从嗜线虫杆菌分离的吲哚衍生物抗肿瘤活性的研究

目的研究嗜线虫杆菌次级代谢产物吲哚衍生物的抗肿瘤活性.方法用有机溶剂萃取和硅胶柱层析对嗜线虫杆菌发酵液进行提取和分离,获得吲哚衍生物,用MTT法测定其体外杀肿瘤细胞作用,利用裸鼠接种人HeLa细胞模型检测其体内抗肿瘤活性.结果从发酵液粗提物中分离得到5个组分,从有抗肿瘤活性的组分中再分离得到化合物3-吲哚乙基(3'-甲基-2'-酮)戊酰胺,其对HepG2,HeLa,HT-29,BGC-823和K562的IC50分别为(0.12±0.01),(1 83±0.02),(6.16±0.52),(1.45±0.12),(5.90±1.17)μg.mL-1,对正常人肺成纤维细胞MRC-5和正常人肝细胞L-02生长的影响很小.接种HeLa肿瘤细胞裸鼠连续灌服上述吲哚衍生物(2,4和8mg.kg-1)7d,抑瘤率分别为48.1%,56.5%和72.2%.结论嗜线虫杆菌发酵液来源的3-吲哚乙基(3'-甲基-2'-酮)戊酰胺具有较强的抗肿瘤活性.     

成功抢救心室颤动3例体会

心室颤动是由于心脏的电学紊乱所致的心室肌收缩不均一 ,各部分自行蠕动 ,循环功能陷于停止。是临床上的一个急症、危症、重症。我科于 2 0 0 2年 6月～ 10月连续抢救 3例心室颤动患者 ,现报道如下。1　病例介绍患者 1,男 ,4 3岁 ,主诉“四肢进行性无力 2天”入院 ,既往有类似发作史。查体 :T 37 3℃ ,P79次 /min ,Bp130 / 80mmHg ,神志清 ,精神差 ,双肺未闻及干湿性罗音 ,心音略低钝 ,肠鸣音极弱 ,四肢腱反射明显减弱 ,肌张力减低。心电图P -R间期 0 2 4秒 ,U波出现 ,ST压低 0 2～0 3mv (aVR导联除外 ) ,诊断为周期性瘫痪 (低钾型 …     

载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备和体外药效

目的 制备载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,评价抗肿瘤细胞药效.方法 用ATRP和click反应合成聚己内酯-聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯-聚乙二醇嵌段共聚物(PDC),制备聚合物胶束,测定不同pH条件下胶束粒径和zeta电位;包载紫杉醇,测定包封率和载药量;透析法考察胶束的体外释药行为;MTT法评价胶束对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性.结果 聚合物胶束的粒径和zeta电位随pH增大而减小.紫杉醇的包封率为92.0％,载药量为8.36％.中性环境中胶束粒径为100.3 nm,zeta电位接近零.在低pH值(pH 6.5)环境中胶束的释药速率比中性环境中快,累积释放率高,对肿瘤细胞生长抑制效果好.结论 pH敏感嵌段共聚物胶束有良好的pH敏感释药特点和抗肿瘤细胞药效,有望成为理想的抗肿瘤药物靶向载体.     

杨树花化学成分的分离鉴定Ⅱ

目的:杨树花Poprli Flos作为我国传统中药,大量研究发现其含有多种化学成分,且具有良好的抗菌、抗炎等药理作用。该文旨在对中药杨树花乙酸乙酯部位进行系统的化学成分研究,丰富其研究资料,为相关新药研发及临床应用奠定基础。方法:取毛白杨干燥雄花序30 kg,采用70%乙醇回流提取3次,减压回收溶剂得浸膏,分散于适量水中,分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。取乙酸乙酯萃取物经硅胶,ODS,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、重结晶等方法进行系统分离纯化,结合理化性质并利用ESI-MS,NMR等波谱学技术对所得化合物进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯部位中分离得到12个单体化合物,鉴定结构为槲皮素(1),花旗松素(2),木犀草素(3),圣草酚(4),杨梅素(5),二氢杨梅素(6),(2S)-5,7-二羟基黄烷酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(7),原儿茶酸(8),咖啡酸(9),1,3-二咖啡酰基-2-乙酰基甘油(10),柳皮苷-6'-苯甲酸酯(11),胡萝卜苷(12)。结论:化合物2,5~7为首次从杨属植物中分离得到,化合物2,4~8,10,11为首次从该植物中分离得到。该研究为中药杨树花的综合运用提供了一定的化学依据。     

