The in vitro pharmacological profile of KR31080, a nonpeptide AT1 receptor antagonist

Summary— KR31080 (2-butyl-5-methyl-6-(1-oxopyridin-2-yl)-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]methyl]-3H-imidazo[4,5-b] pyridine) is a potent inhibitor of angiotensin type 1 (AT₁) receptors in rabbit aorta and human recombinant AT₁ receptors. In the isolated rabbit thoracic aorta, KR31080 caused a nonparallel shift to the right of the concentration-response curves to angiotensin II (All) with decreased maximal response (pD'₂ = 10.1 ± 0.1), but had no effect on the contractile response induced by norepinephrine. KR31080 inhibited specific [¹²⁵I]AII binding to rabbit aortic membranes (AT, receptors) and [¹²⁵I][Sar¹, Ile⁸]AII binding to human recombinant AT₁ receptors in a concentration-dependent manner with IC₅₀ values of 0.84 ± 0.08 nM and 1.92 ± 0.15 nM, respectively, but did not inhibit specific [¹²⁵I)AII binding to bovine cerebellum membranes (ÀT₂ receptors). In the Scatchard analysis, KR31080 interacted with rabbit aortic AT₁ receptors in a competitive manner, similar to losartan. These results demonstrate that KR31080 is a potent and AT₁ selective angiotensin receptor antagonist which exerts a competitive antagonism in the [¹²⁵I]AII binding assay and insurmountable AT₁ receptor antagonism in the functional study.     

银汞充填体悬突的去除及效果的临床观察

本文选择34颗有银汞充填体悬突的患牙,采用金刚砂钻和银汞磨光钻去除悬突,并观察去除悬突前后部分牙周组织的变化、结果表明银汞充填体悬突危害牙周组织的健康.去除悬突并协同口腔卫生宣教、可促进牙周组织的恢复.     

复合树脂充填物与酸蚀牙齿间密合度的扫描电镜观察

用SEM观察6种复合树脂充填物与酸蚀牙齿间密合度。结果表明6种复合树脂充填物与牙齿间均有微缝隙,其宽度多数在5μm内,最宽为10～15μm。1月后再观察,清晰见到从酸蚀牙本质小管曳出的树脂突,其曳出方向与缝隙形成可能有关。     

从包涵体中纯化重组人幽门螺杆菌热休克蛋白A亚单位

目的：建立一种有效从包涵体中纯化重组人幽门螺杆菌热休克蛋白A亚单位HspA的方法。方法：重组基因工程大肠杆菌发酵后，表达的Hp r HspA包涵体经洗涤，变性，复性，采用Q Sepharose High Performance阴离子交换层析和Superdex75凝胶过滤层析分离纯化，使用SDS－PAGE和HPLC检测纯度，选用ELISA和动物实验对纯化蛋白的免疫学活性和生物学活性进行鉴定。结果：Hp的HspA包涵经洗涤和溶解后，Hp的HspA的纯度＞60％，包涵体溶解液经阴离子交换层析和凝胶过滤层析后纯度超过95％，Hp的HspA纯品经检测具有良好的免疫学活性和生物学活性。结论：本研究建立的分离纯化方法可从包涵体中获得高纯度的重组HspA蛋白，为进一步的动物实验研究奠定了基础。     

38例非小细胞癌脑转移的综合治疗分析

目的探讨非小细胞肺癌脑转移的有效治疗方案.方法对38例非小细胞肺癌脑转移患者进行头部、胸部放疗并结合全身化疗的综合治疗.结果近期疗效的有效率为76.3%(29/38).神经精神症状缓解率73.7%(28/38),肺部症状缓解率60.5%(23/38).1年生存率31.5%(12/38),2 a生存率10.5%(4/38).结论合理采用综合治疗可有效提高非小细胞肺癌脑转移患者的生存率.     

洁净手术部对建筑设计的需求

功能先进的洁净手术部已成为现代综合医院的重要标志,近年来得到政府、医疗界、工程技术界的重视.2002年12月GB50333-2002"医院洁净手术部建筑技术规范"的国家标准(简称国标)正式颁布.其中对洁净手术部用房规定了主要技术指标,在实施指南中对设备管理做出了要求.随着医疗市场的需求,全国各地投资改造、新建洁净手术部已成为潮流.我院7500平方米洁净手术部(设备层3000平方米,手术区3000平方米,附属区1500平方米)运营近3年的时间接待来访医院百余家.现就使用后对建筑方面的一些建议供大家讨论借鉴:     

48例易性癖患者围手术期的心理护理

目的：探讨易性癖患变性手术的心理状态。方法：对48例易性癖患行变性手术前后实施有针对性的心理护理。结果：有效的心理护理能进一步改善变性手术患的心理状态，促进易性癖患心理康复。结论：针对易性癖这一特殊群体，开展积极有效的心理护理，对不良心理的康复至关重要。     

大鼠小肠缺血再灌注后血中NO,SOD浓度及肺中Bax,Bcl-2表达的改变

目的：研究大鼠小肠缺血再灌注后后血中一氧化氮（NO），超氧化物歧化酶（SOD）的浓度变化以及肺组织中Bax,Bcl-2的表达，探讨小肠缺血再灌注后对肺组织的损伤，方法：建立小肠缺血再灌注模型，分对照 ，再灌注后0，30min，1，2h,1,3,7d共8组，于各时点检测血中Bax,Bcl-2的表达情况。结果：大鼠小肠缺血再灌注后NO浓度0min明显升高，2h时降低，随后升高，7d时达高峰，SOD浓度0min明显下降，2h 时升高，随后下降，7d时达最低，Bax,Bcl-2免疫阳性细胞主要位于肺组织中血管内皮细胞和肺泡上皮细胞，再灌注0min,Bax,Bcl-2阳性细胞率增多，30min时Bax,Bcl-2阳性细胞率均升高分别为17．1％和78．1％，Bcl-2表达高于Bax，两者差别显著（P＜0．01），2h时降低，其后升高，7d时阳性细胞率达高峰分别为94．1％和83．4％，Bax表达明显高于Bcl-2，两者差异显著（P＜0．01）。结论：大鼠小肠缺血再灌注后可引起血中NO，SOD的浓度变化和Bax及Bcl-2阳性细胞在肺组织中的表达改变并可能引起肺组织细胞凋亡和损伤。     

烧伤后红细胞免疫的变化及意义

对近年来烧伤后红细胞免疫的研究作一综述。     

重庆市城市居民1991～2000年死亡损失生命年分析

目的：研究重庆市城市居民20世纪90年代疾病所致早死的生命损失。方法：用死亡损失生命年YLLs为测量单位，计算不同性别、不同社区的死因别标化YLLs率，及分析1991～2000年死因别标化YLLs率的变化趋势。结果：非传染性疾病标化YLLs率为42.58‰，占全死因的82.76%，其中，恶性肿瘤标化YLLs率为12.80‰，占30.06%，脑血管疾病标化YLLs率 6.62‰，占15.55%，呼吸系统疾病标化YLLs率5.77‰，占13.55%，心脏病标化YLLs率4.38‰，占10.29%；意外死亡标化YLLs率为7.59‰，占全死因的14.75%；传染病、妇科及围产期疾病标化YLLs率为1.28‰，仅占2.49%。在社区之间，死因别标化YLLs率存在明显差异。结核病和精神病标化YLLs率曾出现上升趋势。结论：非传染性疾病已成为该城市居民的主要疾病负担，结核病防治不能放松，精神卫生工作急待开展。