新型抗真菌药伏立康唑

伏立康唑 (voriconazole)是第 2代三唑类抗真菌药 ,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点 ,尤其对于侵袭性曲霉菌侵润所致感染疗效好。本品口服吸收好 ,病人也有很好的耐受性。本文对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用、不良反应等研究作一综述。     

他汀类药物致认知功能改变和糖尿病风险增加

他汀类药物——导致认知功能的良性改变2012年2月,美国食品药品监督管理局(FDA)对降胆固醇的他汀类药物的安全标签做了几项修订[1],添加新的不良反应信息,其中1项为他汀类药物存在潜在的、轻度和可逆的认知功能改变的不良反应,包括记忆力丧失和混乱,此类不良反应通常不严重,停药一段时间后     

多药耐药基因多态性和单倍体对环孢素A血药浓度的影响

目的探讨中国健康志愿者中多药耐药基因(MDR1)12外显子C1236T、21外显子G2677T/A和26外显子C3435T多态性及3个位点单倍体连锁不均衡性对环孢素A(CsA)药代动力学特性的影响。方法高效液相色谱法(HPLC)测定20名健康男性单次口服CsA500mg后,24h中不同时间点的血药浓度。采用聚合酶链反应(PCR)结合基因测序法测定3个位点的基因多态性和单倍体类型。结果20名男性健康志愿者中,C1236T位点1名为CC型,8名为CT型,11名为TT型;G2677A/T位点4名为GG型,7名为GT型,4名为AT型,5名为TT型;C3435T位点5名为CC型,11名为CT型,4名为TT型;MDR1的C1236T和G2677A/T的基因多态性与峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0inf)差异均无统计学意义(均P>0.05),C3435T的基因多态性与Cmax无相关性(P>0.05),而与AUC0inf相关(P<0.05)。CC型、CT型和TT型的Cmax分别为2124.7±179.4ng/ml、1934.2±372.8ng/ml和1765.2±415.6ng/ml;AUC0inf分别为13922.4±2881.5ng/h-1·ml、11511.8±2192.1ng/h-1·ml和8514.9±1063.4ng/h-1·ml;至少含有1个C等位基因的基因型(CC型和CT型),二者的AUC0inf比TT型增高49%。单倍体分析表明,26与12和21外显子间存在单核苷酸多态性的连锁不均衡性,不同单倍体类型对CsA药动力学特性无影响(P>0.05)。结论MDR1C3435T的多态性可能是口服CsA后,生物利用度变异大的影响因素。     

RP-HPLC 测定人血浆中阿苯达唑及代谢物的浓度

 目的 建立 RP-HPLC 测定血浆中阿苯达唑及其代谢物阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜浓度的方法。 方法 在改进文献报道的基础上,采用 C ₂ 柱固相萃取法处理血浆,建立了精确、灵敏、重现性和专一性好的高效液相 - 紫外检测法（ HPLC-UV ）。色谱条件：分析柱： Agilent Zorbax RX-C₈ （ 4.6 mm×250 mm , 5 μm ）;柱温：室温;流动相：乙腈 -NaAc 缓冲液（ 0.1 mol·L^-1 , HAc 调节 pH 5.0 ） =45 ∶ 55 ,流速 0.9 mL·min^-1 ,检测波长 291 nm 。 结果 阿苯达唑及其代谢物阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜的血药浓度线性范围分别为 10~600 , 10~1 000 , 10~300 μg·L^-1 ;方法回收率分别为 92.23% ~ 103.81% , 99.59% ~ 100.21% , 96.89% ~ 106.84% 。 批内精密度分别为 2.03%~3.12% , 2.05%~3.80% , 2.79%~4.14% ;批间精密度分别为 3.20% ～ 4.33% , 2.05%~3.48% , 2.87%~3.87% 。 结论 本法灵敏、准确,可用于阿苯达唑的人体药动学研究。     

