新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP的制备及生物学性质研究

目的 探讨99Tcm-1-羟基-3-(2-丁基-1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸(BIPrDP)用于骨显像的可能性.方法 以2-丁基咪唑为原料,经过3步反应得到BIPrDP.以SnCl2为还原剂,在100℃下沸煮BIPrDP钠盐溶液(50 mg/ml,100μl)与新鲜淋洗的Na99TcmO4溶液(37.0 MBq)混合液30 min,制得99Tcm-BIPrDP.用TLC测定标记率和稳定性.测定99Tcm-BIPrDP在正辛醇-水中的脂水分配系数(log P)和在新鲜肝素抗凝的人血血浆中的血浆蛋白结合率.向ICR小鼠尾静脉注射0.2 ml (7.4 MBq) 99Tcm-BIP(r)DP,分别在5、10、15、30、60、120和240 min时处死小鼠,取其心、肝、脾、肺、肾、骨骼、肌肉、性腺、肠、胃、脑和血液,测其质量及放射性计数,计算％ ID/g及骨放射性与各组织中放射性的比值.计算血药清除动力学方程.对新西兰兔静脉注射99Tcm-BIPrDP后于不同时问显像.用单因素方差分析方法对不同时间各组织％ID/g进行统计学分析.结果 99Tcm-BIPrDP的标记率和放化纯均＞95％,在放置6h后仍具有很好的稳定性.99Tcm-BIPrDP在pH值为7.0和7.4时的log P分别为-2.396 ±0.035和-2.242±0.025,99Tcm-BIPrDP的血浆蛋白结合率为(47.07±0.05)％.在注射99Tcm-BIPrDP 30 min后小鼠骨摄取达到最大值(19.20％ID/g),且能持久,在4h时为18.98％ID/g.在所有的非靶向性组织中,99Tcm-BIPrDP在肾的摄取最高,5min时为24.50％ID/g,4h为5.22％ID/g.其他重要器官普遍摄取较低,在4h时肌肉和脑最低,分别为0.18 ％ID/g和0.03 ％ID/g.在5 min时99Tcm-BIPrDP在血液中的摄取为18.60％ID/g,随后迅速降低,在4h时仅为0.40％ID/g,血药动力学方程为C ＝9.109e-0.262t+2.696e-0.00558t.从药物清除曲线可看出该药在小鼠体内血液清除速率较快,与小鼠体内分布中的血液清除趋势一致.注射99Tcm-BIPrDP后1h即可获得清晰的兔骨显影,在其他软组织中摄取低,清除快.各组织不同时间％ ID/g差异有统计学意义(F=5.65 ～ 859.24,P均＜0.05).结论 99Tcm-BIPrDP制备方便,骨显影清晰,是一种较有潜力的新型骨显像剂.     

放射性碘治疗对甲状腺癌术后患者腮腺损害的观察

目的观察甲状腺癌术后放射性碘治疗对腮腺功能的损害,并分析其影响因素。方法对26例甲状腺癌术后接受碘治疗的患者进行腮腺功能核素检查及超声检查。结果治疗后3d腮腺浅叶厚径较治疗前增厚（P〈0．05）,以后呈减小趋势;超声评分的高点出现在治疗后3个月,12个月后评分仍维持在高位。患者右侧腮腺摄取指数在治疗前后差异无统计学意义（P〉0．05）,放射性碘治疗后腮腺分泌率下降,差异有统计学意义（P〈0．05）。多元回归分析显示基础腮腺功能和放射剂量是影响碘治疗后腮腺功能的独立风险因素。结论超声能观察放射性碘对腮腺的损害,放射性碘治疗后腮腺的功能受治疗前基础腮腺功能和放射剂量影响,而与其他因素无关。