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81.
目的 设计合成一系列靛红衍生物,研究其对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。方法 以5-溴靛红为起始原料合成5′-溴螺[[1,3]二氧戊环-2,3′-吲哚啉]-2′-酮的三环骨架,然后经N烷基化反应、Suzuki或Heck偶联、水解合成了目标化合物。测定目标化合物对醛糖还原酶的抑制活性和选择性,通过计算机辅助药物设计软件在分子水平上研究化合物与醛糖还原酶活性位点的相互作用模式。结果 设计合成了14个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR与MS谱确证。化合物6a~6g,8a~8f对醛糖还原酶具有良好的抑制活性和选择性。其中,化合物8d的活性最强,IC50为0.090μmol·L-1,与阳性对照药依帕司他相当。分子对接结果显示,化合物7、6b、8a和8d能与醛糖还原酶的活性位点较好结合。结论 构效关系和分子对接研究表明三环结构上N-1位的羧酸基团与C-5侧链上的苯乙烯结构是提高醛糖还原酶抑制活性的关键。甲氧基或者酚羟基的引入可显著改善化合物对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。 相似文献
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85.
目的 观察氢化可的松和异丙嗪对烫伤大鼠平均动脉压(MAP)的影响。方法 SD大鼠,分为3组:正常组、烫伤组、烫伤给药组,每组各9只,造成30%TBSA创面烫伤模型。动脉插管,检测平均动脉压的变化。烫伤给药组在伤后即刻腹腔注射给予氢化可的松(10mg/kg)和异丙嗪(20mg/kg)。结果 正常大鼠的MAP在检测过程中没有显著性的波动;在烫伤后,MAP即显著低于正常组,伤后2h开始逐渐降低,动物进入休克状态,与对照组相比,各时间点均有显著性差异(P〈0.05);烫伤大鼠腹腔注射给予氢化可的松和异丙嗪后,MAP缓慢升高,伤后3h后显著高于烫伤组(P〈0.05)。结论 MAP可以作为延缓休克发生药物筛选的指标。氢化可的松和异丙嗪可以在一定程度上维持动脉血压,为,临床救治赢得时间。 相似文献
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目的 探讨明胶海绵(GS)联合聚乙烯醇颗粒(PVA)与单独应用GS及PVA对大咯供血动脉栓塞术的临床疗效及复发分析.方法 对95例大咯血患者,随机分成治疗组和对照组,治疗组GS联合PVA共52例,对照组1应用PVA21例,对照组2应用GS 22例.全部随访3~12个月.结果 疗组即刻止血52例,有效率为100%,复发4例(7.7%).对照组1即刻止血为19例(90%),复发4例(19%);对照组2即刻止血17例(82%),复发6例(23%);治疗组有效率高于对照组2,复发率较对照组均低,差异有统计学意义(P〈0.05).结论 大咯血患者GS联合PVA 栓塞所有参与病灶供血血管并对原发疾病处理,疗效显著,方法安全、持久,止血迅速,术后复发率低,有效提高大咯血介入治疗成功率. 相似文献
87.
目的探讨恩施人群IL-10-819C/T多态性与胃癌关联性及其与幽门螺杆菌感染交互作用。方法采用多聚酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)方法分析142例胃癌患者和136名正常对照IL-10-819C/T基因型。纯合突变型(TT)为170bp、25bp,杂合基因型(CT)为195 bp、170 bp,野生基因型(CC)为195 bp。分析各基因型与发病中易感性关系以及与幽门螺杆菌感染的交互作用。采用SPSS19.0进行分析。基因型和等位基因频率比较采用非条件Logistic回归分析,基因型Hardy-Weinberg平衡法χ~2检验。计量资料符合正态分布则采用(x珋±s)表示,用t检验;以P0.05为差异具有统计学意义。结果非条件Logistic分析表明认携带CC/CT基因型幽门螺杆菌感染个体胃癌罹患风险是携带TT基因非幽门螺杆菌感染个体的3.33倍(OR=3.33,95%CI:2.34,5.01,P=0.000)(RERI=1.66,95%CI:1.27,2.19;API=0.49,95%CI:0.36,0.79;S=1.27,95%CI:1.11,1.94)。结论 IL-10-819C/T多态性增加恩施地区胃癌罹患风险,且与幽门螺杆菌感染存在胃癌发病中存在协同效应。 相似文献
88.
目的:分析组合性人工肾对维持血液透析患者预后的影响。方法选择2015年1~6月收治的维持血液透析患者84例,随机分为2组,42例给予组合性人工肾( HD+HP)透析患者为HD+HP组,42例采用常规血液透析( HD)患者为HD组,比较透析前、透析3个月后血压、血磷、全段甲旁腺素( iPTH)和皮肤瘙痒及透析充分性,所有患者随访至2015年12月,比较2组患者综合状态和并发症发生率。结果透析12周后HD+HP组血磷、iPTH和皮肤瘙痒评分均低于HD组( P <0.05),收缩压低于HD组( P <0.05),URR和KT/V均高于HD组( P <0.05)。HD+HP组平均随访(20.1±1.3)周,HD组平均随访(19.8±1.2)周。末次随访HD+HP组BMI、URR、ALB和钙磷乘积达标率均高于HD组( P <0.05)。 HD+HP组心血管并发症、皮肤骚痒、末梢神经感染异常和肾性骨病或关节病变发生率均低于HD组( P <0.05)。结论组合性人工肾透析更充分,可清除常规血透不能清除的中、大分子毒素,利于血压的控制和钙磷平衡,提高终末期肾衰患者的综合状态,对改善患者的预后有利。 相似文献
89.
90.
目的 总结经胸腹联合切口手术治疗肝右后叶损伤的体会.方法 回顾性分析15年内经胸腹联合切口手术治疗的肝右后叶损伤55例.结果 55例中治愈48例,死亡7例.结论 肝右后叶损伤诊断并不困难,其手术治疗的基本要求、手术方式与所有肝损伤没有区别.但由于肝右后叶位置深,损伤后仅经腹部切口手术治疗,手术野暴露不充分,需较多游离肝右叶的韧带才能在直视下进行手术操作;手术过程中有加重肝损伤,甚至撕裂大血管的可能,还可能造成周围组织器官的副损伤(如右肾上腺、十二指肠等);有可能因失血多、休克时间长、空气栓塞等造成病人术中死亡或增加术后并发症.我们认为肝右后叶损伤后采取由胸腹联合切口可以直接而良好地暴露肝右后叶,在直视下进行方便的手术操作,克服了仅经腹手术治疗的不足,有利于及时准确地处理损伤;有利于减少肝脏的再损伤和防止周围组织器官的副损伤;有利于减少出血,缩短手术时间,可能会降低病人的死亡率.同时开胸后处理得当不会增加呼吸系统的并发症. 相似文献