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21.
目的 研究催眠药唑吡坦对下丘脑内一些睡眠相关基因表达的影响.方法 大鼠随机分为唑吡坦组和对照组(生理盐水灌胃).采用RT-PCR方法检测下丘脑内GABAA受体α1和α2、褪黑素1a受体、hypocretin及hypocretin受体2的mRNA表达水平.结果 与对照组相比,唑吡坦降低下丘脑内hypocretin及褪黑素1a受体表达(P<0.05),增加hypocretin受体2表达(P<0.05),但对GABAA受体α1和α2表达则无明显影响(P>0.05).结论 唑吡坦在下丘脑可能是通过褪黑素和hypocretin途径发挥其催眠作用,而不是通过GABA途径. 相似文献
22.
目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的 体外抑制作用。方法:采用ESI正离子和负离子选择反应检测同时测定扑热息痛、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑 、氧去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗和氧化硝苯地平,分别代表CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1, CYP3A4的活性;黄酮类化合物和6种探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。 结果:黄酮苷类(水飞蓟宾、金丝桃苷、儿茶素、表儿茶素、葛根素、芦丁、甘草苷以及柚皮苷)的IC50 值均大于50 μmol?L-1,对6种亚型没有抑制作用。而黄酮苷元如槲皮素等均能不同程度地抑制CYP1A2,IC50值从0.054 μmol?L-1 到31.91 μmol?L-1不等;有些对其他亚型如 CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4 也有一定的抑制作用。所有的黄酮类 化合物对CYP2D6无抑制活性。黄酮对CYP3A4的活性也有激活作用。结论:建立的LC-MS/MS方法准确、灵敏、可靠。33种 黄酮类化合物对CYP450酶6种亚型有不同的抑制作用,这些信息有助于中药-药物相互作用的预测。 相似文献
23.
目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的 体外抑制作用。方法:采用ESI正离子和负离子选择反应检测同时测定扑热息痛、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑 、氧去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗和氧化硝苯地平,分别代表CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1, CYP3A4的活性;黄酮类化合物和6种探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。 结果:黄酮苷类(水飞蓟宾、金丝桃苷、儿茶素、表儿茶素、葛根素、芦丁、甘草苷以及柚皮苷)的IC50 值均大于50 μmol?L-1,对6种亚型没有抑制作用。而黄酮苷元如槲皮素等均能不同程度地抑制CYP1A2,IC50值从0.054 μmol?L-1 到31.91 μmol?L-1不等;有些对其他亚型如 CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4 也有一定的抑制作用。所有的黄酮类 化合物对CYP2D6无抑制活性。黄酮对CYP3A4的活性也有激活作用。结论:建立的LC-MS/MS方法准确、灵敏、可靠。33种 黄酮类化合物对CYP450酶6种亚型有不同的抑制作用,这些信息有助于中药-药物相互作用的预测。 相似文献
24.
目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。 相似文献
25.
目的:建立一种改良的高效液相色谱法测定人红细胞中巯基嘌呤甲基转移酶(thiopurinemethyltransferase,TPMT)的活性。方法:采用反相高效液相色谱法直接测定酶促反应的产物6-甲基巯基嘌呤的浓度,从而计算红细胞中TPMT的活性。以6-巯基嘌呤为底物,S-腺苷-L-甲硫氨酸作为甲基供体,红细胞裂解液在一定的条件下进行孵化,然后经乙酸乙酯萃取处理后,用HPLC分析。色谱柱为hypersilBDSC18,流动相为水-甲醇-三乙胺(磷酸调至pH3.5)(76.8∶23∶0.2),紫外检测波长为290nm。结果:6-甲基巯基嘌呤在10~200μg/L范围内呈良好的线性关系,相关系数r=0.9994,最低检测限为3μg/L(S/N=3),平均回收率为86%~94%。我们运用该法测定了273例健康中国成年人红细胞中TPMT的活性,其平均活性为(11.96±3.27)nmol/h·mlPackedRBC,男性和女性的平均TPMT活性分别为(12.08±3.38)nmol/h·mlPackedRBC和(11.73±3.07)nmol/h·mlPackedRBC,两者无显著性差异。结论:本分析方法具有灵敏准确,重复性好,安全可靠,易于推广等特点,能满足巯基嘌呤类药物药代动力学研究和临床用药监测的要求。 相似文献
26.
本方含熟地30g,麻黄5g,鹿角霜10g,炮姜、肉桂各3g,白芥子、生甘草各6g。病久、痛剧伴面部抽搐酌加蜈蚣、全蝎、僵蚕、白附子等;寒凉刺激诱发酌加细辛、天南星、防风等;心烦、恶心呕吐加半夏、炒陈皮;神经衰弱甚酌加枣仁、仪交藤、朱砂等。日1剂水煎服;15日为1疗程。用2-4个疗程,结果:痊愈8例,显效6例,有效、无效各3例。 相似文献
28.
29.
目的:探讨氧化苦参碱(OMT)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的作用及其中枢机制。方法:采用结扎大脑中动脉的方法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型。外周给药大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、路路通组(LLT,31.25 mg•kg-1)及OMT 35、70和105 mg•kg-1 腹腔注射给药组;脑室给药大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、LLT 0.15 mg•kg-1组及OMT 0.35 mg•kg-1脑室注射给药组。以神经学评分及脑梗塞面积为指标观察OMT对大鼠局灶性脑缺血再灌注性损伤的保护作用,同时检测OMT脑室注射给药大鼠血清NO含量。结果:与脑缺血再灌注模型组比较,腹腔注射OMT 105 mg•kg-1组神经学评分明显降低(P<0.05),OMT 70和105 mg•kg-1组脑梗塞面积缩小(P<0.05);与脑缺血再灌注模型组比较, OMT 0.35 mg•kg-1脑室注射给药组大鼠脑梗塞面积缩小(P<0.05),血清NO含量明显降低(P<0.05)。结论:脑室注射OMT对局灶性脑缺血再灌注大鼠的脑损伤具有明显的保护作用,中枢作用可能为其机制之一。 相似文献