双氯灭痛控释小丸的制备及健康自愿者多剂量给药后体内评价

双氯灭痛(DC-Na)控释小丸的制备,成丸百分率受种粒中乳糖/淀粉比例、粘合剂溶液粘度及种粒在包衣锅中滚动时间的影响;小丸的园整度与粘合剂溶液的表面张力显著相关;包衣液组成及浓度,小丸大小分布范围对包衣中粘连影响较大。6名健康自愿者多剂量口服DC-Na控释小丸(CRP)及普通片(CT),比较最低血浆浓度,说明d3已达稳态。稳态时两者之间血浆药物浓度波动指数(FI)存在显著差异(P<0.05),而稳态时一个给药间隔内血浆药物浓度—时间曲线下的面积(AUC)无显著差异(P>0.05),相对生物利用度为86%。     

应用葡聚糖微型凝胶柱与一阶导数光谱法测定辣椒碱柔性脂质体的包封率

应用葡聚糖微型凝胶柱,结合紫外一阶导数法消除背景对辣椒碱测定的干扰,脂质浓度在4%以上其包封率可达到药典规定.本法快速、简单、准确.     

膜分离技术应用于小儿清热利肺口服液的可行性评价

目的 探讨膜分离技术应用于小儿清热利肺口服液制备的可行性.方法 以药材的水提液、未加糖浆的总混药液和加入糖浆的总混药液为研究对象,以浊度作为药液澄清度的考察指标,并以绿原酸与盐酸麻黄碱的保留率、鞣质和固形物的清除率以及膜通鼍变化为指标评价膜滤工艺.结果 微滤可显著改善药液的澄清度;陶瓷膜滤过效率高于振动膜滤过.结论 陶瓷膜微滤适合中药提取液大批量生产连续滤过的要求.     

小儿清热利肺口服液中连翘苷和牛蒡子苷的含量测定方法研究

目的建立同时测定小儿清热利肺口服液中连翘苷和牛蒡子苷含量的高效液相色谱法。方法采用DiamonsilTMC18（5μm,250 mm×4.6 mm）色谱柱,乙腈-0.02%（体积分数）磷酸溶液（体积比23∶77）为流动相,流速为1 mL.min-1,检测波长为228 nm,柱温为30℃。结果连翘苷在0.13～160.20μg范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 8）,平均回收率为99.43%,RSD=1.02%（n=6）。牛蒡子苷在0.13～322.40μg范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 7）,平均回收率为99.66%,RSD=1.54%（n=6）。结论该法专属性强、重现性好,可作为小儿清热利肺口服液中连翘苷和牛蒡子苷的含量测定方法。     

小儿清热利肺口服液中总绿原酸的含量测定方法研究

目的建立反相高效液相色谱法测定小儿清热利肺口服液中总绿原酸的含量。方法采用DiamonsiL^TMC18（250mm×4.6mm,5μm）色谱柱,乙腈-体积分数0.4%H3PO4水溶液（体积比10∶90）为流动相,流速为1mL.min^-1,检测波长为327nm,柱温为30℃。结果绿原酸在质量浓度为16.28～81.4μg范围内线性关系良好（r=0.9996,n=5）,样品平均回收率为100.31%,RSD为1.45%。结论本法简便、快速、准确,适用于小儿清热利肺口服液的质量控制。     

酚红法和改良重量法分别研究葛根素的大鼠在体肠吸收机制

目的通过在体单向肠灌流法研究葛根素的肠吸收机制,比较酚红法与改良重量法在研究葛根素吸收机制上的适用性。方法采用酚红法、改良重量法校正灌流液体积,并用HPLC法对灌流前后葛根素的含量进行测定,研究不同质量浓度(100、200和400μg.mL-1)的葛根素在大鼠不同肠段的吸收情况。结果酚红法测得的葛根素的吸收参数基本为负值,其结果不符合常理。改良重量法测得葛根素在各肠段均有吸收,但各肠段之间差异无统计学意义,不存在明显吸收窗;葛根素浓度升高,肠吸收有所增加,且不存在饱和现象。结论改良重量法相对酚红法更适用于葛根素的在体肠吸收研究。     

