2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的合成工艺研究

目的合成硫酸阿巴卡韦中间体2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。方法以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐和碳酸胍为原料,经过环合、Vilsmeier两步反应,制备2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。结果合成了2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶,收率82.62%,纯度99.61%。结论获得了一条高效、简洁的2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶制备路线,期望能够应用于工业化生产。     

药物灌注球囊以及股动脉逆行内膜剥脱术治疗下肢动脉粥样硬化闭塞症腔内治疗术后再狭窄

目的:探讨下肢动脉粥样硬化症(arteriosclerosis obliterans,ASO)支架植入术后再狭窄治疗策略的可行性及安全性。方法:回顾分析2016年1月1日—2016年7月1日5例行药物球囊灌注后支架植入术及2012年6月1日—2016年7月1日15例股动脉逆行内膜剥脱术的下肢ASO支架植入术后再狭窄患者的临床资料,分析手术效果及随访期内并发症的发生情况,评价上述治疗手段的可行性、安全性。结果:20例患者行药物球囊灌注后支架植入术或股动脉逆行内膜剥脱术后,远端肢体得到充分的血流灌注,患肢皮温较前明显改善,足背动脉可触及搏动;患者自觉患肢温暖,疼痛症状明显减轻,术后随访均无再狭窄发生。结论:药物球囊灌注后支架植入术及股动脉逆行内膜剥脱术治疗下肢ASO支架植入术后再狭窄安全有效,能降低支架植入术后再狭窄的风险。     

利托那韦的合成工艺研究

目的：对利托那韦的合成工艺进行优化研究,以获得一条适宜于工业化生产的合成工艺路线。方法使用（2S,3S,5S）－2－胺基－3－羟基－5－（叔丁氧羰基胺基）－1,6－二苯基己烷的丁二酸盐作为起始原料,经过酰胺化、氨基脱保护和再酰胺化三步反应,最终制得目标产物利托那韦。结果经过相应的优化研究之后,最终成功地以较高的收率合成了高纯度的利托那韦产品（总收率57％,纯度＞99％）。结论获得了一条较优的利托那韦合成工艺路线,该工艺路线具有高效、简洁以及绿色等特点,能够满足工业化生产的需要,具有广阔的应用前景。     

控释双嘧达莫微丸的制剂工艺研究

将双嘧达莫与药用酒石酸按4：6比例混合制成微丸后,再包上丙烯酸树脂膜控释衣层,所得控释微丸的释药特征与美国上市的同规格产品AGGRENOX一致。     

下肢动脉硬化闭塞症外科治疗进展

下肢动脉硬化闭塞症（arteriosclerosis obliterans,ASO）是动脉粥样硬化累及下肢动脉,导致动脉狭窄或闭塞而引起的下肢慢性缺血性疾病,常呈多节段分布,是全身动脉硬化性疾病在下肢动脉的表现,与高脂血症、高血压、糖尿病和吸烟等危险因素密切相关。     

脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯的合成工艺改进

以穿心莲内酯在氮气保护下加入无水吡啶、琥珀酸酐、无水亚硫酸钠,控温在70~80℃反应生成炎琥宁(脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯钾钠盐)的重要中间体脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯,总收率为41.7%。操作工序简便,生产成本大大降低,收率高。     

复方硫酸亚铁缓释片的制备工艺优化

目地研究复方硫酸亚铁缓释片的制备方法。方法采用正交试验设计,考察石蜡、氢化植物油、羟丙基甲基纤维素对复方硫酸亚铁缓释片质量指标的影响。结果采用石蜡可满足产品质量要求。结论石蜡与其他辅料相比,有较好的性价比,可有效降低生产成本,该处方质量稳定,合理、可行。     

药物中间体2-氰基-4-甲基联苯的合成

2-氰基-4-甲基联苯(1)是生产新型抗高血压药物坎得沙坦(candesartan)[1]和依伯沙坦(irbesartan)[2]等的重要中间体,国外文献[3,4]均未详细报道该化合物的合成工艺.本文介绍以2-氰基-4-甲基联苯为原料,经四步反应制备(1).该工艺条件温和,适宜规模化生产.