盐酸利匹韦林的合成工艺改进

本研究改进了抗病毒药盐酸利匹韦林(1)的合成工艺。甲酰乙酸乙酯(2)和S-甲基异硫脲(3)反应得2-甲硫基-4-羟基嘧啶(4)。在甲磺酸催化下,4与4-氨基苄腈(5)在乙二醇二甲醚中反应得到4-[(4-羟基嘧啶-2-基)氨基]苄腈(6),反应温度由200℃降至110~120℃。6与溴化氢/乙酸溶液反应得到4-[(4-溴嘧啶-2-基)氨基]苄腈(7)。用乙酸钯和三(邻甲基苯)膦代替10%钯炭作为催化剂,4-溴-2,6-二甲基苯胺(8)与丙烯腈(9)反应得到(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈(10),其顺式异构体含量由20%降至0.60%,后处理时用重结晶代替柱色谱分离纯化,收率由48%提高至87%。7和10在缚酸剂1,1,3,3-四甲基胍(TMG)的作用下发生缩合反应,再与草酸成盐、纯化得到1,纯度99.92%,1顺式异构体的含量降至0.08%。优化后的工艺操作简便,总收率52%(以2计)。     

Radiation-induced changes in gene expression in the silkworm revealed by serial analysis of gene expression (SAGE)

Serial analysis of gene expression (SAGE) was used to examine the profile of expressed genes during embryonic development in the domesticated silkworm, Bombyx mori, after irradiation with Cobalt-60. A comparison of the SAGE sequence tags derived from irradiated embryos with those from normal embryos revealed 673 differentially expressed genes (P < 0.01 and at least three folds change). Of these, 292 genes were highly expressed in normal embryos and 381 genes were highly expressed in irradiated embryos. These results provide valuable information for understanding the mechanisms of radiation-induced changes in gene expression. In addition, it was noted that the generation of longer cDNA fragments from SAGE tags is an efficient way to identify genes, thereby facilitating the analysis of large numbers of unknown genes.     

青年女性血沉正常参考值与中国地理因素的主成分分析

目的为制定青年女性血沉正常参考值的统一标准提供科学依据.方法收集了中国158个单位用温氏法测定的9873例健康青年女性血沉正常参考值,研究了其与地理因素的关系.结果通过偏相关分析,发现海拔高度是影响青年女性血沉正常参考值的最主要因素,随着海拔高度的逐渐增大,青年女性血沉正常参考值在逐渐的减小,偏相关系数ry1,2345=-0.413,相关性最显著.用主成分回归分析的方法推导出一个回归方程y=13.30-0.002699x1-0.0004561x2+0.1151x3-0.09108x4-0.0008783x5±4.37.结论如果知道了中国某地的地理因素,就可以用回归方程估算这个地区的青年女性血沉正常参考值.依据青年女性血沉正常参考值与地理因素的依赖关系把中国分为青藏区,西南区,西北区,东南区,华北区,东北区等六个区.     

MnO2/ZnCo2O4 with binder-free arrays on nickel foam loaded with graphene as a high performance electrode for advanced asymmetric supercapacitors

ZnCo₂O₄ nanosheets were successfully arrayed on a Ni foam surface with graphene using a hydrothermal method followed by annealing treatment; then MnO₂ nanoparticles were electrodeposited on the ZnCo₂O₄ nanosheets to obtain a synthesized composite binder-free electrode named MnO₂/ZnCo₂O₄/graphene/Ni foam (denoted as MnO₂/ZnCo₂O₄/G/NF). After testing the binder-free composite electrode of MnO₂/ZnCo₂O₄/G/NF via cyclic voltammetry, galvanostatic charge–discharge and electrochemical impedance spectroscopy testing, we found that it exhibited ultrahigh electrochemical properties, with a high specific areal capacitance of 3405.21 F g⁻¹ under a current density of 2 A g⁻¹, and wonderful cycling stability, with 91.2% retention after 5000 cycles. Moreover, an asymmetric supercapacitor (ASC) based on MnO₂/ZnCo₂O₄/G/NF//G/NF was successfully designed. When tested, the as-designed ASC can achieve a maximum energy density of 46.85 W h kg⁻¹ at a power density of 166.67 W kg⁻¹. Finally, the ASC we assembled can power a commercial red LED lamp successfully for more than 5 min, which proves its practicability. All these impressive performances indicate that the MnO₂/ZnCo₂O₄/graphene composite material is an outstanding electrode material for electrochemical capacitors.

Schematic illustration of formation process of MnO₂/ZnCo₂O₄/G/NF composite electrode.     

P2X7R基因rs1621388多态性与痛风易感性的关联研究

目的 分析嘌呤受体P2X配体门控离子通道7（purinergic receptor P2X ligand-gated ion channel 7,P2X7R）基因多态性与痛风易感性的关联。方法 通过对P2X7R基因单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphism,SNP）位点的连锁分析,确定具有代表性的rs1621388为研究位点。提取114例痛风患者（实验组）及93例高尿酸血症患者（对照组）外周血单个核细胞DNA,采用TaqMan探针法进行rs1621388基因分型,分析不同等位基因或基因型与痛风易感性的关系。结果 rs1621388基因型AA、AG和GG在痛风组中频率分别为10.5%、49.1%和40.4%,高尿酸血症组中分别为3.2%、28.0%和68.8%,两组基因型分布差异具有统计学意义（χ²=17.369,P<0.001）。等位基因A和G在痛风组中频率分别为35.1%和64.9%,高尿酸血症组分别为17.2%和82.8%;等位基因A是痛风的易感基因（OR=2.601,95%CI：1.629~4.154,P<0.001）。显性模型（AA+AG vs GG）基因型频率分布在痛风和高尿酸血症组间的差异具有统计学意义（OR=3.262,95%CI：1.833~5.807,P<0.001）。结论 P2X7R基因单核苷酸位点rs1621388多态性与痛风易感性存在关联。     

