N,N′-亚烷基双(取代苯酚)氨基乙酸的合成及对放射性核素钍-234的促排效果

本文报道合成的16个N,N′-亚烷基双(取代苯酚)氨基乙酸除化合物3,4外对放射性钍-234的加速排出均有较好的效果。其中有二个化合物促排效果达到70％以上,根据动物实验结果初步探讨了构效关系。     

利多卡因对离体兔胸主动脉环收缩的影响

以维拉帕米(verapamil,Ver)作对照,在离体兔胸主动脉环上对利多卡因(lidocaine,Lid)松弛血管平滑肌的机理进行了探讨。Lid对高K+去极化主动脉环收缩和Ver一样有明显的松弛作用。对去甲肾上腺素(NA)引起主动脉环收缩的试验中,Lid和Ver都能抑制细胞内Ca²⁺的释放,但不抑制外Ca²⁺内流。Lid对KCl,NA量-效曲线产生非平行右移,最大反应压低,且对KCl的抑制作用大于NA,说明Lid对PDC通道有选择性阻滞作用,而对ROC通道相对不敏感。对CaCl₂量-效曲线也产生非平行右移且最大反应压低,呈非竞争性拮抗。初步提示Lid在一定浓度下有拮抗Ca²⁺的作用,这种作用为非特异性,是松弛血管平滑肌机理之一。     

刺激剂类药物及代谢物的分离鉴定

报道了41种刺激剂的气相色谱和质谱数据以及人尿中原药和它们的游离型和结合型代谢物的分离和鉴定方法。用分辨率高的毛细管气相色谱分离,以灵敏度高专属性好的氮磷检测器检测志愿者24 h尿样中游离型母体药及代谢物。选择部分时间收集尿样进行直接气质联用分析以及采用三氟醋酰化、三甲基硅烷化和两者并用的衍生化方法鉴定母体药及游离型代谢物。尿样酸水解后,再进行以上选择性衍生化,可测定它们的结合型代谢物。     

连翘有效成分的HPLC法测定

报道了反相HPLC梯度洗脱法对连翘中的咖啡酸、连翘酯甙、芦丁、连翘甙及连翘脂素五种有效成分的测定。优化了连翘酯甙的分离提取方法。确定了生药经甲醇冷浸后超声提取的方法,并用所建立的提取分析法比较了不同产地连翘壳及用作珠茶的连翘叶中有效成分的含量。     

1990-2018年云南省大理州HIV/AIDS生存分析

目的 分析1990-2018年云南省大理州HIV/AIDS生存状况及影响因素。方法 通过中国艾滋病综合防治数据信息系统收集1990-2018年现住址为大理州的10895 HIV/AIDS病例相关信息,应用寿命表法分析HIV/AIDS研究对象的生存率,采用乘积极限法（Kaplan-Meier法）计算研究对象的中位生存时间并绘制生存曲线。用Log-rank法比较治疗组与未治疗组的生存曲线。用Cox比例风险回归模型分析生存时间的影响因素。结果 10895例HIV/AIDS,全死因死亡3337例,中位生存时间15.58年（95%CI:14.83~16.5）。研究对象1、5、10、15、20年的累积生存率,抗病毒治疗组均高于未治疗组。根据不同防治措施分成1990-2004年、2005-2010年2011-2018年3个时期。相较于第一个时期,后两个时期5年生存率和7年生存率均有所升高而死亡风险均下降。Cox回归结果显示男性、初中及以下文化水平、样本来源于医疗机构、未进行抗病毒治疗、病程阶段是艾滋病、首次CD4水平低是研究对象死亡的危险因素。 结论 早发现,早治疗能降低HIV/AIDS患者死亡风险     

NPR-A在胃腺癌中的表达及意义

目的:探讨NPR-A在胃腺癌中的表达及与胃癌患者临床病理资料的相关性。方法:应用免疫组化SP方法检测NPR-A在40例胃腺癌组织中的表达,并分析其表达与临床病理资料的相关性。结果:NPR-A在胃癌中主要表达在细胞浆和细胞膜,偶见细胞核着色。在40例胃癌组织中,共有25例组织高表达,阳性率为62.5%,明显高于癌旁组织。NPR-A的表达与胃癌分级、分期及淋巴结转移相关（P<0.05）,而与其他临床病理指标之间未见明显相关（P>0.05）。结论:NPR-A在胃腺癌组织中高表达,其表达量与胃癌分级、分期及淋巴结转移相关,提示NPR-A的表达可能参与到胃癌的发展、转移过程中,有望为胃癌的诊断与治疗提供新的途径。     

黄花远志根中两个新■酮化合物的结构鉴定

从黄花远志(Polygala arilata Buch-Ham.)根中分离得到两个新的酮化合物,根据理化性质和光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,DIFNOE和¹³CNMR)分析,分别鉴定为1,3-二羟基-2-甲氧基酮(I)和7-羟基-1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基酮(I)。药理试验表明I,I均具有抑制醛糖酶的作用。     

2013-2017年江苏省动物性食品中硝基呋喃类代谢物膳食暴露分析

目的了解2013-2017年江苏省动物性食品中硝基呋喃类代谢物污染状况,分析其膳食暴露水平,为保障食品安全、加强监管提供科学依据。方法根据国家食品安全风险监测工作要求,按照标准操作程序检测1682份样品硝基呋喃类代谢物残留,结合居民食物消费状况,使用@RISK软件建立污染物累积膳食暴露模型,分析其人体膳食暴露风险。结果被硝基呋喃类代谢物污染的动物性食品主要为鸡蛋、鸡肉和水产品,污染物总体检出率为3.98%,其中鸡肉中AMOZ检出值高达144.0μg/kg,鱼肉中SEM最高检出值为41.0μg/kg。每人每天膳食中该类污染物平均暴露量为0.13μg,即2.03×10^-3μg/kg BW,污染物P₉₉暴露量为1.01μg,即1.59×10^-2μg/kg BW。结论膳食暴露评价结果显示此范围内硝基呋喃类代谢物对人体健康损害很小,但违规使用硝基呋喃类药物的现象比较严重,因此建立健全兽药监控管理体系,定期开展动物性食品兽药残留风险评估工作,构建动物性食品安全风险预警系统将有效降低人体污染物暴露水平。