大鼠口服葛根芩连微丸后葛根素、黄芩苷和小檗碱血药浓度测定及其药代动力学特征

目的建立大鼠灌胃给予葛根芩连微丸后血浆中同时测定葛根素、黄芩苷和小檗碱的高效液相色谱方法,并进行药动学研究。方法 8只SD大鼠灌胃给予葛根芩连微丸后于不同时间取样血样,100μL血浆样品预处理后采用2.5倍乙腈沉淀蛋白,HPLC-UV测定血药浓度。色谱柱为铂金ODS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(含0.025%磷酸+0.035%三乙胺),梯度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温30℃。采用DAS3.1.1处理药动学参数,采用spss16.0对药动学参数进行统计学处理。结果葛根素、黄芩苷、小檗碱分别在0.0795～31.7958μg.mL-1、0.0848～33.9152μg.mL-1、0.0555～22.2000μg.mL-1的范围内呈良好的线性关系。葛根素、黄芩苷和小檗碱的定量限分别为0.0795μg.mL-1、0.0848μg.mL-1、0.0555μg.mL-1。各成分低、中、高浓度日内和日间精密度(RSD)均小于15%,低、中、高浓度回收率均在75%～120%之间,RSD均小于15%。葛根素药时曲线为单峰,黄芩苷和小檗碱药时曲线均出现双峰现象。葛根素、黄芩苷和小檗碱的主要药动学参数分别为Tmax(0.68±0.26)h、(4.49±5.71)h和(3.05±3.29)h,Cmax(1316.85±624.18)μg/L、(7572.07±4059.72)μg/L和(221.52±93.12)μg/L;AUC0→t(7290.70±1284.25)μg/(L.h)、AUC0→t(87038.36±40665.16)ug/(L.h)和AUC0→t(2185.53±386.27)μg/(L.h)。结论该方法简便,准确,可作为葛根芩连微丸血中葛根素、黄芩苷和小檗碱血药浓度同时测定的定量分析方法,其药动学研究表明大鼠体内这3种成分,黄芩苷吸收最佳,其次是葛根素,小檗碱吸收较差。     

酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制探讨

目的考察酚红在大鼠不同肠段的吸收特性,及葛根素、维拉帕米对酚红肠吸收的影响,探讨酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制。方法采用在体单向肠灌流法,HPLC法测定灌流前后酚红的含量,研究分别加入葛根素和维拉帕米后,酚红在各肠段的吸收情况。结果加入维拉帕米后,酚红的吸收有所增加,维拉帕米质量浓度为100μg·mL。时,与对照组比较,各肠段差异均有统计学意义（P〈0．01）;加入葛根素后,酚红的吸收有所增加,尤其在结肠中最为明显,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论酚红在肠道有吸收,且为P-糖蛋白的底物;酚红法不适用于研究葛根素肠吸收机制的原因之一是葛根素能促进酚红在肠道的吸收。     

哈虫胶囊制备工艺的选择

采用均匀设计对哈虫胶囊制备中的超声波法提取工艺进行优选 ;优化条件为 :超声波时间 (A)为 3h ,乙醇体积分数 (B)为2 0 % ,溶剂体积 (C)为 2 0 5mL ,浸泡时间 (D)为 13h ,优化条件下的醇提取率及总提取率分别为 ( 5 4.3± 0 .78) %及 ( 6 4.1± 0 .6 5 ) % ;超声波提取率显著高于渗漉法 [醇提取率为 ( 12 .5± 0 .33) % ,总提取率为 ( 18.0± 0 .47) % ]。     

双氯灭痛控释小丸制备工艺及释放度测定

通过考查，辅料比例对丸心成丸率有影响，致孔剂浓度、种类、粘度对控释小丸释药速度有影响，基本筛选出双氯灭痛控释小丸的处方为：丸心，含双氯灭痛５０ｍｇ．、淀粉６０ｍｇ、乳糖２４０ｍｇ；包衣溶液，含３％乙基纤维素、２％聚乙二醇４００、２％羟丙基甲基纤维素（１５ｃｐｓ）的乙醇—水混合溶液。体外释放度试验证明，此控释小丸体外１２ｈ累积释药８９．３％。