头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成

目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料，经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应，合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸，核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。     

国产甲磺酸倍他司汀片剂与其进口片人体生物等效性

目的:对健康受试者单剂量口服国产和进口甲磺酸倍他司汀片后的药代动力学特性及生物等效性进行评价。方法:20名健康志愿者随机交叉口服24mg国产和进口甲磺酸倍他司汀两种片剂。用高效波相色谱-串联质谱法测定血浆中倍他司汀主要代谢物2-吡啶乙酸含量,并进行药代动力学和生物等效性研究。结果:国产及进口制剂中2-吡啶乙酸的C_(max)分别为308.6±208.8及339.4±213.4mg·L~(-1);t_(max)分别为1.13±0.66及0.98±0.47h;AUC_(0-t)分别为1168.5±794.9及1129.3±725.2mg·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为1213.2±819.2和1178.9±752.5mg·L~(-1)。国产甲磺酸倍他司汀片的相对生物利用度为(106.31±29·1)％。结论:对AUC_(0-t),AUC_(0-∞),C_(max)和t_(max)分别进行方差分析后,进行双单侧检验及90％置信限判断,两制剂具有生物等效性。     

E试验监测重症监护病房中400株革兰氏阴性杆菌的耐药性

目的 调查我院监护病房革兰氏阴性杆菌耐药状况及超广谱β—内酰胺酶(ESBLs)菌株的发生率，了解四年来革兰氏阴性菌对抗菌药物的耐药性变迁。方法 用E试验法测定400株革兰氏阴性杆菌对11种抗生素的最低抑菌浓度(MIC)。并用头孢他啶／头孢他啶 克拉维酸E试验酶试条检阅细菌产ESBL的情况。结果 亚胺培南对所有受试菌保持最高抗菌活性，细菌耐药率仅为7．5％；头孢哌酮／舒巴坦、阿米卡星、哌拉西林／三唑巴坦、头孢吡肟和头孢他啶仍有较高抗菌活性，耐药率分别为16．0％、20．0％、22．5％、23％和26．8％；其它抗生素耐药率在42．8％—46.8％之间。用头孢他啶／头孢他啶 克拉维酸筛选大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌ESBLs产生菌27株，检出率分别为40．9％和27．3％。体外抗菌活性最强的是亚胺培南，所有大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌ESBLs菌株都对之敏感。含酶抑制剂抗生素哌拉西林／三唑巴坦和头孢哌酮／舒巴坦对产ESBLs株保持较高体外抗菌活性，但2001年分离菌耐药率有所增加。四年资料相比，所测细菌对头孢哌酮／舒巴坦耐药率由1998—2000年的11％—14％增加至2001年的26％，大肠埃希氏菌对环丙沙星耐药率由1998—1999年的45.2％上升至2000—2001年的79.6％，细菌对其它抗菌药物耐药率变化不大。结论 亚胺培南抑菌率最高，对ESBLs产生菌有较强的抗菌活性，而抗菌药物(尤其是加酶抑制剂抗生素和喹诺酮类药物)的滥用，已造成细菌对其耐药率升高，且对付产酶耐药株感染逐渐失去优势。     

甲壳素纤维织品体外抗细菌和癣菌活性的研究

目的　观察甲壳素含量不同的针织布体外抑制或杀灭细菌或癣菌的作用。方法　采用不同细菌或癣菌接种量 (1× 10 6～ 1× 10 2 /mL) ,用体外抑菌试验和杀菌试验检测 10 0 %甲壳素纤维无纺布、2 0 %甲壳素针织布和 10 %甲壳素针织布对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、红色毛癣菌、紫色毛癣菌和石膏状毛癣菌的抗菌作用 ,实验中以普通全棉布作为对照。结果　作为对照的普通全棉布对上述细菌或癣菌无任何抑制作用。与普通全棉布比较 ,10 0 %甲壳素纤维无纺布、2 0 %甲壳素针织布和 10 %甲壳素针织布对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、红色毛癣菌、紫色毛癣菌和石膏状毛癣菌的抑制率 [抑制率 =(每毫升CFU值 每毫升接种量 ) /每毫升CFU值× % ]分别高于普通全棉布的 99.8%～ 99.9%、85 .2 %～ 89.6%和 74.2 %～ 85 .8% ,表明随甲壳素纤维含量逐渐增高 ,抑菌作用逐渐增强 (χ2 ≥ 18.2 5 ,P <0 .0 1)。所有甲壳素纤维织品均未发现有体外杀菌活性。结论　受试的甲壳素纤维织品无体外杀菌活性 ,但均有一定的体外抑制细菌或癣菌作用 ,以 10 0 %甲壳素纤维无纺布抑制作用最强 ,2 0 %甲壳素针织布次之 ,10 %甲壳素针织布较弱。     

口服氢氧化铝对静脉给予环丙沙星的体内药动学影响

目的：探讨临床常见的静脉给予环丙沙星同时经口给予含铝抗酸剂是否合理。方法：采用紫外分光光度法测定家兔血清中的环丙沙星浓度，对静脉给予环丙沙星在口服含铝抗酸剂前后的体内药动学的情况进行了比较。结果：各取血时间点的环丙沙星平均血药浓度数值相近，同时口服含铝抗酸剂不影响经静脉给予环丙沙星的AUC。结论：静脉给予环丙沙星与经口给予含铝抗酸剂是合理的。     