109 314例就诊者血清乙肝病毒标志物的检出与分析

目的 统计分析深圳市第九人民医院2001年1月-2005年7月共109314份血清的乙型肝炎病毒（HBV）血清学标志物模式。方法采用ELISA方法对HBV血清学标志物进行检测，运用x^2检验等方法进行统计分析。结果乙肝病毒总感染率为77．53％，并由2001年的79．72％呈下降趋势至2005年的75．99％；HBV血清学标志物模式中，常见模式7种，少见模式18种，其中，（1）人主动免疫模式（抗HBs阳性）检测率由2001年的31．45％呈逐年增高趋势至2005年的42.36％；（2）乙肝病毒携带者从2001年的48．27％呈逐年下降趋势至2005年的33．64％。结论乙肝标志物检出模式的动态分析具有重要的流行病学意义。     

氯吡格雷在人血浆浓度的液质联用测定法

目的建立测定人血浆中氯吡格雷(抗心肌及抗脑梗死药)血药浓度的HPLC/MS/MS法。方法血浆样品用叔丁基甲醚提取,内标为噻氯匹定;色谱柱用X-Terra MS C_(18)(2.1 mm×50 mm,5μm),柱温30℃,流动相:乙腈-水(含10 mmol·L~(-1)醋酸铵,调pH为4.0)为70:30,流量为0.3 mL·min~(-1);质谱用ESI离子源,定量分析的离子反应分别为m/z 322→z 212 (氯吡格雷),m/z 264→m/z 154(内标噻氯匹定)。结果氯吡格雷的线性范围为10×10~4～1.2×10~4pg·mL~(-1)(γ=0.9993),日内、日间RSD均小于10%,提取回收率约为80%。结论该方法快速、准确、灵敏度高,可用于氯吡格雷血药浓度测定。     

华奇散增强免疫和减轻化疗副作用的实验研究

目的 :观察中药复方华奇散对正常和免疫抑制小鼠的免疫功能影响。方法 :小鼠分为正常对照组、免疫抑制组、免疫促进组和保护实验组。分别检测小鼠免疫功能和血象的改变。结果 :免疫促进组和免疫抑制组的溶血素抗体生成和淋巴细胞转化率明显提高 ( P<0 .0 1) ,免疫抑制组全血细胞减少 ( P<0 .0 1) ,而保护实验组的白细胞、淋巴细胞和血小板显著升高( P<0 .0 1)。结论 :华奇散具有增强正常小鼠及免疫抑制小鼠的细胞和体液免疫功能的作用 ,并可缓解化疗药对造血系统的抑制。     

几种中药的灵活应用

中医药文化博大精深,就中药来说,每味都有它特殊的功效主治,同一味药物由于产地不同,炮制不同,往往作用也有差异.下面简单的举四味中药以便说明.     

Aktl在颞叶癫痫大鼠海马中的表达变化

目的研究颞叶癫痼模型海马区神经元Aktl表达变化,探讨其在癫痫发生发展中的作用。方法采用氯化锂．匹罗卡品方法制备颞叶癫痴大鼠模型,Westernblotting检测海马区总蛋白、Quantitvone软件行灰度值分析;免疫组织化学染色观察海马各区Aktl蛋白表达变化,计数不同处理组阳性神经元数目。结果Westernblotting检测结果显示,与正常对照组相比,癫痫模型组大鼠于癫痫持续状态发作即刻海马区Aktl蛋白表达升高（t=2．445,P=0．034）,并于第30天时达峰值水平（}=1．214,P=0．002）,发作后24h表达水平迅速降低,并低于正常值范围（t=4．294,P=0．000）,其余各测量时间点表达无明显改变;与氯化锂组相比,癫痼模型组大鼠于癫痫持续状态后1h海马区Aktl蛋白表达开始降低,24h降至最低水平（t：4．134,P=0．000）,至发作48h后开始逐渐升高（t=2．481,P=0．002）,并于发作第7天时升至氯化锂组水平。免疫组织化学染色显示,癫痫持续状态发作后海马CA3区Aktl蛋白表达阳性神经元数目立即增加,12h达高峰（t=16．586,P：0．000）,48h减少并降至正常值水平（t=0．357,P=0．089）,发作后第10天再次增加（t=3．123,P=0．000）,于第30天时阳性神经元数目再次达峰值水平（t=18．339,P=0．000）,第50天开始恢复至正常值水平（t=3．219,P=0．000）;氯化锂组仅海马CA3区Aktl蛋白表达于实验初始（0h）升高并高于正常对照组（P〈0．05）,海马CA1和CA2区Aktl蛋白表达变化组间差异均无统计学意义（P〉O．05）。结论海马及海马CA3区Aktl蛋白表达均呈现癫疝持续状态后升高、降低、再升高的动态过程,提示可能存在神经元保护作用,对抗细胞凋亡、促进细胞存活。