石蝉草化学成分的研究

目的研究草胡椒属植物石蝉草Peperomiadindygulensis的化学成分。方法用色谱法分离化合物,根据理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从石蝉草的氯仿部位分离得到了8个化合物,分别鉴定为:二(2-甲氧基-4,5-亚甲二氧基)-苯基酮(Ⅰ)、草胡椒素B(peperomin B,Ⅱ)、草胡椒素C(peperomin C,Ⅲ)、5-羟基-4′,7,8-三甲氧基黄酮(Ⅳ)、5-羟基-3′,4′,7,8-四甲氧基黄酮(Ⅴ)、5,3′-二羟基-4′,7,8-三甲氧基黄酮(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)、正十六酸(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为石蝉草素(dindygulensin)。除化合物Ⅴ外,其余成分均为首次从该种植物中分离得到。     

紫菀化学成分及药理活性研究进展

 目的介绍中药紫菀的化学成分及药理活性研究概况。方法查阅国内外近年来相关的文献资料并进行分析和综述。结果紫菀的化学成分有萜类及其皂苷、肽类、香豆素、黄酮类、蒽醌类、甾醇及有机酸类等。结论紫菀化学成分丰富,但药理活性研究不够深入,有待进一步研究。     

勾儿茶属植物化学成分及其生物活性研究进展

勾儿茶属(B erchem ia N eck)植物为民间传统药用植物,其所含成分包括黄酮类、苷类、木脂素类、醌类、萜类以及各自或相互形成的多种二聚体。生物活性表明其所含化学成分具有保肝、抑菌、止咳平喘、抗组胺、抑酶等多种作用。概述了国内外对勾儿茶属植物化学成分和生物活性的研究概况。     

毛细管气相色谱法检测5-甲氧色胺中有机溶剂残留量

目的建立5-甲氧色胺中4种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法采用毛细管气相色谱法,程序升温,色谱柱为DB-35MS毛细管柱,FID检测器,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,同时检测了5-甲氧色胺原料药中乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯的残留量。结果各组分线性响应良好,r≥0．999,检测限分别为0．9、0．5、4．0、0．5ng,精密度RSD均小于2％,平均回收率为95.0％-105.0％。结论方法简便灵敏,结果准确可靠,适用于5-甲氧色胺中有机溶剂残留量的检测。     

中药地锦草酚性成分

目的:为研究中药地锦草抗HBV活性物质基础。方法:采用聚酰胺、大孔树脂、Sephadex LH-20,MCI GEL CHP20P等色谱方法,从地锦草70%乙醇提取物中分离得到7个酚性化合物。结果:利用MS,NMR等波谱分析手段鉴定了化合物的结构,分别为:短叶苏木酚(brevifolin,1),短叶苏木酚酸(brevifolin carboxylic acid,2),短叶苏木酚酸甲酯(methyl brevifolin-carboxylate,3),phyllanthussin E methyl ester(4),地榆酸双内酯(sanguisorbic acid dilactone,5),3,3′-二甲氧基鞣花酸(3,3′-2-di-O-methyl ellagic acid,6),鞣花酸(ellagic acid,7)。结论:化合物2~6为首次从该植物中分得。     

高效液相色谱法同时测定不同产地槐角中槐角苷和染料木素的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定槐角中槐角苷和染料木素的含量。方法采用Venusil ASBC18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.2%乙酸溶液(梯度洗脱:0-10 min,25%-37%乙腈;10-20 min,37%-80%乙腈);检测波长260 nm;进样量10μL;流速:1.0 mL.min-1。结果槐角苷和染料木素在浓度范围内与峰面积分别呈良好的线性关系,其线性回归方程分别为:槐角苷为Y=108 818 X+225 502(R=0.999 9,n=5),染料木素为Y=199 177 X+239 05(R=0.999 6,n=5);平均加样回收率依次为99.9%、100.5%,RSD为1.0%、1.1%。结论该方法快速简便,重复性好,适用于同时测定槐角中槐角苷和染料木素的含量。