有限采样法估算口服托烷司琼药时曲线下面积模型的建立和验证

目的建立有限采样法估算口服托烷司琼药时曲线下面积(AUC0-t)的模型,并对该模型进行验证。方法采用2周期双交叉的试验设计,20名健康志愿者口服托烷司琼参比制剂和受试制剂20mg,LC-MS/MS法测定各采样时间点托烷司琼的血药浓度。以参比制剂血药浓度数据作为建模数据,以稀疏血药浓度数据点建立多元回归数学模型,估算AUC0-t。采用内部、外部数据结合Monte Carlo模拟技术对模型进行验证和模型敏感度和稳定性评价。结果给药后8h和24h血药浓度(c8、c24)数据点预测AUC0-t的回归模型的线性关系最佳(r2=0.99,平均预测误差<1%、平均绝对误差<5%)。验证结果表明:c8,c24估算AUC0-t的准确性较好(平均预测误差<8%、平均绝对误差<7%),AUC0-t预测误差超过±20%的样本数<5%。结论有限采样法估算口服托烷司琼AUC0-t准确性好,适用于该药的药动学和药效学研究。     

Beagle犬血浆中辛伐他汀的LC-MS测定

建立了LC-MS法测定Beagle犬血浆中的辛伐他汀。采用C_(18)柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(60:40),以洛伐他汀为内标,采用电喷雾离子化法(ESI)采集正离子,单离子方式检测m/z 419(辛伐他汀)和m/z 405(洛伐他汀)。辛伐他汀在0.5～160ng/ml浓度范围内线性良好,检测限为0.25ng/ml。血浆样品的日内、日间RSD均小于7.7%,方法回收率为92.2%～99.2%,提取回收率为92.8%～100.9%。     

门诊药房配方差错的原因及防止措施

目的预防处方调配差错的发生.方法对门诊药房2005～2006年处方调配差错的类型及原因进行分析.结果2年内共发生差错51例,其中因药名相似发错13例、药品位置相近差错14例、规格差错4例、剂型差错8例、用法书写差错1例、数量差错4例、外包装相似差错1例、错发病人6例.结论规范处方调配规程,提高药学人员自身素质及责任心,才能避免处方调配差错的出现.     

唾液和血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性研究

目的:考察唾液与血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性。方法:20名志愿者禁食1晚后,服用奥卡西平600mg,在96h内同步收集血液和静息唾液样本,用已建立的高效液相色谱方法对10-羟基卡马西平进行分析。结果:唾液和血浆中10-羟基卡马西平的AUC_(0～∞)分别为(162±s 86)和(186±27)mg·h·L~(-1)。c_(m(?))分别为(8．1±1．4)和(7．2±1．3)mg·L~(-1),t_(max)分别为(4．7±2．7)和(5．4±1．5)h,t_(1/2)为(11．1±2．5)和(10．2±1．7)h,MRT_(0～(相似文献   

西布曲明片在健康人体中的药代动力学与相对生物利用度

目的研究国产盐酸西布曲明片（减肥药）在健康人体的药代动力学，并评价2种制剂的生物等效性。方法用双交叉试验设计，20名健康志愿者口服国产西布曲明片剂和参比胶囊15mg，服药后0～72h内，按规定时间取血。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中西布曲明主要代谢物N-双脱甲基西布曲明的浓度。计算主要药代动力学参数，判断其生物等效性。结果单次口服国产西布曲明片和参比胶囊后的主要药代动力学参数：AUC0-∞分别为（146．44±36．19），（155．08±46．22）h·ng·mL^-1；AUC0-71分别为（130．32±32．75），（139．41±43．50）h·ng·mL^-1；tmax分别为（3．08±1．36），（3．18±1．15）h；Cmax分别为（6．38±2．07），（6．92±2．48）ng·mL^-1；t1／2分另0为（23．15±4．68），（22．17±3．70）h；西布曲明片剂的相对生物利用度F0-n为（96．24±16．74）％。结论国产西布曲明片剂与参比胶囊具有生物等效性。     

夏日家庭常备药物8种

随着盛夏的来临。各种夏令常见病日渐增多，比如皮炎、痱子、面部疖肿、中暑、腹泻、感冒等。尤其是过去有上述病史的。更应有针对性地备好药．以帮助自己或家人安心度夏。家庭小药箱请适量贮备下列药物。