13例肝局灶性结节增生的CT和MR诊断

目的 探讨肝脏局灶性结节增生(FNH)的CT和MR表现及诊断价值。方法 回顾分析13例经手术病理证实为肝脏FNH的CT和MR表现，研究其影像的诊断价值。结果 13例FNH的CT和MR中7例表现较为典型，CT平扫等密度，T1WI为等信号，T2WI为等信号或稍高信号；部分病灶可见中央区低密度瘢痕，增强动脉期除中央瘢痕外均明显强化，门静脉期常见明显强化，延时期多为等密度，瘢痕可稍有强化；术前作出正确诊断。6例FNH表现不典型，CT低密度灶，T1WI为低信号，T2WI为高信号，无瘢痕和轻度强化；术前3例诊断为恶性肿瘤，3例诊断为血管瘤。结论 FNH的CT和MR表现在术前进行综合分析，多数可明确诊断。     

38例晚期产后出血的临床分析

目的:探讨引起晚期产后出血的临床原因。方法:对1998年-2002年间收治产后出血发生晚期出血的38例资料进行回顾性分析。结果:38例中在基层乡镇医院分娩者占68.4％,在市级医院分娩者占31.6％。结论:晚期产后出血的主要原因是胎盘胎膜残留和子宫切口愈合不良。     

外周血白细胞表面粘附分子CDllb、CD54在呼吸道合胞病毒肺炎表达意义的研究

目的 :探讨呼吸道合胞病毒肺炎 (RSVP)患儿外周血白细胞表面 CD11b、CD5 4在发病中的作用及其与病情的关系。方法 :采用全血直接免疫荧光流式细胞术检测 30例 RSVP患儿 (轻型 2 0例、重型 10例 )及 2 0例正常小儿外周血白细胞表面粘附分子 (AMS) CD11b、CD5 4的表达。结果 :(1) RSVP组与对照组比较 :淋巴细胞 (L )、单核细胞 (M)多形核细胞(PMN)表面 CD11b、CD5 4的阳性细胞百分率 (PPC)和 /或平均荧光强度 (MFI)普遍上调 (P <0 .0 5或 P <0 .0 1) ,其中以 M的 AMS上调最为显著 ;(2 )重型 RSVP组与轻型组比较 :L、M表面 CD11b 的 PPC和 /或 MFI表达上调 ,3类白细胞表面CD5 4的 PPC和 MFI表达均显著上调 (P <0 .0 5或 P <0 .0 1)。结论 :(1) AMS在 RSVP的发病中发挥了重要作用 ;(2 )在 3类白细胞表面 CD5 4表达均同时上调的水平有可能作为判断肺炎病情程度的免疫学指标 ;(3)本研究结果可能为肺炎的抗粘附疗法提供一些依据。     

银杏外种皮多糖对SGC-7901细胞p53基因的表达及端粒酶活性的影响

目的　研究银杏外种皮多糖对人胃癌SGC 790 1细胞 p5 3基因表达及端粒酶活性的影响。 方法　应用免疫组织化学ABC法检测 p5 3基因的表达 ;应用TRAP ELISA法检测端粒酶活性。结果　银杏外种皮多糖 (80～ 16 0mg·L-1,4 8h)能抑制人胃癌SGC 790 1细胞突变型 p5 3基因的表达及其端粒酶活性。结论　银杏外种皮多糖抑制SGC 790 1细胞增殖的作用机制可能与其下调突变型 p5 3基因的表达和对端粒酶活性的抑制作用有关     

依那普利对2型糖尿病大鼠肠系膜血管内皮细胞的保护作用

目的　糖尿病血管病变的初始原因是血管内皮细胞损害。本研究观察依那普利对糖尿病大鼠肠系膜血管内皮细胞是否有保护作用。方法　大鼠用高脂饮食饲养 4周后 ,ip链佐霉素 30mg·kg- 1诱导 2型糖尿病 ,继续饲以高脂饮食 4周后 ,依那普利组给予依那普利 10mg·kg- 1·d- 1,ig ,连续 4周。采用大鼠离体肠系膜血管灌流技术 ,用去甲肾上腺素 1μmol·L- 1预收缩血管 ,再给予乙酰胆碱 (ACh) 1μmol·L- 1使血管舒张。观察ACh的舒张率来反映内皮细胞功能。结果　糖尿病大鼠肠系膜血管ACh舒张率为 (33±8) % ,较对照组 (79± 8) %明显降低 ,依那普利治疗组血管ACh舒张率为 (5 2± 6 ) % ,较糖尿病组明显改善。用皂素去内皮后 ,三个组肠系膜血管对ACh舒血管的反应性均明显降低 ,三组间无显著性差异。去内皮前后 ,三个组肠系膜血管对硝普钠舒张血管的反应性无显著变化。结论　依那普利对 2型糖尿病大鼠肠系膜血管内皮细胞具有保护作用。