嗪组疗效与这些因素无关。结论 :利培酮疗效与氯丙嗪相当 ,但其影响因素有别于后者。     

当代最新的分析仪器——高效液相色谱仪的基本概念及其临床应用

一、概况:本世纪初植物学家在研究如何分离色素时,发现将植物色素的有机溶液,流过装有粉状填充剂的玻璃柱后,植物色素中的各种成分由于被吸附能力的差异而浓集在管柱的不同高度,形成不同的色谱带。于是一种行之有效的分离方法一色谱法(也称层析法)就这样诞生了。此后经过许多科学家多年的改进和发展,又相继建立了纸上色谱(PC),薄层色谱(TLC),气相色谱(GC)等。自70年代始,由于色谱柱应用了颗粒小(5～10微米)的填充剂,配用了高压输液